《药剂学》课程教学课件（讲稿）第四章 片剂-2/2

2019/4/8 工业药剂学 2常用键料 第四章片剂 片剂的制各 王萌 质量在，包装、处方设计及举例 片制的制备 片剂的制备 粉碎 四、制粒、干燥与压片 制顺粒的目的： ())有到于因体制多雪B银金的. ①增加物料的流动性，改善可压性 《3)有利于提高周体药物在液体、半周体。气体的分散 ②减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂 件，是高制刻所最与药领， ③避免粉末分层，使片剂中物料含量准确 ()有助于从天然药物中提取有效成分. 国澄免细粉飞扬 二、筛分 三、混合 片制的制备 片剂的制备 要制成符合质量要求的片剂。用于压片的颗粒或粉木 .漫法制粒压片法 必须具各两个重要的前提条件：良好的可压性和藩动性 1、可压性赶：易于成型。压成硬度符合要求的片利。 2、莲动性好：减少片重盎异，保证含量均匀性。 料后压片的方法。 按制备工艺分为两大类： 1、制较压片法：湿法制教压片法、空白颗救压片法、干法 8目-的-日 制效压片法。 2、直接压片法：结愚压片法、粉末直接压片法。 EB3 1

2019/4/8 1 工业药剂学 第四章 片剂 王萌 目录 4.1 概述 4.2 常用辅料 4.3 粉碎、过筛与混合 4.4 制粒、干燥与压片 4.5 包衣 4.6 质量检查、包装、处方设计及举例 片剂的制备 片剂的制备 一、粉碎：减小粒径，增加比表面积。意义： （1）有利于固体药物的溶解和吸收，提高难溶性药物的 生物利用度； （2）有利于固体制剂各成分混合均匀； （3）有利于提高固体药物在液体、半固体、气体的分散 性，提高制剂质量与药效； （4）有助于从天然药物中提取有效成分。 二、筛分 三、混合 片剂的制备 四、制粒、干燥与压片 制颗粒的目的： ①增加物料的流动性，改善可压性 ②减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂 ③避免粉末分层，使片剂中物料含量准确 ④避免细粉飞扬 片剂的制备 要制成符合质量要求的片剂，用于压片的颗粒或粉末 必须具备两个重要的前提条件：良好的可压性和流动性。 1、可压性好：易于成型，压成硬度符合要求的片剂。 2、流动性好：减少片重差异，保证含量均匀性。 按制备工艺分为两大类： 1、制粒压片法：湿法制粒压片法、空白颗粒压片法、干法 制粒压片法。 2、直接压片法：结晶压片法、粉末直接压片法。 片剂的制备 一.湿法制粒压片法 湿法制粒压片法——将药物和辅料混合均匀后，加入黏 合剂或湿润剂制备湿颗粒，湿颗粒经干燥、添加适宜辅 料后压片的方法。 黏 制 软 材

2019/4/8 片剂的制备 片刺的制备 -r 湿法制粒： 化点：制备的颗粒外形关观、流动性好、时磨性强、压 缩成形性好 缺点：适用于热地性、湿顿性，极易溶性等物魁的压 片 片剂的制备 片剂的制备 1。将处方量的主药和制预先粉后合均。 (2)一步制教法又称流化床制粒。是在白下而上通过的 “之成，之即散 2制教。软材挤压过 湿法制粒的混合、粒、干三个步在密闭容器内一次 C1)状材过制粒法： 成 ④尼龙筛网：不影响药物稳定性：软材黏度大时，过筛慢、 (3)喷雾干燥制粒法。将药物与辅料混合制成浆状物，利 颗粒硬度大，易破损： 用喷雾干操设备，将物料雾化成液滴。然后利用热空气流 ②镀锌筛网：金属屑脱落，影响药物稳定性： 迅速干燥。 ③不锈钢饰网：较好。 [片剂的制备 片剂的制备 3,湿粒的干燥 么整粒与混合 ◆干操温度一般为50℃60℃】 整校：颗粒干燥后再通过一次前网，使之均匀分版。 ◆颗粒干操的程度一胶凭经验紫，含水量以3必一5为 混合 (1)如洞滑剂与崩解 ◆颗粒必须具有适宜流动性和可压性.。 (2)加发油挥发性药物 中筛出部分细粒或细粉，与挥发消 ◆主药含量应符合该品种晏求， ◆颗粒的大小、松紧及细粒度应适当。 我 主药剂量少成对湿热不稳定，主药于乙醇喷酒于干颗粒 2

2019/4/8 2 片剂的制备 黏合剂 片剂的制备 湿法制粒： 优点：制备的颗粒外形美观、流动性好、耐磨性强、压 缩成形性好 缺点：不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性等物料的压 片 片剂的制备 1.制软材：将处方量的主药和辅料预先粉碎后混合均匀， 加入适量的黏合剂和湿润剂，混合均匀，制成湿度、黏度 适宜的软材。“握之成团，触之即散” 2.制粒：将软材挤压过筛。 （1）软材过筛制粒法： ①尼龙筛网：不影响药物稳定性；软材黏度大时，过筛慢、 颗粒硬度大，易破损； ②镀锌筛网：金属屑脱落，影响药物稳定性； ③不锈钢筛网：较好。 片剂的制备 （2）一步制粒法：又称流化床制粒。是在自下而上通过的 热空气的作用下，使物料粉末保持流化状态的同时，喷入 含有黏合剂的溶液，使粉末结聚成颗粒的方法。它将常规 湿法制粒的混合、制粒、干燥三个步骤在密闭容器内一次 完成。 （3）喷雾干燥制粒法：将药物与辅料混合制成浆状物，利 用喷雾干燥设备，将物料雾化成液滴，然后利用热空气流 迅速干燥。 片剂的制备 3.湿粒的干燥  干燥温度一般为50℃～60℃。  颗粒干燥的程度一般凭经验掌握，含水量以3%～5%为 宜。  颗粒必须具有适宜流动性和可压性。 主药含量应符合该品种要求。 颗粒的大小、松紧及细粒度应适当。 片剂的制备 4.整粒与混合 整粒：颗粒干燥后再通过一次筛网，使之均匀分散。 混合： （1）加润滑剂与崩解剂 （2）加挥发油或挥发性药物 整粒后自混匀的干颗粒中筛出部分细粒或细粉，与挥发油 混匀后，再与干粒混匀。 （3）加入主药 主药剂量少或对湿热不稳定，主药溶于乙醇喷洒于干颗粒

2019/4/8 片剂的制备 片刺的制各 5.压片 二、空白颗粒压片法 (1)片置的进篷 ①按主药含量计算片重 片核等熟结务套使 干总计片《中的片分复条。无准 测量方法) ：王菩餐江 片剂的制备 片利的制套 三、干法制粒压片法 四、粉末直接压片法 性物料、遇大分解的 优点：不需制粒过程，省时竹能，工艺筒便，工序少。 缺点：需特殊重压设各以形成大片，粉尘飞扬严重」 缺点：粉末流动性。可压性差，容易造成裂片等，应用 以致增加交义污染机会等。 范用小。 有精有 有 一过压粉压 片制的制备 片剂的制备 中药片剂的制备 ①合醇溶性成分的药 ，可以用不行 度的乙醇以渗流法 ①用量极少的贵重药材、制毒药材、含淀粉较多的药材 含少量芳香样发性成分的药材及装些矿物药材均应数 药材。 细数，过100目以上施，备用 水浓缩后。再用醇沉淀法除去都分醇不溶性杂顺。松 四含较多挥发性成分的药材，应用摄馏等方法提惠基发性 后浓缩成羽青或干燥成干浸膏备用。 成分，必要时将残洁再煎在，制成囊。 多有效成分已知者，服君其特性，采用特定的方法和溶剂 提取有效成：。 3

2019/4/8 3 片剂的制备 5.压片 （1）片重的计算 ①按主药含量计算片重 ②按干颗粒总重计算片重（中药的片剂成分复杂，无准 确测量方法） 片剂的制备 药物粉末与辅料颗粒混合后进行压片。适用于对湿 热敏感且压缩成型性差的药物，也用于含药较少的物料。 二、空白颗粒压片法 主药 辅料颗粒 粉碎 过筛 混 合 混 合 压 片 润滑剂 片剂的制备 将干法制粒的颗粒经添加适宜辅料后压片的方法。常 用于热敏性物料、遇水易分解的药物。方法简单、省工省 时。 缺点：需特殊重压设备以形成大片，粉尘飞扬严重， 以致增加交叉污染机会等。 三、干法制粒压片法 主药 辅料 粉 碎 过 筛 混 合 压 块 粉 碎 整 粒 混 合 压 片 润滑剂 片剂的制备 不经过制粒过程直接把药物和辅料混合后压片的方 法。凡药物对热、湿不稳定，可选此法。 优点：不需制粒过程，省时节能，工艺简便，工序少。 缺点：粉末流动性、可压性差，容易造成裂片等，应用 范围小。 四、粉末直接压片法 主药 辅料 粉 碎 过 筛 混 合 混 合 压 片 润滑剂 片剂的制备 中药片剂的制备 1.原料的处理 ①用量极少的贵重药材、剧毒药材、含淀粉较多的药材、 含少量芳香挥发性成分的药材及某些矿物药材均应粉碎成 细粉，过100目以上筛，备用。 ②含较多挥发性成分的药材，应用蒸馏等方法提取挥发性 成分，必要时将残渣再煎煮，制成稠膏。 ③有效成分已知者，根据其特性，采用特定的方法和溶剂 提取有效成分。 片剂的制备 ④含醇溶性成分的药材，可以用不同浓度的乙醇以渗漉法、 浸渍法或回流提取法提取，并制成稠膏。 ⑤含纤维较多、黏性较大或质地坚硬的药材以及方剂中可 入汤煎药的药材，均采用水煎煮浓缩成稠膏备用。也可用 水煎煮浓缩后，再用醇沉淀法除去部分醇不溶性杂质，然 后浓缩成稠膏或干燥成干浸膏备用

2019/4/8 片制的制备 片刺的制备 工艺点 一股采用漫法制粒正片制备中药片 彰响片剂成型的主要因素 大的压力或 以浸青为原料制粒压片。药物本身性较强。易造成要 情小压力国片，注意防温。 ③以挥发抽为原料制粒压片，采用空白颗粒法。 片剂制备中的问题及解决方法 片剂制备中的问题及解决方法 (一)裂片 片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或项部影落一层。 (3)酷合剂用量不足或湿合不拉、缺乏黏合力南裂片， 增加盐合剂或混合均匀。 影片臣因及解决方法 （4)颗粒中迪类感分锐多，减到了赖校间禁合力.可加 颗教因素： ()颗粒中组静计老压片时空气来不及外逸。出片后 入吸收剂。 膨账面裂片。筛去细物或与细粉量少的颗粒接和压片。 (5)富有弹性的药物如纤维煮较多.加入糖粉。 (2)颗过分于，含结晶水的药物失去结晶水过多而 要求。司换冲模， 2)压力过达调整压力 片剂制各中的问薄及解决方法— 片剂制备中的问题及解决方法 (4)含有较多挥发油、脂防油等，号引起松片。加入适 不丝，稍加触动即散的现象 原因及解决办法 当吸收剂暖适当增加压力。 颗粒及药物性质方而的因素 （1)颗粒的黏合剂和程润剂用量不足或选择不当.重新 机械方面因素： 洗择酷合利或狗跟剂的用量支种类， (1)压力太小或冲头长短不一致。适当增加增加压力或 《2)完全王燥的颗粒有较大弹性，压成片子硬度较差。 将调换冲头。 (3)药物本身有弹性。加入酷合力较强的酷合剂，在压 (②)边室位，下冲不能灵活到底，镜孔填料不足。清 洗冲模后再压片。 片时适当塔加压力。 4

2019/4/8 4 片剂的制备 工艺特点： 一般采用湿法制粒压片制备中药片剂。 ①以纤维性粉末为原料制粒压片，弹性较大易发生松片。 克服措施：制粒时加入黏性较大的黏合剂；压片时采用较 大的压力或二次压片法。 ②以浸膏为原料制粒压片，药物本身黏性较强，易造成硬 度过大或崩解迟缓。克服措施：采用高浓度乙醇做湿润剂； 减小压力压片；注意防潮。 ③以挥发油为原料制粒压片，采用空白颗粒法。 片剂的制备 影响片剂成型的主要因素： 1.药物的可压性； 2.药物的熔点及结晶形态； 3.黏合剂和润滑剂； 4.水分； 5.压力。 片剂制备中的问题及解决方法 （一）裂片 片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或顶部脱落一层。 裂片原因及解决方法 颗粒因素： （1）颗粒中细粉过多，压片时空气来不及外逸，出片后 膨胀而裂片。筛去细粉或与细粉量少的颗粒掺和压片。 （2）颗粒过分干燥，含结晶水的药物失去结晶水过多而 裂片。可喷入适量稀乙醇，或含水量较多的颗粒，或增加 环境湿度。 片剂制备中的问题及解决方法 （3）黏合剂用量不足或混合不均，缺乏黏合力而裂片。 增加黏合剂或混合均匀。 （4）颗粒中油类成分较多，减弱了颗粒间黏合力。可加 入吸收剂。 （5）富有弹性的药物如纤维素较多。加入糖粉。 机械方面的因素： （1）冲模不合要求。调换冲模。 （2）压力过大。调整压力。 片剂制备中的问题及解决方法 （二）松片 片剂硬度不够，稍加触动即散的现象。 原因及解决办法： 颗粒及药物性质方面的因素： （1）颗粒的黏合剂和湿润剂用量不足或选择不当。重新 选择黏合剂或润湿剂的用量或种类。 （2）完全干燥的颗粒有较大弹性，压成片子硬度较差。 （3）药物本身有弹性。加入黏合力较强的黏合剂，在压 片时适当增加压力。 片剂制备中的问题及解决方法 （4） 含有较多挥发油、脂肪油等，易引起松片。加入适 当吸收剂或适当增加压力。 机械方面因素： （1）压力太小或冲头长短不一致。适当增加增加压力或 将调换冲头。 （2）下冲塞模，下冲不能灵活到底，模孔填料不足。清 洗冲模后再压片

2019/4/8 [片剂制备中的问题解决方法 片荆制备中的问题解决方法 (三)酷冲 片剂的表面被冲头黏去一神层或一小部分，适成片面粗糙不 (四)片重差异超腰 平或有回痕的现象 片剂的质量超出《仲国药典》规定的片重差异允许范围。 默油的原因及级法方法 原因及解决力法 1)颗粒金水量过多，吸混性/易受淘物林、操作室温与漫 顺粒因素 度过高产生骷冲。应适当干燥、降低操作温度、湿度，冠免 ,压片时颗粒的 粒量不均匀等原因造成。去过多的细粉 物料受潮。 (2)海滑剂用量过少或湿金不匀、细粉过多.应适当增加 2》流动不好。调整润滑剂的量或种类。 润滑剂用量或充分混合， (3)冲头表面不于逢，定期擦净、调换或保养。 片剂制备中的问题及解决方清 片剂制备中的问题及解决方法 机被因素 (五)期解迅展 )上冲上下移动不灵益域冲与模孔吻合性不赶。更 指片剂不能在规定时限内完成湖解，影响药物的溶出、 换冲头、榄周。 吸收和发挥药效。 《2)加起斗内的题拉时多时少，法咸加料质量波动，应 产生原因及解决方法 保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒。 (1)片剂孔整热壶的影响：原料的可压性、颗粒 片剂制备中的问题及解决方法 片荆制备中的问题及解决方法 (六)落出超裂 在规定时间内未能溶出规定量的药物。 (七)片剂含量不始 对片剂及多数因体剂型。药物溶出规律符合Noyes-iey 所有迹成片重差异过 方程： 正毯是片附合量均匀度不合格的两个重要原因， (八)药片的院和透压 (1)药物微粉化 压片过程中产生药片飞跳现象或出片不及时而引起 两片重压的现象称为药片的扇跳和选压。 制咸因体分散 5

2019/4/8 5 片剂制备中的问题及解决方法 （三）黏冲 片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不 平或有凹痕的现象。 黏冲的原因及解决方法 （1）颗粒含水量过多、吸湿性/易受潮物料、操作室温与湿 度过高产生黏冲。应适当干燥、降低操作温度、湿度，避免 物料受潮。 （2）润滑剂用量过少或混合不匀、细粉过多。应适当增加 润滑剂用量或充分混合。 （3）冲头表面不干净，定期擦净、调换或保养。 片剂制备中的问题及解决方法 （四）片重差异超限 片剂的质量超出《中国药典》规定的片重差异允许范围。 原因及解决方法 颗粒因素： （1）由于颗粒相差悬殊，压片时颗粒的流速不一，以致使 填入模孔的颗粒量不均匀等原因造成。筛去过多的细粉或 重制颗粒可克服。 （2）颗粒流动性不好。调整润滑剂的量或种类。 片剂制备中的问题及解决方法 机械因素： （1）上冲上下移动不灵活或冲头与模孔吻合性不好。更 换冲头、模圈。 （2）加料斗内的颗粒时多时少，造成加料质量波动。应 保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒。 片剂制备中的问题及解决方法 （五）崩解迟缓 指片剂不能在规定时限内完成崩解，影响药物的溶出、 吸收和发挥药效。 产生原因及解决方法 （1）片剂内部孔隙状态的影响：原辅料的可压性、颗粒 的硬度、压片力、润滑剂与表面活性剂； （2）其他辅料的影响：黏合剂、崩解剂； （3）片剂储存条件的影响。 片剂制备中的问题及解决方法 （六）溶出超限 在规定时间内未能溶出规定量的药物。 对片剂及多数固体剂型，药物溶出规律符合Noyes-Whitney 方程： dC/dt=kSCs 改善药物溶出速率的方法： （1）药物微粉化； （2）制备研磨混合物； （3）制成固体分散物。 片剂制备中的问题及解决方法 （七）片剂含量不均匀 所有造成片重差异过大的因素均可造成片剂含量不 均匀。对于小剂量的药物，混合不均匀和可溶性成分的 迁移是片剂含量均匀度不合格的两个重要原因。 （八）药片的蹦跳和迭压 压片过程中产生药片飞跳现象或出片不及时而引起 两片重压的现象称为药片的蹦跳和迭压

2019/4/8 45片制的包 45片制的包衣 包衣 在片剂（片芯或素片）的外表面均匀地包裹上一定厚 色衣的种类：鼓衣和造提表。海硬衣分为胃溶型、脂溶 度的衣表。 型和水不溶型。 且 色衣的方法：滚转包农法、悬浮包农法、压制包农法。 (1)掩盖苦味或不良气味： 色衣的要求： (2)防湖、避光、隔绝空气等，增加功效成分稳定性： )衣层厚均匀、半周： (3》改善片剂外观 (2)“衣料”与“片芯不起任何作用： 变化 (3)崩解时限符合婴求： [45片剂的包表 片剂的包表 1.糖包衣 ①隔离层 的 成不通水屏建，防止奖中水分浸入片艺，吸湘 指以道盘为主娶包衣材料的包衣， 变质。包衣物，玉米乙液、电乙醇造等。 无海 不需要复杂设备、美观。是目前 注意：温度宜0-50℃：层层干操， ②粉表层 包衣时间长、箱科多、防吸性整、片面不能刻字、受 目的：使衣层增厚，酒隆片技鱼。使片面平整。 操作然练程度影响较大。 包农物料：曲盏，滑石脸。 方法：1518层. 注意：层层干燥：温度40-55℃。 [片制的包衣 片剂的包衣 ③糖衣层 目的：增加农层率圆性和雪度，使片剂表面光滑平整、 ⑧打光 细腻坚实。 目的：增加片剂的光泽和老面的蔬水性， 物料：糖球。 用料：米心给（川蜡）。 方法：10-15层. 用量：35ke/10000片. 注意：低温40℃， ①有色塘衣层 目的：型和于数 6

2019/4/8 6 4.5 片剂的包衣 包衣 在片剂（片芯或素片）的外表面均匀地包裹上一定厚 度的衣膜。 目的： （1）掩盖苦味或不良气味； （2）防潮、避光、隔绝空气等，增加功效成分稳定性； （3）改善片剂外观； （4）防止药物的配伍变化； （5）控制药物在胃肠道的释放部位； （6）控制药物在胃肠道的释放速度。 4.5 片剂的包衣 包衣的种类：糖衣和薄膜衣。薄膜衣分为胃溶型、肠溶 型和水不溶型。 包衣的方法：滚转包衣法、悬浮包衣法、压制包衣法。 包衣的要求： （1）衣层厚薄均匀、牢固； （2）“衣料”与“片芯”不起任何作用； （3）崩解时限符合耍求； （4）在长期保存中，仍能保持光洁、美观、色泽一致和 无裂片。 4.5 片剂的包衣 1.糖包衣 指以蔗糖为主要包衣材料的包衣。 优点： 便宜、易得、无毒、不需要复杂设备、美观。是目前广 泛应用的一种片剂包衣方法。 缺点： 包衣时间长、辅料多、防吸潮性差、片面不能刻字、受 操作熟练程度影响较大。 片剂的包衣 ①隔离层 目的：形成不透水屏障，防止糖浆中水分浸入片芯，吸潮 变质。包衣物料：玉米朊乙醇液、虫胶乙醇液等。 方法：3-5层。 注意：温度宜40-50℃ ；层层干燥。 ②粉衣层 目的：使衣层增厚，消除片剂棱角，使片面平整。 包衣物料：糖浆，滑石粉。 方法：15-18层。 注意：层层干燥；温度40-55℃。 片剂的包衣 ③糖衣层 目的：增加衣层牢固性和甜度，使片剂表面光滑平整、 细腻坚实。 物料：糖浆。 方法：10-15层。 注意：低温40℃。 ④有色糖衣层 目的：美观和便于识别。 物料：在糖浆中添加了食用色素。 方法： 8～15层。 片剂的包衣 ⑤打光 目的：增加片剂的光泽和表面的疏水性。 用料：米心蜡（川蜡）。 用量：3-5kg/10000片

2019/4/8 [片制的包农 片的包衣 2.薄膜衣—在片芯外包一层稳定的高分子聚合物农膜。 2薄衣的包衣过程《滚转包衣法 倪点 片芯一喷包衣液一 节省物料，操作简单，工时短成本低 材料：高分子材料、娟塑剂、造度调节剂、增光剂、闲体 衣层率四光滑，重量增如不大 物料、包料和溶剂等。 对片剂崩解的不良影响小 (1)高分子材料： 片剂表面标记包衣后仍可显出。无需另作标记 ①普酒型：改善酌海和防止粉尘污染等，如羟丙基甲基纤 有机溶刺不能回收。有害环境卫生 雀素、甲基纤维素、经乙基纤维素。经丙基纤催素等。 衣层薄不易完全掩盖片芯顽色 ②复释型（水不袖型）：睛酸纤维素和乙基纤维隶，在整 个生理pH范田内不溶. 片制的包表 片制的包衣 @胃溶型：适用于一般的片剂薄模包衣，常用：羟丙中 (2)增型剂：丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油， 基纤维素、羟两基纤维素、丙烯酸树脂I号、聚乙烯附 苯二甲酸二乙酯或二丁酯等。 略烷 (3)光剂：二氧化徵 ④型 肠溶聚合物有耐酸性， 而在肠液中溶解 (4)色素：苋菜红、脂脂红、柠棕黄及靛蓝等。 米酸共聚物、丙酸树 片制的处方设计与举例 片剂的处方硬计与举例 L.性质稳定、易成型药物的片剂 与淀粉混匀，加淀粉 复方碳胺甲基异唑片（复方新诺明片 法将。 于12月 处方：喷 基 (0) (4%左右》 的湿法制粒压片的 效与至物联合应用从面作 死脂酸 30.5%左右) 物对本兰阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆苗萄有更强的料 淀粉 黄作用，。谊验主要作为地东剂。兼有内加荆邮剂的作用： 10%淀粉浆 24g 王淀粉为处加啦蟹剂：注粉浆为兹企剂：硬脂酸送为淘澄 制成 1000片（每片含S20. 7

2019/4/8 7 片剂的包衣 2.薄膜衣——在片芯外包一层稳定的高分子聚合物衣膜。 优点： 节省物料，操作简单，工时短成本低 衣层牢固光滑，重量增加不大 对片剂崩解的不良影响小 片剂表面标记包衣后仍可显出，无需另作标记 缺点： 有机溶剂不能回收，有害环境卫生 衣层薄不易完全掩盖片芯颜色 片剂的包衣 2.薄膜衣的包衣过程（滚转包衣法） 片芯—喷包衣液—缓慢干燥—固化—缓慢干燥—薄膜包衣片 材料：高分子材料、增塑剂、速度调节剂、增光剂、固体 物料、包料和溶剂等。 （1）高分子材料： ①普通型：改善防潮和防止粉尘污染等，如羟丙基甲基纤 维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等。 ②缓释型（水不溶型）：醋酸纤维素和乙基纤维素，在整 个生理pH范围内不溶。 片剂的包衣 ③胃溶型：适用于一般的片剂薄膜包衣。常用：羟丙甲 基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂VI号、聚乙烯吡 咯烷酮。 ④肠溶型：肠溶聚合物有耐酸性，而在肠液中溶解，常 用：邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲基纤维 素、聚乙烯醇酯、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂 （肠溶型I、II、III号）。 片剂的包衣 （2）增塑剂：丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、 邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等。 （3）遮光剂：二氧化钛。 （4）色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。 片剂的处方设计与举例 例： 复方磺胺甲基异噁唑片(复方新诺明片) 处方：磺胺甲基异噁唑(SMZ) 400g 干淀粉 23g(4％左右) 三甲氧苄氨嘧啶(TMP) 80g 硬脂酸镁 3g(0.5％左右) 淀粉 40g 10％淀粉浆 24g 制成 1000片(每片含SMZ 0.4g) 1.性质稳定、易成型药物的片剂 片剂的处方设计与举例 制法：将SMZ、TMP过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆 制成软材，以14目筛制粒后，置70-80℃干燥后于12目筛整 粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后，压片，即得。 注: 这是普通的湿法制粒压片的实例，处方中SMZ为 主药，TMP为抗菌增效剂常与磺胺类药物联合应用从而使药 物对革兰阴性杆菌(如痢疾杆菌、大肠杆菌等)有更强的抑 菌作用。淀粉主要作为填充剂，兼有内加崩解剂的作用； 干淀粉为外加崩解剂；淀粉浆为黏合剂；硬脂酸镁为润滑 剂

2019/4/8 片制的处方设计与举铜 片剂的处方设汁与举例 例：复方乙酰水杨酸片 (2)不薄定茜物的片村 应采取有针对性指施，注意辅料和工艺的达择。 处方：乙酰水杨酸（阿司匹林） 288g 资五粉 侧如阿司匹林片在有水时易水解，水解产生的水杨酸对骨 25g5%) 粘顺有刺微性：本品在酸性条件下较稳定，所以在用漫法 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 136e 制粒时，常加入适量的酒石酸等以增加其稳定性。 轻质液状石蜡 2.5g 咖叫因 3.4g 酒石酸 27g 淀粉案(6%-179%) 片剂的处方设计与举例 片剂的处方设计与举例 制法：将咖啡因、对乙酰氢林酚与1/3量的淀粉混匀，加淀 ,对光不豫定的药物。在生产中应避光操作，在包衣材 粉浆(15%-17%，溶有酒石酸)制软材10-15ata,过14目或 料加入这光剂如二氧化低。或用遮光材料包装。例如 16日尼龙前制混颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12日尼龙辩整 盐酸氨丙片及芬太尼片等， 粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后如剩余的淀 对漫不薄定的药物。例如洋地黄片等，应控制片剂的 粉（预先在10-106℃干燥）及吸附有液状石鳍的滑石粉，共 含水量，在迹择片剂的包装材料时应注意防湿。 同混匀后，再过12日尼龙筛，颗粒经合量测定合格后，用 2am冲压片，即得。 片剂的处方设计与举例 片剂的处方设计与举例 小剂量物 例：硝酸甘油 量小时，应特别注意片剂的均匀度，可采 用加合法 处方：酸甘油 清分法合】 水溶性小剂量药物用湿法制粒并用水性混润剂时，应 特别注意防止湿颗粒干燥过程中药物“迁移”而致均匀度 不合格。用流化床干燥较活宜。 (每片含酸甘0.5 8

2019/4/8 8 片剂的处方设计与举例 （2）不稳定药物的片剂 应采取有针对性措施，注意辅料和工艺的选择。 例如阿司匹林片在有水时易水解，水解产生的水杨酸对胃 粘膜有刺激性；本品在酸性条件下较稳定，所以在用湿法 制粒时，常加入适量的酒石酸等以增加其稳定性。 片剂的处方设计与举例 例： 复方乙酰水杨酸片 处方：乙酰水杨酸(阿司匹林) 268g 滑石粉 25g(5％) 对乙酰氨基酚（扑热息痛) 136g 轻质液状石蜡 2.5g 咖啡因 33．4g 酒石酸 2.7g 淀粉浆(5％-17％) 85g 淀粉 266g 制成 1000片 片剂的处方设计与举例 制法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1／3量的淀粉混匀，加淀 粉浆(15％-17％，溶有酒石酸)制软材10-15min，过14目或 16目尼龙筛制湿颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整 粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀 粉(预先在100-105℃干燥)及吸附有液状石蜡的滑石粉，共 同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用 12mm冲压片，即得。 片剂的处方设计与举例 • 对光不稳定的药物，在生产中应避光操作，在包衣材 料加入遮光剂如二氧化钛，或用遮光材料包装，例如 盐酸氯丙嗪片及芬太尼片等。 • 对湿不稳定的药物，例如洋地黄片等，应控制片剂的 含水量，在选择片剂的包装材料时应注意防湿。 片剂的处方设计与举例 (3)小剂量药物 当药物的剂量小时，应特别注意片剂的均匀度，可采 用等量递加混合法或溶剂分散法混合。 水溶性小剂量药物用湿法制粒并用水性湿润剂时，应 特别注意防止湿颗粒干燥过程中药物“迁移”而致均匀度 不合格。用流化床干燥较适宜。 片剂的处方设计与举例 例：硝酸甘油片 处方：硝酸甘油 0.6 g 17％淀粉浆 适量 乳糖 88.8 g 硬脂酸镁 1.0 g 糖粉 38.0 g 制成 1000片 (每片含硝酸甘油0.5 mg)

2019/4/8 [片剂的处方设计与举例 片荆的处方设计与举例 《④中蓝片剂： 制法：首先制备空白颗粒，然后将随酸甘油制成10%的乙 处方举例：当归浸膏片 醇溶液（按120%投料）拌于空白颗粒的细粉中(30日以下， 当归浸膏 262g 过10明符二次后， 十0以下十保 060ain,再与事先制 淀粉 40g 成的空白颗粒及硬脂酸混匀，压片，即得 轻质氧化钱 60g 硬脂酸 片剂的处方设计与举例 片剂的处方设计与举例 当归浸青含有多糖类物质，吸湿性较大。加入适量滑 压片： 验生C 0 10 ke 压片 酒石酸 045e 制法：取当白浸青加热至60-70℃，搅使之化。将 碳酸氯钠 0.65 kg 轻质氧化、滑石粉《0g)及淀粉依次加入泥匀，分铺烘 1.60ks 盘上，8O℃以下干燥至含水量3%以下。然后将斌干的片状物 糖精 002kg 粉碎成14目以下的颗粒，最后加入硬脂酸镁、滑石粉(20g) 氯化钠、色素、香精、单糖浆、水溶性润滑剂 适量 混5分，过12日脑整粒，压片、质检、包糖衣。 制成 1000片 片剂的处方设计与举例■ 法：取推生素C、酒石酸分别过100目。混匀，以95路乙 隐到话量色者液制成林材，过14日脑湿拉，0℃王慢。多 用。另取碳酸氢钠、箱粉、氯化钠加糖精水液（合少量色素》 和单糖浆适量制软材，过12目箱制湿花，50℃干燥，然后 与上述干颗粒混合，整粒，加适量香精醇溶液，烘片刻。加 适量水溶性洞滑剂（过100目箭），泥匀，压片。 9

2019/4/8 9 片剂的处方设计与举例 制法：首先制备空白颗粒，然后将硝酸甘油制成10％的乙 醇溶液(按120％投料)拌于空白颗粒的细粉中(30目以下)， 过10目筛二次后，干40℃以下干燥50- 60min，再与事先制 成的空白颗粒及硬脂酸镁混匀，压片，即得。 片剂的处方设计与举例 （4）中药片剂： 处方举例：当归浸膏片 当归浸膏 262 g 淀粉 40 g 轻质氧化镁 60 g 硬脂酸镁 7 g 滑石粉 80 g 制成 1000 片 片剂的处方设计与举例 当归浸膏含有较多糖类物质，吸湿性较大，加入适量滑 石粉可以克服操作上的困难；当归浸膏含有挥发油成分，加 入轻质氧化镁吸收后利于压片；本品的物料易造成黏冲，可 加入适当的滑石粉克服，并在相对湿度70%以下压片。 制法：取当归浸膏加热至60-70℃，搅拌使之熔化。将 轻质氧化镁、滑石粉（60 g）及淀粉依次加入混匀，分铺烘 盘上，60℃以下干燥至含水量3%以下。然后将烘干的片状物 粉碎成14目以下的颗粒，最后加入硬脂酸镁、滑石粉（20 g） 混匀，过12目筛整粒，压片、质检、包糖衣。 片剂的处方设计与举例 （5）泡腾片剂： 处方举例：维生素C泡腾片 维生素C 0.10 kg 酒石酸 0.45 kg 碳酸氢钠 0.65 kg 糖粉 1.60 kg 糖精 0.02 kg 氯化钠、色素、香精、单糖浆、水溶性润滑剂 适量 制成 1000 片 片剂的处方设计与举例 制法：取维生素C、酒石酸分别过100目筛，混匀，以95%乙 醇和适量色素液制成软材，过14目筛制湿粒，50℃干燥，备 用。另取碳酸氢钠、糖粉、氯化钠加糖精水液（含少量色素） 和单糖浆适量制软材，过12目筛制湿粒， 50℃干燥，然后 与上述干颗粒混合，整粒，加适量香精醇溶液，烘片刻，加 适量水溶性润滑剂（过100目筛），混匀，压片