卫生部规划教材：《药理学》课程教学资源（课件讲稿，人卫第七版）第四十一章 氨基苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics

金国高锌医药材纯设研究会卫生部柳捌梦易 药理学第7版 第41章 氨基苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics 应人民多量慈粮化

第41章 氨基苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics

氨基糖苷类抗生素 化学结构中含有氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷。 ·天然来源： 链霉素(streptomycin)、卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)、巴龙霉素(paromomycin) 大观霉素(spectinomycin)、核糖霉素(ribostamycin) 新霉素(neomycin)、庆大霉素(gentamicin) 小诺霉素(micronomicin)、西索米星(sisomicin) ·阿司米星(astromicin) 人工半合成： 奈替米星(netilmicin)、依替米星(etilmicin) 异帕米星(isepamicin)、阿米卡星 (amikacin) 。 地贝卡星(dibekacin)、阿贝卡星(arbekacin)等 人凤只生公版松

氨基糖苷类抗生素 • 天然来源 ： • 链霉素 （streptomycin）、卡那霉素（kanamycin ） • 妥布霉素（tobramycin） 、巴龙霉素（paromomycin ） • 大观霉素（spectinomycin） 、核糖霉素（ribostamycin ） • 新霉素（neomycin） 、庆大霉素 （gentamicin ） • 小诺霉素（micronomicin） 、西索米星（sisomicin ） • 阿司米星（astromicin ） • 人工半合成 ： • 奈替米星 （netilmicin） 、依替米星（etilmicin ） • 异帕米星（isepamicin） 、阿米卡星 （amikacin ） • 地贝卡星（dibekacin） 、阿贝卡星（arbekacin）等 化学结构中含有氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷

抗菌作用： 需0，G杆菌强杀菌：铜绿假单胞菌只对庆大霉素、 阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。 G+菌（金葡菌）：MRSA,MRSE。 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。 对肠球菌和厌氧菌不敏感。 人民口生名版松

抗菌作用： 需O2 G-杆菌强杀菌：铜绿假单胞菌只对庆大霉素、 阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。 G+菌（金葡菌）：MRSA，MRSE。 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。 对肠球菌和厌氧菌不敏感

第一节 共同特点 抗菌机制： 。 影响蛋白质合成的起始，延伸，终止阶段；造成细菌胞 膜缺损。为杀菌药。 对蛋白质合成的影响包括有： ①与细菌体内核糖体70$亚基始动复合物的形成： ②选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结 合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错 误，导致异常或无功能蛋白质合成： ③阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放； ④抑制核糖体70$亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。 氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透 性增加，胞质内大量重要物质外漏。 人凤只生公版松

第一节 共同特点 抗菌机制： • 影响蛋白质合成的起始，延伸，终止阶段；造成细菌胞 膜缺损。为杀菌药。 • 对蛋白质合成的影响包括有： ① 与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成； ② 选择性地与细菌体内核糖体30S亚基上的靶位蛋白(P10)结 合，使A位歪曲，造成mRNA上的“三联密码”在翻译时出现错 误，导致异常或无功能蛋白质合成； ③ 阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放； ④ 抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。 • 氨基糖苷类还通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透 性增加，胞质内大量重要物质外漏

杀菌特点： 1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度正相关。 2、仅对需氧菌有效。 3、PAE时间长，且持续时间与浓度正相关。 4、具有初次接触效应(first exposure effect,.FEE), 即细菌首次接触，能被迅速杀死。 5、在碱性环境抗菌活性强。 人民口生名版松

杀菌特点： 1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度正相关。 2、仅对需氧菌有效。 3、PAE时间长，且持续时间与浓度正相关。 4、具有初次接触效应（first exposure effect, FEE）， 即细菌首次接触，能被迅速杀死。 5、在碱性环境抗菌活性强

战 第一节 共同特点 耐药机制： 产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme), 可出现交叉耐药性。 膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。 靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。 人凤只生公版松

耐药机制： 产生修饰氨基苷类的钝化酶(modifying enzyme)， 可出现交叉耐药性。 膜通透性的改变，菌体内药物浓度下降。 靶位的修饰，致使对链霉素的亲和力降低。 第一节 共同特点

显 体内过程 1、口服难吸收，多采用肌肉注射，通常不静脉给药 (为什么？) 2、血浆蛋白结合低，主要分布在细胞外液，外淋巴 由高浓度聚集（耳毒性、肾毒性）。 3、代谢与排泄：体内不代谢，以原型经肾小球滤过 排出体外。 人凤只坐公版松

体内过程 1、口服难吸收，多采用肌肉注射，通常不静脉给药 （为什么？） 2、血浆蛋白结合低，主要分布在细胞外液，外淋巴 由高浓度聚集（耳毒性、肾毒性）。 3、代谢与排泄：体内不代谢，以原型经肾小球滤过 排出体外

临床应用 1、主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致全身感染： 脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、 烧伤、创伤及骨关节感染。 2、局部用药：肠道感染、肠道术前准备、肝性脑病 3、链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效。 人凤只生公版松

临床应用 1、主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致全身感染： 脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、 烧伤、创伤及骨关节感染。 2、局部用药：肠道感染、肠道术前准备、肝性脑病 3、链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效

最 不良反应 1、耳毒性（新霉素最强，奈替米星最弱） 0 2、肾毒性（新霉素最强，奈替米星最弱） 3、神经肌肉麻痹。 4、过敏反应。 人凤只坐公版松

不良反应 1、耳毒性（新霉素最强，奈替米星最弱）。 2、肾毒性（新霉素最强，奈替米星最弱）。 3、神经肌肉麻痹。 4、过敏反应

战 第二节 各药特点 链霉素(streptomycin)应用 ·鼠疫、兔热病首选药； ·第一线抗结核药，与其它抗结核药合用； 布氏杆菌病，与四环素合用； ·感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）； 与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术 后感染； 人凤只坐公版松

链霉素（streptomycin）应用 • 鼠疫、兔热病首选药； • 第一线抗结核药，与其它抗结核药合用； • 布氏杆菌病 ，与四环素合用； • 感染性心内膜炎（与PG合用为首选药）； • 与PG或氨苄西林合用，预防细菌性心内膜炎及术 后感染； 第二节 各药特点