山东理工大学：《药理学》课程教学资源（课件讲稿）镇痛药 analgesics（PPT）

镇痛药 (analgesics)

镇痛药 (analgesics)

疼痛 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛 苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面 的变化。 ■既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤 害，也是临床许多疾病的常见症状。 少烧样痛 电击样痛 触碰痛 4 2025/4/4 针刺样痛 麻痹感

疼痛 ◼ 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛 苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面 的变化。 ◼ 既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤 害，也是临床许多疾病的常见症状。 2025/4/4 2

疼痛的分类 ·躯体痛 v.12 女性分娩 急性痛（锐痛） 阑尾炎等内脏痛 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立 : 手指被夹断 即发生，撤除后立即消失 颈肩腰痛 女性痛经 慢性痛（钝痛） 被棍棒殴打 强烈而定位模糊的烧灼痛，发生较 肠胃炎肚子痛 慢，持续时间较长 撞到门上被门夹 被人扇耳光 ■内脏痛(Visceral pain) 被小刀划伤 ■神经痛(Neuropathic pain) 注射麻药 .1 蚊虫叮咬

3 疼痛的分类 ◼ 躯体痛 ◼ 急性痛 （锐痛 ） ◼ 尖锐而定位清楚的刺痛 ，刺激时立 即发生 ，撤除后立即消失 ◼ 慢性痛 （钝痛 ） ◼ 强烈而定位模糊的烧灼痛 ，发生较 慢 ，持续时间较长 ◼ 内脏痛 （Visceral pain) ◼ 神经痛 (Neuropathic pain)

痛觉生理 由伤害性刺激引起组织释放某些致痛物质，作用 于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛 与疼痛传导有关的神经递质和调质 神经肽类：P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB) ■经典递质类：Glu、5-HT、NA、ACh、ATP 阿片肽类：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、阝内啡 肽、强啡肽、内吗啡肽等 2025/4/4

2025/4/4 4 痛觉生理 ◼ 由伤害性刺激引起组织释放某些致痛物质，作用 于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛 ◼ 与疼痛传导有关的神经递质和调质 ◼ 神经肽类：P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB) ◼ 经典递质类：Glu、5-HT、NA、ACh、ATP ◼ 阿片肽类：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β-内啡 肽、强啡肽、内吗啡肽等

缓解疼痛的药物 麻醉药 ■解热镇痛抗炎药 ·镇痛药 在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择 性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪 ,阿片生物碱类 >人工合成镇痛药 ■对某些特殊疼痛状态有效的药物 2025/4/4 5

2025/4/4 5 缓解疼痛的药物 ◼ 麻醉药 ◼ 解热镇痛抗炎药 ◼ 镇痛药 ◼ 在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择 性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪 ➢ 阿片生物碱类 ➢ 人工合成镇痛药 ◼ 对某些特殊疼痛状态有效的药物

麻碎药品的管理和使用 国际三大公约 ■《1961年麻醉品单一公约》 ■《1971年精神药物公约》 ■《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 ■《中华人民共和国药品管理法(2003)》 ■ 《麻醉药品管理办法（1987)》 ■《精神药品管理办法(1988)》 2025/4/4 6

2025/4/4 6 麻醉药品的管理和使用 国际三大公约 ◼《1961年麻醉品单一公约》 ◼《1971年精神药物公约》 ◼《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 ◼《中华人民共和国药品管理法（2003）》 ◼《麻醉药品管理办法（1987）》 ◼《精神药品管理办法（1988）》

阿片生物碱类 阿片(opium) ■菲类：吗啡(morphine)1803 可待因(codeine)1832 ■异喹啉类：罂粟碱1848 (松弛平滑肌，舒张血管) 2025/4/4

2025/4/4 7 阿片生物碱类 阿片（opium） ◼ 菲类：吗啡（morphine） 1803 可待因（codeine）1832 ◼ 异喹啉类：罂粟碱 1848 （松弛平滑肌，舒张血管）

吗啡(morphine) 【体内过程】 ■口服易吸收，常注射给药 Me ■分布全身，仅少量通过血脑 屏障，可通过胎盘 ■肝脏代谢，产物吗啡-6-葡萄 糖醛酸，活性强于吗啡 HO ■肾排泄，少量经乳汁排泄 2025/4/4 P

2025/4/4 8 吗啡（morphine） 【体内过程】 ◼ 口服易吸收，常注射给药 ◼ 分布全身，仅少量通过血脑 屏障，可通过胎盘 ◼ 肝脏代谢，产物吗啡-6-葡萄 糖醛酸，活性强于吗啡 ◼ 肾排泄，少量经乳汁排泄

作用机制 作用部位与受体圆 阿片受体亚型：，δ，K;E,G? ■内源性配基或阿片样活性物质@ 作用机制@ 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导 2025/4/4

2025/4/4 9 作用机制 ◼ 作用部位与受体 阿片受体亚型：µ, δ,κ; ε, ？ ◼ 内源性配基或阿片样活性物质 ◼ 作用机制 ◼ 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 ◼ 激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导

阿片受体分布及功能 部位 功能 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑 疼痛刺激传入、痛觉整 室、导水管周围灰质 合及感受 边缘系统及蓝斑核 情绪及精神活动 延脑孤束核 呼吸、咳嗽 脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动 2025/4/4 0

2025/4/4 10 阿片受体分布及功能 部位 功能 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑 室、导水管周围灰质 边缘系统及蓝斑核 延脑孤束核 脑干极后区、迷走神经背核 疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动