山东理工大学：《药理学》课程教学课件（讲稿）06 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药

第6章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药 第二篇外周神经系统药理学

第二篇 外周神经系统药理学

肾上腺素受体及效应 平滑肌收缩 个 平滑肌 u1受 负反馈调节 体 兴奋性效应 个 个 突触前膜 受 体 肾上 体 心脏 腺素 受体 脂肪细胞 受 平滑肌 ↓ ↓ 脂肪分解 平滑肌舒张

平滑肌 心脏 脂肪细胞 平滑肌 突触前膜 平滑肌收缩 负反馈调节 兴奋性效应 脂肪分解 平滑肌舒张

第一节肾上腺素受体激动药 一、构效关条及分类 取代基 HO CHCH NH 一OH,-CH3 基本结构：阝苯乙胺

一 、构效关系及分类 基本结构：β-苯乙胺 CH 4 3 CH NH   HO— —OH,—CH3 取代基

一、构效关系及分类 药物的分类： u、B受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、 甲氧明 B受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇

A C B α、β受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、 甲氧明 β受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇 药物的分类：

二、 、B受体激动药 肾上腺素 肾上腺 (adrenaline) 肾上腺皮质 肾上腺髓质 HO HO CHCH2 NH 输尿首 6) OH CH: 肾上腺(a)正面观(b)横切面 【来源及化学】 体内：肾上腺髓质嗜铬细胞 药用：人工合成，家畜肾上腺提取 性质：不稳定，遇光、热、碱易破坏

二、 α、β受体激动药 肾上腺素 （adrenaline） 【来源及化学】 体内：肾上腺髓质嗜铬细胞 药用：人工合成，家畜肾上腺提取 性质：不稳定，遇光、热、碱易破坏

肾上腺素（adrenaline) 【药理作用】 后结支 心脏 兴奋心脏β1)一心肌耗氧增加 诱发室颤 血管 皮肤粘膜、内脏血管收缩（α） 骨骼肌血管、冠脉舒张（β2）

肾上腺素（adrenaline） 【药理作用】 兴奋心脏（β1）——心肌耗氧增加 诱发室颤 皮肤粘膜、内脏血管收缩（α） 骨骼肌血管、冠脉舒张（β2）

肾上腺素 (adrenaline） 血压 动脉血压是指血液流经大动脉时对血管壁的侧压。 血管中足够的血液充盈是形成血压的前提。 治疗剂量：收缩压升高 动脉血压的形成因素有三： (心脏B1),舒张压不 心输出量(C0) 变或稍下降（骨骼肌血 外周阻力(total peripheral resistance,TPR) 管B2)。 大动脉弹性(elasticity) 较大剂量：收缩压和舒 mmHg 160 张压(a)均升高。 120 80- >双向反应 >肾上腺素作用的翻转 拉 40 腔素 肾上腺素对血压的影响及升压作用的翻转

肾上腺素（adrenaline） 治疗剂量：收缩压升高 （心脏β1），舒张压不 变或稍下降（骨骼肌血 管β2）。 较大剂量：收缩压和舒 张压（α）均升高。 Ø 双向反应 Ø 肾上腺素作用的翻转

肾上腺素(adrenaline） 平滑肌 哮喘对气道的影响 支气管平滑肌： 正常气 收锦的气道 过量粘 第的肉 支气管扩张(B2) 消除水肿() 减少过敏性介质释放 对于正常气道，思岗效松并且在 发时，气道的周 #碳衣只有一是领零的将，这 增，并且产生过多的若礼，会园 胃肠道平滑肌张力下降 杆能峡故空气随斯格姓人防和 膀胱逼尿肌松弛（阝），膀胱括约肌收缩() 代谢 脂肪分解(B3),糖原分解(+B2),抑制胰岛素分泌

肾上腺素（adrenaline） 支气管平滑肌： 支气管扩张（β2） 消除水肿（α） 减少过敏性介质释放 胃肠道平滑肌张力下降 膀胱逼尿肌松弛（β），膀胱括约肌收缩（α） 脂肪分解（β3），糖原分解（α+β2），抑制胰岛素分泌

二、 、阝受体激动药 肾上腺素(adrenaline) 【临床应用】 冬心脏骤停 静脉推注，重复 冬过敏性休克—首选 ”支气管哮喘—急性发作 冬与局麻药配伍 冬局部止血

v 心脏骤停——静脉推注，重复 v 过敏性休克——首选 v 支气管哮喘——急性发作 v 与局麻药配伍 v 局部止血 二、 α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline） 【临床应用】

药物 结构 特点 HO NH2 多巴胺 、B1、D1受体 HO 促NA释放 OH V 麻黄碱 中枢兴奋作用显著 √快速耐受 HO H2N 去甲肾上腺素 HO 强烈收缩血管 OH OH 间羟胺 HO NH2 √置换囊泡中的NA;快速耐受 OH 异丙肾上腺素 兴奋心脏(>Ad) HO √支气管（无粘膜血管收缩作用） OH 多巴酚丁胺 正性肌力作用>正性频率作用 HO 沙丁胺醇 哮喘

多巴胺 ü α、β1、D1受体 ü 促NA释放 麻黄碱 ü 中枢兴奋作用显著 ü 快速耐受 去甲肾上腺素 ü 强烈收缩血管 间羟胺 ü 置换囊泡中的NA;快速耐受 异丙肾上腺素 ü 兴奋心脏（>Ad） ü 支气管（无粘膜血管收缩作用） 多巴酚丁胺 ü 正性肌力作用>正性频率作用 沙丁胺醇 ü 哮喘