山东理工大学：《药理学》课程教学课件（讲稿）36-40 化学治疗药物（抗病原微生物药理学）

第36章抗菌药物 第八篇化学治疗药物 P409

P409

第一节基本求语 化学治疗 宿主 对病原微生物（细菌、螺旋 体、衣原体、支原体、立克 不良反应 宿主防御 次体、真菌、病毒、寄生虫) 体内过程 感染 以及恶性肿瘤细胞所致疾病 的药物治疗。 抗菌作用 药物 病原体 耐药性

宿主防 感 御 染 抗菌作用 体内过程 不良反应 耐药性 化学治疗 对病原微生物（细菌、螺旋 体、衣原体、支原体、立克 次体、真菌、病毒、寄生虫） 以及恶性肿瘤细胞所致疾病 的药物治疗

抗生素、人工合成抗菌药 抗菌活性 抗菌 药物 抗菌谱 抑菌药、杀菌药 抗生素后效应 首次接触效应 抗菌药物初次接触细菌时有强大抗菌效 抗菌药物与细菌接触后撤药，其浓 应，再度接触或连续与细菌接触，并不 度低于最低抑菌浓度(MC)或消 明显增强，或较长时间后再次出现这种 除后，细菌仍受到持久抑制的效应。 明显的效应

抗菌活性 抗菌谱 抗菌 药物 抗菌药物与细菌接触后撤药，其浓 度低于最低抑菌浓度（MIC）或消 除后，细菌仍受到持久抑制的效应。 抗菌药物初次接触细菌时有强大抗菌效 应，再度接触或连续与细菌接触，并不 明显增强，或较长时间后再次出现这种 明显的效应

第二节抗菌药物的主要作用机制 细胞浆 细胞膜 细胞壁 干扰病原体的生化代谢 抑制细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 (青霉素类、头孢菌素) (多黏菌素、 制霉菌素、 影响RNA合成 影响其结构和功能 两性霉素B、 (利福平) 咪唑类) 0000000 失去正常生长繁殖的能力 蛋白质 影响DNA合成 (喹诺酮类) 抑制蛋白质合成 抑制或杀灭病原体 影响叶酸合成 (氨基苷类、四环素类、 （磺胺类) 氯零素、红霉素类)

干扰病原体的生化代谢 影响其结构和功能 失去正常生长繁殖的能力 抑制或杀灭病原体

第三节细菌的耐药性 耐药性 到2050年，各大洲每年死于细菌耐药人数 病原微生物或肿瘤 细胞对反复应用的 欧洲 亚洲 390.000■ 4,730.000 化疗药物敏感性降 北美洲 317,000 低或消失的现象。 拉丁美洲 非洲 大洋洲 392,000 4,150,000 22.000 固有耐药性、获得耐药性 来源：2014年抗生素耐药回顾 交叉耐药

耐药性 病原微生物或肿瘤 细胞对反复应用的 化疗药物敏感性降 低或消失的现象

第三节细菌的耐药性 耐药性 抗生素的耐药机制 sunsmile 产生灭活酶 改变药物靶点 ●●● 。抗生素 水解酶 结构、数量 质粒 纯化酶 产生新靶蛋白 核糖体 抗渗性 改变细菌细®壁 通道蛋白》 耐药性 000000 降低膜通透性 改变代谢途径 增强主动外排 失活 改变靶点 (在抗生素上添碳盐基，这 (改变抗生素作用尼点】 减少药物 其他 将低其结合细酒核藤体的能力) 泵出 (增加抗生素的主动流出)

耐药性 病原微生物或肿瘤 细胞对反复应用的 化疗药物敏感性降 低或消失的现象。 水解酶 钝化酶 产生灭活酶 结构、数量 产生新靶蛋白 改变药物靶点 降低膜通透性 增强主动外排 减少药物 改变代谢途径 其 他 耐药性

抗生素耐药性出现的时间表 部分细菌 类。成腰类、心内岗及肿蒂 ●抗生素发现的年份●发现抗药性细位的年份 数写或食请中毒爷② 对药物的耐药率 韩黄、乐路眼荣、面由拉溶③ 病毒菌引发 1910 1920 1930 1940 150 1960 1970 1880 190 2000 2010 到起术后伤口感块、期疮、精养溶O 青霉素Pericitin128●. .卷1941 2四酒暗来。贯的底、地保系绿精种行目茶 璜被Sulphonamides32●.-.●42 氨基塘首类Aminoglyocoeides3●.●47 杆曲肽 四环素 Ira6enes45●-.●53 硝基呋喃 Nitrofuran皓46◆.◆52 肠 氧霉素 Phenic047●-●50 灾链球 埃 多粘菌素 ,78 头胞菌素Cepha'osporins48● 代头孢菌 埃希菌⊙ 载短测耳素Peu0mun信50●●82 大环内酯类 Macroldes 52 0 53 链阳性苗素类 Streptogramins5寸●，●56 硝基咪唑 Nitroimidazoles3●- 9150%☒ 59.00% 5350X☒ 5650图 2240359.003 糖类 新生霉素 教据来源：全国细菌耐药出测阎 环丝氨酸 Cyc0500re55●w4w.●65 甲氧苄啶 Irimethoprim6l●4n*●72 夫西地酸 Eu5acAc60●.●6 喹话酮类 Quinolooes62●t●66 林可胺类 Lnco5amc8562●a ●79 一代耐药首的产生一门 磷霉素 Eosfomycin69●.●73 莫匹罗型 碳青荷绵类Ca的apenem576●mnn.●s 恶唑烷酮0xa20ldn0的s78●●9羽 单酰胺菌素Monc0 actams9●●81 PK 1910 1920 1830 140 1950 1960 1970 1980 1000 2000 2010 少 如何避免耐药性的产生？ 研究开发一种新抗生素时间的漫长一01年 a

。解释相关概念和术语。 That docs not dethe 在弗莱明细菌干部培训学技 。阐述抗菌药物作用机制及细菌 细菌老师正在井授“细菌成长史 耐药性产生的机制。 抗维静定通 ÷说明机体、病原体、抗菌药物 即坐不靠艳们像先防生享，反而 会使我度得单加四鞋 三者之间的关系，分析抗菌药 物合理应用的基本原则

v 解释相关概念和术语。 v 阐述抗菌药物作用机制及细菌 耐药性产生的机制。 v 说明机体、病原体、抗菌药物 三者之间的关系，分析抗菌药 物合理应用的基本原则

第37章β-内酰胺类抗生素 第八篇化学治疗药物

第一节概述 ONa 青霉素类 头孢菌素类 H OH 氧头孢烯类 其他B-内酰胺类 青霉素类 NH 碳青霉烯类 头孢菌素类 单环类

青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 N O 头孢菌素类 氧头孢烯类 碳青霉烯类 单环类 青霉素类