上海交通大学：《药理学 Pharmacology》课程教学资源（教案讲义）第三讲 第三章 受体理论与药效动力学

药理学教案 第三讲：第三章受体理论与药效动力学 一、教学目标： 1.知识培养 药动学(2)：在前一讲药动学(1)的知识基础下，通过理论与事例相结合的 教学方式，深入讲授药动学中的重点概念和基本原理，要求学生进一步了解药物在 体内吸收、分布、代谢和消除规律。 2.能力培养 在巩固学生的量化概念同时，要求学生明确了解药物进入体内后的动态变化规 律，充分掌握药物体内代谢水平与时间的关系。培养学生建立药物理化性质与体内 代谢吸收规律相联系的思维，为将来新药设计以及药物疗效研究奠定基础。 二、教学内容： 1.受体理论的由来：2.受体的概念、定义：3.受体的多样性，分类，结构和功 能的关系：4.受体药理学计算方法：5.受体亲和力，激动剂和拮抗剂的概念：6.配 体的效能和效价的关系（受体药效动力学），与亲和力的关系：7.受体介导的信号 转导原理，信号放大：8.受体变构效应的概念。 重点：受体药理学计算方法 难点：激动剂、拮抗剂、部分激动剂、反向激动剂的概念和区别 三、教学媒体 PPT(英文)：中文授课 四、教学形式 理论课，小班 五、教学方法

药理学教案 第三讲：第三章 受体理论与药效动力学 一、教学目标： 1.知识培养 药动学（2）：在前一讲药动学（1）的知识基础下，通过理论与事例相结合的 教学方式，深入讲授药动学中的重点概念和基本原理，要求学生进一步了解药物在 体内吸收、分布、代谢和消除规律。 2.能力培养 在巩固学生的量化概念同时，要求学生明确了解药物进入体内后的动态变化规 律，充分掌握药物体内代谢水平与时间的关系。培养学生建立药物理化性质与体内 代谢吸收规律相联系的思维，为将来新药设计以及药物疗效研究奠定基础。 二、教学内容： 1.受体理论的由来；2.受体的概念、定义；3.受体的多样性，分类，结构和功 能的关系；4.受体药理学计算方法；5.受体亲和力，激动剂和拮抗剂的概念；6.配 体的效能和效价的关系（受体药效动力学），与亲和力的关系；7.受体介导的信号 转导原理，信号放大；8.受体变构效应的概念。 重点：受体药理学计算方法 难点：激动剂、拮抗剂、部分激动剂、反向激动剂的概念和区别 三、教学媒体 PPT（英文）：中文授课 四、教学形式 理论课，小班 五、教学方法

药理学教案 以授课法讲述受体的概念和受体理论发展过程：以推理法，阐明为何受体和配 体的结合不能达到100%：以求证法，证明受体离解常数等同于半数受体结合时的 配体计量：用图解法说明配体（激动剂）的效能和效价之间的关系：用举证法，例 举药理学重大发明对受体理论的贡献包括对以往理论的修正。 六、教学过程设计 受体药理学 理论发展过程 实验方法 效能 效价 变构效应 激动剂 措抗剂 部分激动剂 反向激动剂 信号放大 七、课程作业及过程考核 配体和受体结合时，如何计算亲和力？如何用图表述？ 分数计入测验总分中

药理学教案 以授课法讲述受体的概念和受体理论发展过程；以推理法，阐明为何受体和配 体的结合不能达到 100%；以求证法，证明受体离解常数等同于半数受体结合时的 配体计量；用图解法说明配体（激动剂）的效能和效价之间的关系；用举证法，例 举药理学重大发明对受体理论的贡献包括对以往理论的修正。 六、教学过程设计 受体药理学 理论发展过程 实验方法 配体 效能 变构效应 激动剂 拮抗剂 部分激动剂 反向激动剂 效价 信号放大 七、课程作业及过程考核 配体和受体结合时，如何计算亲和力？如何用图表述？ 分数计入测验总分中