《药剂学》课程教学课件（讲稿）第四章 片剂-1/2

2019/3/19 工业药剂学 2常用料 第四章片剂 45包 王萌 46质量查，包整、处方设计及举例 41新远一定义 41机迷特点 率优点： 片剂(tablets是指药物与适 加以保护 药物可借包衣 的片状成异形片状剂型。它 是现代药物制剂中应用最为 广泛的重要剂型之一，可供 内服和外用 ②压片时加入 度： ③含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。 41概迷一种类 41新远一州奏 (一)口服用片剂 ①普通压酬片指药物与辅料均匀混合经压制而成的片剂。 又称片芯或素片。 塘衣片指外包糖农（主爱包衣材料是整糖》的片剂。 整意左指外包高分子薄晾衣材料的片剂。 奇密素片 酯溶衣片指用肠溶性包衣制料进行包衣的片剂。为防止码 物在且内分解失效、对目的虹邀或控制药物在张道内定位名 越。可对片剂包肠溶衣：为治疗结肠部位铁：等，可对片利 包结肠定位肠溶衣。 1

2019/3/19 1 工业药剂学 第四章 片剂 王萌 目录 4.1 概述 4.2 常用辅料 4.3 粉碎、过筛与混合 4.4 制粒、干燥与压片 4.5 包衣 4.6 质量检查、包装、处方设计及举例 4.1 概述——定义 片剂（tablets)是指药物与适 宜的辅料通过制剂技术制成 的片状或异形片状剂型。它 是现代药物制剂中应用最为 广泛的重要剂型之一，可供 内服和外用。 4.1 概述——特点  优点： ①剂量准确，片剂内药物含量差异小； ②质量稳定，且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣 加以保护； ③服用、携带、运输和贮藏等较方便； ④机械化生产，产量大、成本低。  缺点： ①儿童及昏迷患者不易吞服； ②压片时加入的辅料有时会影响药物的溶出和生物利用 度； ③含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。 4.1 概述——种类 （一）口服用片剂 ①普通压制片 指药物与辅料均匀混合经压制而成的片剂， 又称片芯或素片。 4.1 概述——种类 ②包衣片 指在普通压制片外面包衣膜的片剂。包衣的目的： 增加片剂中药物的稳定性、掩盖药物的不良气味、改善片剂 的外观等。按照包衣材料的不同，包衣片又可分为： •糖衣片指外包糖衣（主要包衣材料是蔗糖）的片剂。 •薄膜衣 指外包高分子薄膜衣材料的片剂。 •肠溶衣片 指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药 物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释 放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病等，可对片剂 包结肠定位肠溶衣

2019/3/19 41瓶远一种 41一种 多层片指由两层或多层组或 ®泡腾片指合有碳酸氢航和有机酸，调水可产生一氧化碳 的片剂。多层片各层合不同的 气体而呈泡状的片剂。泡挎片中的药物应是易溶性的，加 物，或各层的药物相同而辅料 水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用柠棕酸、酒石酸、高 马酸等。 ④明赠片指于口防中明昭或 他片化后无围在调形 中发挥作用或经胃肠道吸收发挥 全身作用的片剂。 41一种 41机迷一种奏 ⑧藏片指在水中或线定的释放介质中慢地速改 (二)口腔用片剂 ①口含片指含于口控中，药物慢圣 解产生持久昌部作用的片剂。含片中的 药物度是易溶性的。主要起局部消炎 包速应药物的片剂。控释片应符合控释制剂的有关要求。 杀南、收敛、止痛或局部麻醉作用 并应进行释放度检查。 ®分散片指在水中能迅速堂数并均匀分散的片剂。分版片 舌下片指置于舌下能迅道溶化 可加水分散后口服，也可将分散片含于口中晚服或吞服。 物经活下吸收发择全身作的片剂 是易性的 41瓶远一种类 41机迷一种来 (三)外用片剂 ®口整贴片系指桔贴于口 ①调道用片一直接用于阴道内产生局部作用的压制片。 乾，经粘膜吸收后起局部或 口跑清病新 ②外用清液片一加一定量的缓冲液减水溶解后，使 全身作用的片剂。 成一定浓度的溶液，供外用的片剂。 2

2019/3/19 2 4.1 概述——种类 ③多层片 指由两层或多层组成 的片剂。多层片各层含不同的药 物，或各层的药物相同而辅料不 同。这种片剂有利于避免配伍变 化及制成长效制剂。 ④咀嚼片 指于口腔中咀嚼或吮 服使片剂溶化后吞服，在胃肠道 中发挥作用或经胃肠道吸收发挥 全身作用的片剂。 4.1 概述——种类 ⑤泡腾片 指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生二氧化碳 气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加 水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用柠檬酸、酒石酸、富 马酸等。 4.1 概述——种类 ⑥缓释片 指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放 药物的片剂。缓释片应符合缓释制剂的有关要求，并应进行 释放度检查。 ⑦控释片 指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近 恒速释放药物的片剂。控释片应符合控释制剂的有关要求， 并应进行释放度检查。 ⑧分散片 指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片 可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。 4.1 概述——种类 （二）口腔用片剂 ①口含片 指含于口腔中，药物缓慢溶 解产生持久局部作用的片剂。含片中的 药物应是易溶性的，主要起局部消炎、 杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。 ②舌下片 指置于舌下能迅速溶化，药 物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。 舌下片中的药物与辅料应是易溶性的， 主要适用于急症的治疗。 4.1 概述——种类 ③口腔贴片 系指粘贴于口 腔，经粘膜吸收后起局部或 全身作用的片剂。 4.1 概述 （三）外用片剂 ①阴道用片——直接用于阴道内产生局部作用的压制片。 ②外用溶液片——加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使 成一定浓度的溶液，供外用的片剂。 4.1 概述——种类

2019/3/19 42片剂常用辅 42片剂常用辅 片剂是通过压片机冲模加压面制成的一种固 精料指片剂处 中除主药之外 制剂。首先，要求物料有一定的流动性，以便药物 定量地填充到模孔中去：其次，应具有一定的奢合 性便于压制成型，并同时具有一定的润滑性，使压 制成的片剂外表光滑美观：同时具有一定的崩解 1、性质推定，不与主茜反应， 及硬度，使片剂在体内能顺利崩解释放药物发挥药 2、无喜、无春. 效，又保证在贮存运输时的完整性。 3、生产操作黄单肠行， 42片剂常用情料 42片剂常用城料 按丽辅料功胞分类 1.看再剂成填充剂 作用：增加片剂的重量和体积。用于小剂量成分（小于0.1 F主药剂量小千0.18，成含漫青量多，或漫 青粘性太大而制片因速者。 ) 作用： 2需合剂和润湿剂 作用 增加或启发物料盘性。 (1)用米增加片剂的重量城体积 3 (2)减少功效成分的剂量偏差 (3)改善物料的压缩成形性 42片剂常用精料 [42片剂常用辅剂 1淀粉 2)外观色泽好，杂质少，吸湿性小，产量大，价格便 宜，性质稳定，与大多数药物不起作用。 （3)缺点：吸湿较强，长明贮存，会使片剂的硬度过 《③)缺点：淀粉的可压性较差，不宜单独使用，以免压 大，湖解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外。一般 出的片剂过于松散，引起松片玻裂片。常与可压性较好 不单独使用，常与搬精、淀粉配合使用， 的精松、潮精混合使用。 3

2019/3/19 3 4.2 片剂常用辅料 片剂是通过压片机冲模加压而制成的一种固体 制剂。首先，要求物料有一定的流动性，以便药物 定量地填充到模孔中去；其次，应具有一定的黏合 性便于压制成型，并同时具有一定的润滑性，使压 制成的片剂外表光滑美观；同时具有一定的崩解性 及硬度，使片剂在体内能顺利崩解释放药物发挥药 效，又保证在贮存运输时的完整性。 辅料指片剂处方中除主药之外的其他附加成分。 辅料的作用：填充、黏合、崩解、润滑、着色、矫 味、美观。 辅料的选择条件： 1、性质稳定，不与主药反应。 2、无毒、无害。 3、生产操作简单易行。 4.2片剂常用辅料 按照辅料功能分类： 1.稀释剂或填充剂 作用：增加片剂的重量和体积，用于小剂量成分（小于0.1 g ）。 2.黏合剂和润湿剂 作用：增加或启发物料黏性。 3.崩解剂 作用：使片剂崩解成小颗粒、粉末。 4.润滑剂 作用：使颗粒具有流动性，减小摩擦。 5.其他：着色剂、芳香剂、甜味剂等。 4.2片剂常用辅料 （一）稀释剂或填充剂 稀释剂适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸 膏粘性太大而制片困难者。 作用： （1）用来增加片剂的重量或体积 （2）减少功效成分的剂量偏差 （3）改善物料的压缩成形性 4.2片剂常用辅料 1.淀粉 （1）片剂常用辅料，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯 淀粉较为常用。 （2）外观色泽好，杂质少，吸湿性小，产量大，价格便 宜，性质稳定，与大多数药物不起作用。 （3）缺点：淀粉的可压性较差，不宜单独使用，以免压 出的片剂过于松散，引起松片或裂片。常与可压性较好 的糖粉、糊精混合使用。 4.2片剂常用辅料 2.糖粉 （1）指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。 （2）优点：黏合力强，可用于增加片剂的硬度，使片剂 的表面光滑美观。 （3）缺点：吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过 大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般 不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 4.2片剂常用辅料

2019/3/19 42片剂奢用抽 42片剂常用辅剂 3 (1)淀粉水解中侧产物，为白色或类白色粉末，不溶于 中提取制得。常用合有一分子水的品乳 乙醇，冷水中溶解较慢，热水中较易溶解，形成黏鞠状。 (2)具有较强酷合性，使用不当会使片而出现麻点、水 (2)优良的片剂填充剂。无吸湿性、可压性好、性断 印或影响片剂的湖解及溶出速度。根少单独使用，常与 稳定，与大多数药物不起化学反应，乐成的药片光洁 淀期、塘松配合使用。 美观，可供粉末直接压片使用， (3)含量测定时充分粉辞提取，百测影响测定结果的准 (3)价格品责，国内应用较少. 确和重现性。 [42片剂常用精杆 42片剂常用精拼 5,可压性淀老 6.数品年绘套 (1)亦称为预胶化淀粉，又称a-淀粉，是新型的药用辅 (1)纤推素部分水解面制得的结品性粉末，具有较强的 结合力与良好的可压性，亦有王酷合祖之称，可用做有 (2)具有良好的演 可压性。 自身润滑性和干钻合 末直接压片 （2)片剂中含20%微品纤维时解较好 (3)可作片剂的则解剂、黠合剂、勋流或填充剂等多 种功数 42片剂常用精料 42片剂常用精拼 7.无机盐类 (1)主要是一些无机钙盐，如硫酸经、磷酸氢钙及药 (1)甘 山醇呈颗粒或粉软。具有一定的 用碳酸药： 在口中溶 无臭无味 质溶于水，可压性好，与 片剂外观光洁，硬度、崩解性均 热能。有利于 齿的保护，是制各各速片的最 箱料。但价格品

2019/3/19 4 3.糊精 （1）淀粉水解中间产物，为白色或类白色粉末，不溶于 乙醇，冷水中溶解较慢，热水中较易溶解，形成黏糊状。 （2）具有较强黏合性，使用不当会使片而出现麻点、水 印或影响片剂的崩解及溶出速度，很少单独使用，常与 淀粉、糖粉配合使用。 （3）含量测定时充分粉碎提取，否则影响测定结果的准 确和重现性。 4.2片剂常用辅料 4、乳糖 （1）牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳 糖（即α-含水乳糖）。 （2）优良的片剂填充剂。无吸湿性、可压性好、性质 稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁 美观。可供粉末直接压片使用。 （3）价格昂贵，国内应用较少。 4.2片剂常用辅料 5.可压性淀粉 （1）亦称为预胶化淀粉，又称α-淀粉，是新型的药用辅 料。 （2）具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合 性，并有较好的崩解作用。可作为多功能辅料，常用于 粉末直接压片。 4.2片剂常用辅料 6.微晶纤维素 （1）纤维素部分水解而制得的结晶性粉末，具有较强的 结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称，可用做粉 末直接压片。 （2）片剂中含 20% 微晶纤维素时崩解较好。 （3）可作片剂的崩解剂、黏合剂、助流剂或填充剂等多 种功效。 4.2片剂常用辅料 7.无机盐类 （1）主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药 用碳酸钙。 （2）性质稳定，无臭无味，微溶于水，可压性好。与多 种药物可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解性均 好，对药物无吸附作用。 4.2片剂常用辅料 8.糖醇类 （1）甘露醇、 山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜 味，在口中溶解时吸热，有凉爽感，适于咀嚼片，但价 格稍贵，常与蔗糖配合使用。 （2）赤鲜糖溶解速度快，有较强凉爽感，口服后不产生 热能，有利于牙齿的保护，是制备各口腔速溶片的最佳 辅料，但价格昂贵。 4.2片剂常用辅料

2019/3/19 42片剂用辅料 42片剂常用辅拼 二、湿剂与黏合剂 指本身设有性。但能发物料的需性以利 带合剂：指对无黏性或热性不足的物料给予黏性，使物 科家结成粒的韩科料。 1.淀粉浆： L,蒸罐水：常用湿和剂，无毒、无球、使宜，但需于操 温度高、时问长，不利于水情成的药物。水流性成分抗 (1)常用酷合剂，利用淀粉物止的作质而制得。 (2)便点： 多时可能出现发黏、结块、湿润不均匀、干燥后颗较发 硬等现象，宜选释适当浓度的乙醇·水溶渣。 通过不同浓度来调节黏性。适合于大多数物赶： 2乙感：用于遇水分帆的或遇水黏性太太的原料。随若 淀粉浆为盐厚鬧状，使物科均匀面湿，不易出现局部过 乙醇浓度的增大，湿润后所产生的备性释低，常用浓度 混现象。制名符到的颗拉干燥后不影响色泽，压制的片 为30-70%. 剂崩解迅速。 42片剂常用楷料 42片剂常用情拼 3》化悬指注受热后形成均匀期状物的现象。掏 从而可以作为片剂的合剂 2.甲基纤维钠(CMC-Na) 使用。制淀粉浆的温度及加热时间等，对其钻度有影响 (4)淀粉浆的制法主要有囊装和冲装两种大法。 2)溶于水时，膨化和溶时间较长，在初步廊化和溶 张后加热至0.70℃.可大大加快其密解过程. 者奖 一将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加 热不断授并至椭化。 (3)用作凳合剂的浓度一般为1%2%，共到件垃强， 常用于可压性较差的物料。 迪整一将淀粉混悬于少量水中，冲入一定量的沸水不 断搅拌而糊化。 4.2片剂常用精料 42片剂常用辅拼 3.经丙基纤地素(HPC》 4甲基纤维素和乙基纤维素 (1)纤维素的羟丙基感化物，白色粉末，易溶于冷水， (1)甲基纤维素具有良好水溶性，可形成黏颗的胶体溶 如热至50℃胶化或溶张： 夜而作为菇合剂使用。但当糖或电解质达一定浓度时 (2)溶于甲醇、乙静、异丙醇和丙二醇。 (3)可做湿法啦的黏合剂，也可作为物术直接压片的 (2)乙基纤维素不溶于水。 共乙醇流流作为水敏感修 黏合剂。 5

2019/3/19 5 二、湿润剂与黏合剂 湿润剂：指本身没有黏性，但能诱发物料的黏性，以利 于制粒、压片。 1.蒸馏水：常用湿润剂，无毒、无昧、便宜，但需干燥 温度高、时间长，不利于水敏感的药物。水溶性成分较 多时可能出现发黏、结块、湿润不均匀、干燥后颗粒发 硬等现象，宜选择适当浓度的乙醇 -水溶液。 2.乙醇：用于遇水分解的或遇水黏性太大的原料。随着 乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性降低，常用浓度 为30-70%。 4.2片剂常用辅料 黏合剂：指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，使物 料聚结成粒的辅料。 1.淀粉浆： （1）常用黏合剂，利用淀粉糊化的性质而制得。 （2）优点： 通过不同浓度来调节黏性，适合于大多数物料； 淀粉浆为黏厚糊状，使物料均匀润湿，不易出现局部过 湿现象，制备得到的颗粒干燥后不影响色泽，压制的片 剂崩解迅速。 4.2片剂常用辅料 （3）糊化是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象。糊化 后，淀粉的黏度急剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂 使用。制淀粉浆的温度及加热时间等，对其黏度有影响。 （4）淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法。 煮浆——将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加 热不断搅拌至糊化。 冲浆——将淀粉混悬于少量水中，冲入一定量的沸水不 断搅拌而糊化。 4.2片剂常用辅料 2.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）： （1）不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒； （2）溶于水时，膨化和溶胀时间较长，在初步膨化和溶 胀后加热至60-70℃，可大大加快其溶解过程。 （3）用作黏合剂的浓度一般为 1% -2% ，其黏性较强， 常用于可压性较差的物料。 4.2片剂常用辅料 3.羟丙基纤维素（HPC）： （1）纤维素的羟丙基醚化物，白色粉末，易溶于冷水， 加热至50℃胶化或溶胀； （2）溶于甲醇、乙醇、 异丙醇和丙二醇。 （3）可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的 黏合剂。 4.2片剂常用辅料 4.甲基纤维素和乙基纤维素 （1）甲基纤维素具有良好水溶性，可形成黏稠的胶体溶 液而作为黏合剂使用。但当蔗糖或电解质达一定浓度时 会析出沉淀。 （2）乙基纤维素不溶于水，其乙醇溶液作为对水敏感的 原料的黏合剂。但黏性较强，且在胃肠液中不易溶解， 对片剂的崩解及药物的释放具有阻滞作用。目前，用于 缓控释制剂中。 4.2片剂常用辅料

2019/3/19 42片剂奢用抽 42片剂常用辅剂 5整丙甲基纤维度(HPMC》 6.明胶 (1)最为宝用题题衣材性、因其溶于冷水成为然性溶液， (1)溶于水形成胶浆， 其黏性较大，制粒时明胶溶液保 故常用其2%：5%的溶液作为黏合剂使用。 持较高湿度以防止 (2)本品不溶于乙醇，乙瑟和氯仿，但溶于10%-80% 的乙醇溶液或甲解与二氯甲烷的泥合液， .其恤合剂：50%70%溶液，海藻酸钠溶液婷。 [42片剂者用辅料 42片剂常用精并 三、期解剂 1干淀粉 州解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗 指 任8 下的淀粉 ,常用玉米淀 拉的物历。从面使功黄成分孤速溶解明收。对括作用. 粉或马淀 生权强且有一定的素性。较 除了缓控释片剂及某钱特殊用途的片剂外。一般的片剂 需加入崩解剂。 物的 用较岩 物式 这类物质大都具有良好的吸水膨张生，从面实现片 水溶解产生度差，使片剂外面的水不通过溶液 剂的崩解。 透入到片的内，碍了片剂内都淀粉的吸水事 42片剂常用精料 42片剂常用精料 2羧甲基淀粉钠(CMS-Na): 4.交联裹乙烯比培烧丽（交联PVP): CMS·Na是一种白色无定形的粉末。吸水作用 白色、流动性良好的粉未或颗粒，但在水中迅速溶 非常显著是一 性能匠良的啦解剂，价格较低，生物 胀且不会出现高精度的凝胶层。因而其崩解性能士分优 越，已为英、美等国药典所收载。 HPC) 在水 乙醇 不曲 5,交联骏甲基纤唯素的 解后的也找细小，有 因为有交状键的存在 ,不溶于水，但可吸水并有较 于药物的溶出。 一歌用量为2X5 的张作用。其崩解作用优良。与甲基钠合崩 解效果更好。 6

2019/3/19 6 5.羟丙甲基纤维素（HPMC）： （1）最为常用薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液， 故常用其 2% - 5% 的溶液作为黏合剂使用。 （2）本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%-80% 的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。 4.2片剂常用辅料 6.明胶： （1）溶于水形成胶浆，其黏性较大，制粒时明胶溶液保 持较高温度，以防止胶凝。 （2）缺点是制粒物随放置时间变硬。适用于松散且不易 制粒的物料以及在水中不需要崩解成延长作用时间的口 含片等。 7.其他黏合剂：50%-70%蔗糖溶液、海藻酸钠溶液等。 4.2片剂常用辅料 三、崩解剂 崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗 粒的物质，从而使功效成分迅速溶解吸收，发挥作用。 除了缓控释片剂及某些特殊用途的片剂外，一般的片剂 需加入崩解剂。 这类物质大都具有良好的吸水膨胀性，从而实现片 剂的崩解。 4.2片剂常用辅料 1.干淀粉——最为经典的崩解剂 （1）干淀粉是指含水量在 8%以下的淀粉，常用玉米淀 粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较 适用于水不溶性或微溶性物料的片剂。 （2）对易溶性物料的崩解作用较差，因为易溶性药物遇 水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而 透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。 4.2片剂常用辅料 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）： CMS-Na 是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用 非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物 利用度高。在片剂中的用量一般为 1-6% 。 3.低取代羟丙基纤维素 (L- HPC) ： 白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由 于有很大的表面积和孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其 吸水膨胀率在500-700% ，崩解后的颗粒也较细小，有利 于药物的溶出。一般用量为 2%-5% 。 4.2片剂常用辅料 4.交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）： 白色、流动性良好的粉末或颗粒，但在水中迅速溶 胀且不会出现高粘度的凝胶层。因而其崩解性能十分优 越，已为英、美等国药典所收载。 5.交联羧甲基纤维素钠 因为有交联键的存在，不溶于水，但可吸水并有较强 的膨胀作用，其崩解作用优良。与羧甲基淀粉钠合用崩 解效果更好。 4.2片剂常用辅料

2019/3/19 42片剂用辅料 42片剂常用辅料 谢解剂的加入方礼 ,最常用的 铁不断地产生二氧化 使片剂在几分 解。含有这种刚解剂的片剂。应要善包装，澄免受湖以 内外 免崩解失效。 内加速度慢， 内外如法内加法外加法 42片剂常用情料 42片剂常用城料 四、润清剂 常用解剂及其用量 ()助流剂：能够降低颗校之间摩擦力从而或善粉术流动 性的铺制 (②植鞋剂：能够防止原辅料黏若于冲头表面的物质。 (③)润滑剂：能将低颗粒或片剂与冲核孔壁之句摩擦力的 箱料。 42片剂常用辅料 [42片剂常用辅剂 上硬酯酸袋。 (1)硬酸镁为藏水性润滑剂易与颗粒混匀，压片后 2.徽粉硅胶： (1)本品为优良的片剂助流剂。可用作纷本直接压片的 片面光活天观，用·具有良好性 助盖烈。其性状为较质白色无水粉末，无臭无味，比表 后不杨分，宿 但抗性较差若与其他 面积大，常用量为0.1-0.3%。 (2)价格较遗，在国内的应用尚不够广泛 不宜用 杨酸、某些抗生素药特及多数有机碱类 药物的片剂中。 7

2019/3/19 7 6.泡腾崩解剂： 是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是由碳 酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连 续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩 解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装，避免受潮，以 免崩解失效。 4.2片剂常用辅料 内加法：崩解速度慢， 溶出速度快； 外加法：崩解速度快， 溶出速度慢 崩解速度： 外加法>内外加法>内加法 溶出速率： 内外加法>内加法>外加法 4.2片剂常用辅料 常用崩解剂及其用量 4.2片剂常用辅料 广义概念，兼具助流、抗黏和润滑作用。 润滑剂分类： (1)助流剂：能够降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动 性的辅料。 (2)抗黏剂：能够防止原辅料黏着于冲头表面的物质。 (3)润滑剂：能降低颗粒或片剂与冲模孔壁之间摩擦力的 辅料。 四、润滑剂 4.2片剂常用辅料 1.硬脂酸镁： （1）硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后 片面光洁美观，应用最广。具有良好附着性，与颗粒混 合后不易分离，润滑性强，但抗黏性较差，若与其他润 滑剂合用，润滑效果较好。 （2）用量一般为0.1-1%，用量过大易造成片剂崩解迟缓。 不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱类 药物的片剂中。 4.2片剂常用辅料 2.微粉硅胶： （1）本品为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的 助流剂。其性状为较质白色无水粉末，无臭无味，比表 面积大，常用量为 0.1-0.3% 。 （2）价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。 4.2片剂常用辅料

2019/3/19 42片剂奢用抽 42片剂带用精剂 9播石熟. 《1》爱石静为白色或燕白色结品性势末。正面沿压用制 喷雾干燥法制得的一种衡滑性能良好的 差，抗籍和助流作用较好，主要作为助流剂。一般用量 0.1-3%。滑石粉具亲水性，不影响片剂的崩解。 (2)应用时将其溶于轻质液体石蜡减己烷中，然后将此 (2)降低颗粒表面的粗脑性，改善颗粒的流动性。但由 溶液喷于颗粒上，以利于均匀分布。 5意乙一 于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。 为水潜性润滑剂的典型代表。主受使用聚乙二醇 4000和00，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄清 溶液。 42片剂考用械料 461片制的质量检老 片剂中还常加入一些若色机。娇味缸等辅料以改普 外震性状 口味和外观， 片重港界 口服制剂所用色素必须是药用级成食用领，最大用 限度和脆醉麦 量一般不越过0.05% 解度 香精加入是将其溶解于乙醇中。均匀喷洒在已经于 燥的颗粒上或将微胶囊化因体香精可直接混合干已干燥 的颗粒中压片. 461片剂的质重检查 461片制的须亚检注 (一)外性 (二)片置楚异 《中回药典》一部录 农片、薄膜农片与肠溶农片应在包衣查片心的 检查结果应符合下列规定：杂色点0.15 重量差异，包衣后不再检查 0.18mm<5%：麻面<5%，中药粉片踪个别外< 每片片重与 均片重相比较，超出 10%,并不得有严重花斑及特殊异物：包衣片中有畸 形者不得超过0.3%。 完蓝光洁，色均的，无来在，无异物。 片料的平均宝量g意量挂异限皮() 0.3 大于或将于和.3

2019/3/19 8 3.滑石粉： （1）滑石粉为白色或灰白色结晶性粉末，其润滑作用较 差，抗黏和助流作用较好，主要作为助流剂，一般用量 0.1-3%。滑石粉具亲水性，不影响片剂的崩解。 （2）降低颗粒表面的粗糙性，改善颗粒的流动性。但由 于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。 4.2片剂常用辅料 4.轻化植物油： （1）本品以喷雾干燥法制得的一种润滑性能良好的润滑 剂。 （2）应用时将其溶于轻质液体石蜡或己烷中，然后将此 溶液喷于颗粒上，以利于均匀分布。 5.聚乙二醇： 为水溶性润滑剂的典型代表，主要使用聚乙二醇 4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄清 溶液。 4.2片剂常用辅料 片剂中还常加入一些着色剂、娇味剂等辅料以改善 口味和外观。 口服制剂所用色素必须是药用级或食用级，最大用 量一般不越过 0.05%。 香精加入是将其溶解于乙醇中，均匀喷洒在已经干 燥的颗粒上或将微胶囊化固体香精可直接混合于已干燥 的颗粒中压片。 4.2片剂常用辅料 4.6.1 片剂的质量检查 •外观性状 •片重差异 •硬度和脆碎度 •崩解度 •溶出度或释放度 •含量均匀度 4.6.1 片剂的质量检查 （一）外观性状  方法： 《中国药典》一部附录  检查结果应符合下列规定：杂色点0.15～ 0.18mm应＜5%；麻面＜5% ，中药粉末片除个别外＜ 10%，并不得有严重花斑及特殊异物；包衣片中有畸 形者不得超过0.3%。  完整光洁，色泽均匀，无杂斑，无异物。 4.6.1 片剂的质量检查 （二）片重差异  糖衣片、薄膜衣片与肠溶衣片应在包衣前检查片心的 重量差异，包衣后不再检查。  方法：取20片，每片片重与平均片重相比较，超出差 异限度不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。 片剂的平均重量（g） 重量差异限度（%） 小于0.3 ±7.5 大于或等于0.3 ± 5

2019/3/19 461片剂的质量检 461片刺的质量检空 (四)脂解度 ·方法：《中国药奥》一部附录崩解时限检查法，品蓝法 (中 中末规定标准和检测方法 验 ,凡规定检查溶出度或释放度以及供含化、咀嚼的片剂不进 行崩解时限检查外，各类片剂都应作崩解时限检查， 硬度计法胞碎仪法 片剂 461片剂的质量检查 46.1片刺的质量检查 五)藩出皮舞放度检查 度二 (六)含量均匀度检查 量片 的每片含量离标示量的程度 蒂出度的片翔 凡检查含量均匀度的片剂。 般不再检查量界。 方法。《中国药真)一部附录含量均匀度检查法 化液 进 ④剂量小，药效强，副作用大的药物片剂 461片荆的质重检查☐ [46,2片制的包蒙与情存 《中国药典)对片剂的质量要求 包装与储存的目的：制剂到达击着手中时，依然保持原 有的物理、化学和生物学等性要。 做到密封防湖、使用方便。 符合重量差异 架求，含量准 4.符合解度成出度的要求 1.多剂量包装 -几十、几百片合装在一个容器中 .小剂量的药物或作用比较的药物，符合合量均匀 常用容器有：玻瓶、型料及用载性、纸组复合 度的要求。 膜、金网范复合膜等制成的药袋· 6.符合有关卫生学的要求。 9

2019/3/19 9 4.6.1 片剂的质量检查 （三）硬度和脆碎度  方法：《中国药典》中未规定标准和检测方法  药厂有内控标准：经验法  生产和科研常用方法： 硬度计法、脆碎仪法 4.6.1 片剂的质量检查 （四）崩解度 方法：《中国药典》一部附录崩解时限检查法，吊篮法 凡规定检查溶出度或释放度以及供含化、咀嚼的片剂不进 行崩解时限检查外，各类片剂都应作崩解时限检查。 片剂 崩解时限（min） 普通压制片 15 浸膏片 60 含片 30 泡腾片 5 4.6.1 片剂的质量检查 （五）溶出度或释放度检查 溶出度——一般片剂； 释放度——缓控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂 药物在规定介质中从片剂里溶出的速率和程度。凡检查 溶出度的片剂不再进行崩解时限检查。 采用溶出度代替体内实验：体内吸收与体外溶出存在相 关或平行的关系。否则，只能提供否定意义的信息，不能推 断肯定结论。 方法：《中国药典》一部附录溶出度检查法 凡有下列情况的片剂需进行溶出度检查 ①含有在消化液中难溶的药物 ②与其他成分容易发生相互作用的药物 ③久贮后溶解度降低的药物 ④剂量小，药效强，副作用大的药物片剂 （六）含量均匀度检查 ——小剂量片剂中的每片含量偏离标示量的程度。 凡检查含量均匀度的片剂，一般不再检查重量差异。 方法：《中国药典》一部附录含量均匀度检查法 4.6.1 片剂的质量检查 《中国药典》对片剂的质量要求： 1.硬度适中； 2.色泽均匀，外观光洁； 3.符合重量差异的要求，含量准确； 4.符合崩解度或溶出度的要求； 5.小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，符合含量均匀 度的要求； 6.符合有关卫生学的要求。 4.6.1 片剂的质量检查 4.6.2 片剂的包装与储存 包装与储存的目的：制剂到达患者手中时，依然保持原 有的物理、化学和生物学等性质。 做到密封防潮、使用方便。 1.多剂量包装——几十、几百片合装在一个容器中。 常用容器有：玻璃瓶、塑料瓶及用软性薄膜、纸塑复合 膜、金属箔复合膜等制成的药袋

2019/3/19 462片剂的包装与储存 462片制的包装与链府 密封性好不适水汽和空气，化学情性，不 葛变质，价格低。有色玻璃瓶有一定的避光作用。但重 2单剂量包装 将片剂一个一个分别包装，每个药片处于密封状 地克 态，提高对产品的保护作用。也可杜绝交义污染。 价格低康，工序简单，每个小均可印 有标，便于识别 应用。但包装密性，且片相易受 压破碎城磨损。 [462片剂的包装与储存 变质。除另有规 受湘后局分解支质的片剂，应在包装容器内放干燥剂 （如干硅)。 10

2019/3/19 10 4.6.2 片剂的包装与储存 玻璃瓶——密封性好，不透水汽和空气，化学惰性好，不 易变质，价格低廉，有色玻璃瓶有一定的避光作用。但重 量较大、易于破损。 塑料瓶——质地轻、不易破碎、易制成各种形状，但其密 封隔离性能不如玻璃制品，在高温及高湿下可能会发生变 形等。 软塑料薄膜袋——价格低廉，工序简单，每个小袋均可印 有标签，便于识别和应用。但包装密闭性差，且片剂易受 压破碎或磨损。 4.6.2 片剂的包装与储存 2.单剂量包装 将片剂一个一个分别包装，每个药片处于密封状 态，提高对产品的保护作用，也可杜绝交叉污染。 泡罩式 窄条式 4.6.2 片剂的包装与储存 《中国药典》规定片剂宜密封贮存，防止受潮、发霉、 变质。除另有规定外，一般应将包装好的片剂放在阴凉 （20℃以下）、通风、干燥处贮藏。 对光敏感的片剂，应避光保存（宜采用棕色瓶包装）。 受潮后易分解变质的片剂，应在包装容器内放干燥剂 （如干燥硅胶）