《药理学》课程教学讲义（执业药师）第三十五章 组胺及其受体阻断药

第三十五章组胺及其受体阻断药 苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏） 【药理作用】 1.外周作用 选择性阻断受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用：对组胺引起的毛细血管扩张和 通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用： 2.中枢作用 可通过血脑屏障，阻断中枢的州受体，产生镇静催眠作用。以苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱， 3.其他抗胆碱作用、ā受体阻断和局麻作用。 【临床应用】 1.变态反应性疾病防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤 炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。 2.晕动病和呕吐用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。 3.镇静、催眠苯海拉明可短期用于治疗失眠。 【不良反应】 常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。偶见粒细 胞减少及溶血性贫血。 吡咯醇胺 为第二代受体拮抗剂，能阻断组胺与]受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。 用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。 偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。 西替利嗪 作用强而特久、选择性较高的H受体拮抗剂。 起效较快，中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。 不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适

第三十五章 组胺及其受体阻断药 苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏） 【药理作用】 1.外周作用 选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和 通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用； 2.中枢作用 可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱， 3.其他 抗胆碱作用、α受体阻断和局麻作用。 【临床应用】 1.变态反应性疾病 防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤 炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。 2.晕动病和呕吐 用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。 3.镇静、催眠 苯海拉明可短期用于治疗失眠。 【不良反应】 常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。偶见粒细 胞减少及溶血性贫血。 吡咯醇胺 为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。 用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。 偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。 西替利嗪 作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。 起效较快，中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。 不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适