《药剂学》课程教学课件（讲稿）第一章 绪论 Pharmaceutics（山东理工大学：王萌）

2021/3/3 个人简介 2008.9-2012.6山东大学理学学士 2012.9-2017.6浙江大兰医学博士 药剂学 Pharmaceutics 主要从事： 新型纳米给药系统的构建、药幽递 T巴：26 送、肿灌的诊断和治拉及克康肚痘 QQ:810773604 多药耐蓝方面的研究。 个人简介 线上教学 ■厦图 参考教材：科学出版社 药剂学相关电子书 工业药剂学一 book.sciencereading.cn 线上课程资源： 爱果程.工业药剂学 半套工大学网络教学 课程考核 药剂学课程内容 >考试50% 药物剂型概论 >平时成绩50%： ·实验20% 2 药物制剂基本理论 ·课堂展示10% 网络平台及平时表现20% 3药物制剂新技术和新剂型

2021/3/3 1 药剂学 Pharmaceutics 王萌 TEL：13884626673 QQ:810773604 www.themegallery.com 个人简介 2008.9-2012.6 山东大学 理学学士 2012.9-2017.6 浙江大学 医学博士 主要从事： 新型纳米给药系统的构建、药物递 送、肿瘤的诊断和治疗及克服肿瘤 多药耐药方面的研究。 2 www.themegallery.com 个人简介 3 www.themegallery.com 参考教材：科学出版社 药剂学相关电子书 book.sciencereading.cn 线上课程资源： 爱课程-工业药剂学 山东理工大学网络教学 平台 线上教学 4 www.themegallery.com 课程考核 考试50% 平时成绩50%： • 实验20% • 课堂展示10% • 网络平台及平时表现20% 5 www.themegallery.com 药剂学课程内容 2 药物制剂基本理论 1 药物剂型概论 3 药物制剂新技术和新剂型 6

2021/3/3 目录 目录 >第一章 绪论 >第九章栓剂 >第二章 生物药剂学基础 >第十章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 >第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 >第十一章固体分散体、包合物和微囊 >第四章 片剂 >第十二章缓控释制剂 >第五章 丸剂 >第十三章经皮吸收制剂 >第六章 液体制剂 >第十四章靶向制剂 ~第七章 注射剂和眼用制剂 >第十五章药物制剂的稳定性 >第八章 半固体制剂与膜剂 >第十六章药品的包装 第一章绪论 1.1基本概念 药 药物：用以预防、治疗及 >11基本概念 诊断疾病的物质 >12药剂学的任务与发展 >1.3药剂学的分支学科及其密切相关学科 >1.4药物制剂的质量控制 药物剂型：为适应治疗或 预防的需要而制备的药物 应用形式。 1.1基本概念 1.1 基本概念 药物制剂： 根据《中国药典》或药政管理部门批准的标 药剂学(Pharmaceutics) 准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 应用形式的具体品种。 备工艺和合理应用的综合性技术科学。 研究的对象：药物制剂 研究内容：关于药物制剂的基本理论、处方 生 设计、制备工艺和合理应用 特点：一门综合性技术科学 2

2021/3/3 2 www.themegallery.com 目录 第一章 绪 论 第二章 生物药剂学基础 第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第四章 片剂 第五章 丸剂 第六章 液体制剂 第七章 注射剂和眼用制剂 第八章 半固体制剂与膜剂 7 www.themegallery.com 目录 第九章 栓剂 第十章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 第十一章 固体分散体、包合物和微囊 第十二章 缓控释制剂 第十三章 经皮吸收制剂 第十四章 靶向制剂 第十五章 药物制剂的稳定性 第十六章 药品的包装 8 www.themegallery.com 1.1 基本概念 1.2 药剂学的任务与发展 1.3 药剂学的分支学科及其密切相关学科 1.4 药物制剂的质量控制 9 第一章 绪论 www.themegallery.com 1.1 基本概念 药物：用以预防、治疗及 诊断疾病的物质。 10 药物剂型：为适应治疗或 预防的需要而制备的药物 应用形式。 www.themegallery.com 药物制剂： 根据《中国药典》或药政管理部门批准的标 准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物 应用形式的具体品种。 11 1.1 基本概念 www.themegallery.com 药剂学(Pharmaceutics) 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。 研究的对象：药物制剂 研究内容：关于药物制剂的基本理论、处方 设计、制备工艺和合理应用 特点：一门综合性技术科学 12 1.1 基本概念

2021/3/3 药剂学 药剂学涉及学科 基本理论 氯化钠 数学、物理学 处方设计 量 制备工艺 化学、生物化学、物理化学 共制 10001 药剂学 微生物学、生理学、药理学 合理应用 化工原理、机械设备 氯化钠浓溶 质 包装 生射用水800■1 105℃30▣i . 语性15m1n 乳左氧氯沙 1000ml 素30uin分装 1001/ 药剂学是一门综合性技术科学 注射用水 1.1.2剂型的分类及其重要性 腰西 1.1.2剂型的分类及其重要性 ■腰药 剂型的分类 剂型的分类： 一、按照给药途径分类 二、按照分散系统分类 1、经■肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂等 2、非经胃肠道给药剂型 1、溶液型：溶液剂、注射剂 注射给药剂 药物以分子或离子状态分散于分散介质中所 呼吸道给药剂型 构成的均匀分散体系。 >皮肤给药剂型 2、胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂 >,黏膜给药剂型 子形式分散在分散介质中所形成 >腔道给药剂型 肉药钩 1.1.2剂型的分类及其重要性 1.1.2剂型的分类及其重要性☐国国 子是剂进以造道状去分故在分 气体分散型：气雾剂 液体或固体药物以粒子状态分散在气体分敢 散介质中所形成的非均匀分散体系。 介质中所形成的分散体系。 4、混悬型：混悬剂、洗剂 6、粒子分散型：微球剂、微囊剂 固体药物以粒子状态分散在分散介质中所形 药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散， 成的非均匀分散体系。 7、固体分散型：片剂、颗粒剂 固体药物以聚集体状态存在的分散体系。 3

2021/3/3 3 www.themegallery.com 药剂学 乳酸左氧氟沙星 1.0 g 氯化钠 8.9 g 水 适量 共制 1000ml 质检 包装 105℃ 30min 煮15 min 氯化钠浓溶液 注射用水800ml 活性炭 乳酸左氧氟沙星 注射用水 煮30min 过滤 分装 100ml/瓶 左 氧 氟 沙 星 注 射 液 1000ml 基本理论 处方设计 制备工艺 合理应用 13 www.themegallery.com 药剂学涉及学科 药剂学 数学、物理学 化学、生物化学、物理化学 微生物学、生理学、药理学 化工原理、机械设备 . 药剂学是一门综合性技术科学 14 www.themegallery.com 1.1.2 剂型的分类及其重要性 剂型的分类： 一、按照给药途径分类 1、经胃肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂等 2、非经胃肠道给药剂型 注射给药剂型 呼吸道给药剂型 皮肤给药剂型 黏膜给药剂型 腔道给药剂型 15 www.themegallery.com 剂型的分类： 二、按照分散系统分类 1、溶液型：溶液剂、注射剂 药物以分子或离子状态分散于分散介质中所 构成的均匀分散体系。 2、胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂 药物以高分子形式分散在分散介质中所形成 的均匀分散体系。 16 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 3、乳剂型：静脉注射乳 油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分 散介质中所形成的非均匀分散体系。 4、混悬型：混悬剂、洗剂 固体药物以粒子状态分散在分散介质中所形 成的非均匀分散体系。 17 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 5、气体分散型：气雾剂 液体或固体药物以粒子状态分散在气体分散 介质中所形成的分散体系。 6、粒子分散型：微球剂、微囊剂 药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散。 7、固体分散型：片剂、颗粒剂 固体药物以聚集体状态存在的分散体系。 18 1.1.2 剂型的分类及其重要性

2021/3/3 1.1.2剂型的分类及其重要性□园 1.2药剂学的任务与发展 剂型的重要性： 药剂学的宗旨 、剂型可改变药物的作用性质。 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制 2、剂型能改变药物的作用速率 剂。 改造的老药 3、改变剂型可降低（或消除）药物的不良 反应。 完全创新药物 4、剂型可产生靶向作用。 5、剂型可影响疗效。 1.2.1药剂学的任务 1、 基本理论的研究 基本理论的研究 药物溶液的形成理论 提高准溶性药物的溶 解度，提高生物利用度 2 新剂型的研究与开发 增溶作用和机理、乳化 新辅料的研究与开发 表面活性剂 4、制剂新机械和新设备的研究与开发 剂的选择 5、中药新剂型的研究与开发 药物微粒分散系的基“ 非均相液体制剂的稳定 理论 措施 药物制剂的稳定性 有效期的确定 粉体学基础 固体物料的处理 三大支柱：制剂技术、药用轴料、制剂设备 流变学基础 半固体制剂的制备 药物制剂的设计 处方设计理论依据 1、基本理论的研究 2、新剂型的研究与开发 药物递送系统(DDS):将必要量的药物 ①提高制剂的生产技术水平 在必要的时间内递送到必要的部位的技术 ②对于制备安全、有效、稳定、质量可 >缓释、控释制剂 控、顺应性好的制剂十分重要 ③完善和丰富剂型设计的原理 靶向制剂 ④开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ,经皮吸收制剂 ⑤对于提高产品质量具有重要的指导意 4

2021/3/3 4 www.themegallery.com 剂型的重要性： 1、剂型可改变药物的作用性质。 2、剂型能改变药物的作用速率。 3、改变剂型可降低（或消除）药物的不良 反应。 4、剂型可产生靶向作用。 5、剂型可影响疗效。 19 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 1.2 药剂学的任务与发展 药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制 剂。 完全创新药物 改造的老药 10~15年 10亿美元 1/5000 5000 万美元 4/5 2-3年 研发周期 资金投入 成功率 20 www.themegallery.com 1.2.1 药剂学的任务 1、基本理论的研究 2、新剂型的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、制剂新机械和新设备的研究与开发 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 7、医药新技术的研究与开发 三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备 21 www.themegallery.com 1、基本理论的研究 药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基 础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计 提高难溶性药物的溶 解度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化 剂的选择 非均相液体制剂的稳定 措施 有效期的确定 固体物料的处理 半固体制剂的制备 处方设计理论依据 22 www.themegallery.com 1、基本理论的研究 主要内容：指药物制剂的配制理论。 研究意义： ① 提高制剂的生产技术水平 ② 对于制备安全、有效、稳定、质量可 控、顺应性好的制剂十分重要 ③ 完善和丰富剂型设计的原理 ④ 开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ⑤ 对于提高产品质量具有重要的指导意 义 23 www.themegallery.com 2、新剂型的研究与开发 药物递送系统（DDS）：将必要量的药物， 在必要的时间内递送到必要的部位的技术。 缓释、控释制剂 靶向制剂 经皮吸收制剂 24

2021/3/3 缓控释制剂 缓控释制剂 毒性苑旧 控释 治疗范 苦通制剂 硝苯地平控释片 靶向制剂 靶向制剂 通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位。 1、放动靓向制剂 单核吞噬细胞系统，载体粒子作 目然在堡使药物被动 过向制州 球：球 带饰的药物体，密防的（脂绣体、微珠、微乳、快米球 主过花向制 药体药物护向 蓝性： 运性微硅、室性纳关置 拉连化型白彩 栓塞向制剂 靶向制剂 靶向制剂 体内分布首先取决于粒径大小： 2主动向创剂 大于1m的微粒（醇脉注射等方式）可被肺机嫩滤阻而摄取 将粒子表而加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地 进入肺组织或肺气泡： 运送到靶区浓集发挥药效。 小于1m被旺、融巨嗽细胞摄取： ,载体表面加亲水性修饰 小于100nm的纳米粒则缓慢积集于骨量， >连接特定的配体 教于的表面性题，如电荷、疏水性质及表面张力等也影响分 ,单克隆抗体 布。带鱼电查的粒子易被开摄取，带正电楂的粒子易被肺摄 取， 通常采用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作 为截体材料。 29 30 5

2021/3/3 5 www.themegallery.com 缓控释制剂 25 www.themegallery.com 缓控释制剂 26 www.themegallery.com 靶向制剂 27 通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位。 www.themegallery.com 1、被动靶向制剂 主要依赖于体内的单核吞噬细胞系统，载体粒子作 为外来异物被巨噬细胞吞噬，自然吞噬使药物被动 浓集于病变部位而产生靶向性。 靶向制剂 28 www.themegallery.com 体内分布首先取决于粒径大小： 大于7μm的微粒（静脉注射等方式）可被肺机械滤阻而摄取 进入肺组织或肺气泡； 小于1μm被肝、脾巨噬细胞摄取； 小于100nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。 粒子的表面性质，如电荷、疏水性质及表面张力等也影响分 布。带负电荷的粒子易被肝摄取，带正电荷的粒子易被肺摄 取。 通常采用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作 为载体材料。 靶向制剂 29 www.themegallery.com 2、主动靶向制剂 将粒子表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地 运送到靶区浓集发挥药效。 载体表面加亲水性修饰 连接特定的配体 单克隆抗体 靶向制剂 30

2021/3/3 靶向制剂 靶向制剂 主动靶向制剂对药物载体进行修饰以达到以下目 3、物理化学靶向制剂 的： 用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位 1、避免单核巨噬细跑系统的吞唑作用： 发挥药效的靶向制剂。 2、改变载药粒子在体内的自然分布： 3、与靶细胞受体特异性结合，使药物定向运输并浓集于靶 >磁靶向制剂（磁性微球、磁性纳米囊） >温度敏感制剂（热敏脂质体） 分类： pH敏感制剂(pH敏感脂质体) 经过物的药物载体制剂和煎体药物制剂 >栓塞靶向制剂 经皮吸收制剂 经皮吸收制剂 优点： ①可避免口服给药可能发生的肝首过效应和胃肠灭活及置 肠逍刺邀： ②延长有效作用时包，或少用药次数，提高患者的顺应性： ③可维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象 降低市刚作用： ④通过政变给药面积调节给药剂量，或少个体差星，且患 者可以自主用药，也可以随时停止用药。 3、新辅料的研究与开发 回因的 4、新机械和新设备的研究与开发☐园图 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加 剂，发展新剂型的关键。 。和设备是实现新工业化生产的 》安全性 >功能性「红囊屡德片： >对研究和开发新剂型、新制剂具有重要意 。 >适应性 行素 ~一步制粒机、高效全自动压片机、高效包 >高效性 衣锅、挤出滚圆制粒机、离心制粒机。 1000片肠溶片剂 6

2021/3/3 6 www.themegallery.com 31 主动靶向制剂对药物载体进行修饰以达到以下目 的： 1、避免单核巨噬细胞系统的吞噬作用； 2、改变载药粒子在体内的自然分布； 3、与靶细胞受体特异性结合，使药物定向运输并浓集于靶 区。 分类： 经过修饰的药物载体制剂和前体药物制剂 靶向制剂 www.themegallery.com 3、物理化学靶向制剂 用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位 发挥药效的靶向制剂。 磁靶向制剂（磁性微球、磁性纳米囊） 温度敏感制剂（热敏脂质体） pH敏感制剂（ pH敏感脂质体） 栓塞靶向制剂 靶向制剂 32 www.themegallery.com 经皮吸收制剂 33 www.themegallery.com 经皮吸收制剂 34 优点： ①可避免口服给药可能发生的肝首过效应和胃肠灭活及胃 肠道刺激； ②延长有效作用时间，减少用药次数，提高患者的顺应性； ③可维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象， 降低毒副作用； ④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患 者可以自主用药，也可以随时停止用药。 www.themegallery.com 3、新辅料的研究与开发 生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加 剂，发展新剂型的关键。 安全性 功能性 适应性 高效性 红霉素肠溶片： 红霉素 1亿单位 淀粉 57.5g 淀粉浆（10％） 适量 硬脂酸镁 3.6g 羟丙基甲基纤维素钛酸酯 适量 共制成 1000片肠溶片剂 35 www.themegallery.com 4、新机械和新设备的研究与开发 制药机械和设备是实现制剂工业化生产的 重要保证。 对研究和开发新剂型、新制剂具有重要意 义。 一步制粒机、高效全自动压片机、高效包 衣锅、 挤出滚圆制粒机、离心制粒机。 36

2021/3/3 5、中药新剂型的研究与开发■园国 5、中药新剂型的研究与开发 网 中药注射剂引发的问题 丸剂、栓剂 国家药监局于2006年6月1日发布通告，暂停 使用审批7类含鱼腥草或新鱼腥草素钠的注 射液，据监测，这些药剂多引起过敏性休克 、呼吸困难等严重不良反应，甚至死亡。 6、生物技术药物制剂的研究与开发园图 6、 生物技术药物制剂的研究与开发园 生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克 拉体技 新生物技术研制的基因 接禁楼技术魔蛋债物多金多费超。 胰岛素无针注射器 五叠 6、生物技术药物制剂的研究与开发园 7、医药新技术的研究与开发 >固体分散技术 >包合技术 >微囊化技术 69 》纳米技术 膜岛素系 。 7

2021/3/3 7 www.themegallery.com 5、中药新剂型的研究与开发 中药制剂已从传统剂型（丸、丹、膏、散）转向现 代制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂 、软膏剂、气雾剂等20多个中药剂型。 37 www.themegallery.com 5、中药新剂型的研究与开发 中药注射剂引发的问题 国家药监局于2006年6月1日发布通告，暂停 使用审批7类含鱼腥草或新鱼腥草素钠的注 射液，据监测，这些药剂多引起过敏性休克 、呼吸困难等严重不良反应，甚至死亡。 38 www.themegallery.com 6、生物技术药物制剂的研究与开发 生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克 隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因、 核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。 39 www.themegallery.com 6、生物技术药物制剂的研究与开发 胰岛素无针注射器 40 www.themegallery.com 6、生物技术药物制剂的研究与开发 胰岛素泵 41 www.themegallery.com 7、医药新技术的研究与开发 固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 42

2021/3/3 固体分散技术 包合技术 固体分散体指药物以分子、胶态或懂品态分 散在适宜的载体材料中的固态分散体系。这 种固体分敢体可进一步制成各种剂型的制剂 ,如散剂、颗粒剂、预混剂、片剂等。 。 微囊化技术 脂质体 撒型胶塞，简称激毫，利用天松的或合成的高分子进 胎质体(liposome) 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊 (童拉)作为囊膜毕壳，将园态蓝数或液态药物（盛恤 包装而成的直径在1-250m的药库型微小敕囊。 微型粒囊的制备过程称为微型包囊术。简称微囊化 脂质体 ■四 胶束 ■西 >胶束 普通雕质体一般脂质材料) 在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吧 结构性分 引，缔合在一起，形成亲油蓝团向内、亲水基团向 质体 外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合 特庆性能我环货 体，称胶束 空白胶束粒径通常在100nm之间， 8

2021/3/3 8 www.themegallery.com 固体分散技术 固体分散体指药物以分子、胶态或微晶态分 散在适宜的载体材料中的固态分散体系。这 种固体分散体可进一步制成各种剂型的制剂 ，如散剂、颗粒剂、预混剂、片剂等。 43 www.themegallery.com 包合技术 指一种药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内，形 成的包合体。形成包合物的技术即包合技术。 被包的药物为客分子 包嵌药物的物质为主分子，环糊精及其衍生物 44 www.themegallery.com 微囊化技术 微型胶囊，简称微囊，利用天然的或合成的高分子材料 （囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物（囊心物） 包裹而成的直径在1~250 μm的药库型微小胶囊。 微型胶囊的制备过程称为微型包囊术，简称微囊化。 45 www.themegallery.com 脂质体 脂质体（liposome） 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊 。 类脂质双分子层厚度约4nm。 第一个药用脂质体制剂(1988年，瑞士)：益康唑脂 质体凝胶 第一个脂质体注射剂(1990年，美国)：两性霉素B脂 质体 第一个抗癌药物脂质体(1995年，美国)：阿柔比星 脂质体 46 www.themegallery.com 脂质体 47 按结构性能分类 特殊性能脂质体 （特殊的脂质材料） 普通脂质体(一般脂质材料 ) 热敏感性脂质体 pH敏感脂质体 多糖被复的脂质体 免疫脂质体 长循环脂质体 光敏脂质体 磁性脂质体 www.themegallery.com 胶束 48 胶束 在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸 引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向 外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合 体，称胶束。 空白胶束粒径通常在10~50 nm之间

2021/3/3 无机纳米制剂 石墨烯 石墨烯 1.2.2药剂学的发展 >国外药剂学的发展 ad ◆1886年：发明安一注射剂 1.2.2药剂学的发展 1.2.2药剂学的发展 >现代药剂学的发展 药剂纪医药江业兴起 ,以剂型和制各为中心的 点离物道达系统 起代药剂学时代1，提群 时 方设计和工艺学研究。目前，发展中的 DS有缓释、控释、靶向和自调式释药系统 新剂弼衡代药物传系统5时代。新结料、 9

2021/3/3 9 www.themegallery.com 无机纳米制剂 MSNs Magnetic NPs Au nanorods Graphene oxides 49 www.themegallery.com 石墨烯 novel biosensors nanocarriers cell imaging photo-therapy Xiaogang Qu, et al. Adv Mater. 2013, 25:168. 石墨烯及氧化石墨烯 2004: discovery of graphene. 2010, Nobel prize. Nowadays Future 50 www.themegallery.com 石墨烯 Journal of controlled release 51 www.themegallery.com 1.2.2 药剂学的发展 国外药剂学的发展 公元前1552年《伊伯氏纸草本》 公元131～201年格林制剂 1843年：模印片 1847年：硬胶囊剂 1876年：发明压片机- 机械化生产 1886年：发明安瓿 - 注射剂 52 www.themegallery.com 1.2.2 药剂学的发展 现代药剂学的发展 19世纪，医药工业兴起，以剂型和制备为中心的 药剂学 20世纪50年代，物理药剂学时代，1947年：缓释 制剂 20世纪60-80年代，生物药剂学时代，1970年：缓 释靶向制剂 20世纪80年代，临床药学时代，反应停、己烯雌 酚等危害严重的药害事故 20世纪90年代，药物传递系统DDS时代，新辅料、 新剂型的应用 53 www.themegallery.com 药物递送系统（Drug Delivery System， DDS） DDS 强调定时、定位、定量的概念，在 时控、位控和量控的指导原则下进行制剂的 处方设计和工艺学研究。目前，发展中的 DDS 有缓释、控释、靶向和自调式释药系统 。 54 1.2.2 药剂学的发展

2021/3/3 1.2.2药剂学的发丽 ■图 1.2.2药剂学的发展 药物剂发的个时片剂、注射剂、 第三代：靶向给药制剂，将药物输送至特 胶囊剂) 定的组织或器官、组织器官的特定部位、病 二代以拉制轻放速度为目的，第一代 被动 ①口服缓控释给药系统：分为定速、定位、 ②上动制剂 药系统，基于体内反馈 1.2.2药剂学的发展 1.3药剂学的分支学科 ■图的 >国内药剂学的发展 元 >工业药剂学 >物理药剂学 >药用高分子材料学 牛物药剂学 药物动力学 装速大格草 后：1956年上海医药工业研究院药物制剂 >临床药学 物理药剂学 工业药剂学 艺、质量控制等内容的边缘学科。 多天牛致雀的 的基本理 >内容：固相性质、结构、物态、药物分子 的物理性 流变力合药物分解因素 胶体 甲用资文金、有效、定和 化学 10

2021/3/3 10 www.themegallery.com 药物剂型发展的四个时代： 第一代：传统普通剂型（片剂、注射剂、 胶囊剂） 第二代：以控制释放速度为目的，第一代 DDS ①口服缓控释给药系统：分为定速、定位、 定时释放系统 ②经皮给药系统：全身治疗 55 1.2.2 药剂学的发展 www.themegallery.com 第三代：靶向给药制剂，将药物输送至特 定的组织或器官、组织器官的特定部位、病 变部位的细胞内 ①被动靶向制剂 ②主动靶向制剂 ③物理化学靶向制剂 第四代：自调试给药系统，基于体内反馈 情报智能调节药物释放 56 1.2.2 药剂学的发展 www.themegallery.com 1.2.2 药剂学的发展 国内药剂学的发展 古代：夏禹时代药酒，公元前1766年商代汤剂， 《黄帝内经》中汤剂、丸剂、散剂、膏剂及药酒等 ，汉代《伤寒论》、《金匮要略》中栓剂、洗剂、 软膏剂、糖浆剂、丸剂等，明《本草纲目》。  19世纪初～1949年：小规模药厂，水平低、产 品质量差。  解放后：1956年上海医药工业研究院药物制剂 研究室成立。  改革开放以来：新辅料、新技术、新设备迅猛 发展。 57 www.themegallery.com 1.3 药剂学的分支学科 工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药学 . 58 www.themegallery.com 物理药剂学 是运用物理原理、方法和手段，研究药剂 学中有关剂型、制剂的处方设计、制备工 艺、质量控制等内容的边缘学科。 内容：固相性质、结构、物态、药物分子 的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子 平衡、溶解度、络合化学动力学、微粉学 、流变学、热力学、药物分解因素、 胶体 化学。 59 www.themegallery.com 工业药剂学 研究药物制成稳定制剂规律和生产设计的 一门应用技术学科,是药剂学的核心。 主要任务 研究剂型及制剂生产的基本理 论、工艺技术、生产设备和质量管理。 目的 为临床提供安全、有效、稳定和便 于使用的优质产品。 60