新南方医科大学：《传染病学》课程教学课件（讲稿）抗菌药物的临床合理应用（抗生素的合理应用）

抗菌药物的临床合理应用

抗菌药物的临床合理应用

课程内容12常用抗生素特点及应用抗生素不良反应3A抗生素临床使用原则常见感染性疾病及治疗

1 常用抗生素特点及应用 2 抗生素不良反应 3 抗生素临床使用原则 4 常见感染性疾病及治疗 课程内容

☆常用抗生素特点及应用

常用抗生素特点及应用

人药代动力学感染毒理学药物病原体药效学

抗生素化学结构分类β内酰胺类☆青霉素类头孢菌素类其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环β内酰胺类★☆喹诺酮类☆氨基糖贰类大环内酯类多肽类☆四环素类氯霉素类★★磺胺类其他☆☆☆利福霉素类

抗生素化学结构分类 ☆ 内酰胺类 ① 青霉素类 ② 头孢菌素类 ③ 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰胺类 ☆ 氨基糖甙类 ☆ 喹诺酮类 ☆ 大环内酯类 ☆ 多肽类 ☆ 四环素类 ☆ 氯霉素类 ☆ 利福霉素类 ☆ 磺胺类 ☆ 其他

阻断细胞壁的合成损伤细胞浆膜影响通透性β内酰胺类、万古霉素多粘菌素、两性霉素和制霉杆菌肽菌素核酸核糖体叶酸阻断RNADNA的合成：阻断核糖体蛋白合成影响叶酸代谢喹诺酮类、利福平氨基糖苷类、四环素磺胺类、异烟新生霉素，乙胺丁醇红霉素和氯霉素甲硝唑乙胺丁醇

抗生素的作用机制分类 阻断细胞壁的合成： β内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽 损伤细胞浆膜影响通透性： 多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素 阻断RNA DNA的合成： 喹诺酮类、利福平 新生霉素，乙胺丁醇 甲硝唑 影响叶酸代谢： 磺胺类、异烟肼 乙胺丁醇 阻断核糖体蛋白合成： 氨基糖苷类、四环素、 红霉素和氯霉素 叶酸 核糖体 核酸

抗菌药物杀菌模式与PK/PD参数Cmax/MICCmax浓度依赖性抗生素血药峰浓度AUCo-24H/MIC血药浓度AUC16m药时曲线下面积最低抑菌浓MIC%T>MICTimeaboveMIC有效浓度维持时间时间依赖性抗生素时间 (h)Abdul-AzizMH,etal.SeminRespirCritCareMed.2015Feb;36(1):136-53

mg / L 时间（h） 血 药 浓 度 抗菌药物杀菌模式与PK/PD参数 Abdul-Aziz MH, et al.Semin Respir Crit Care Med. 2015 Feb;36(1):136-53 药时曲线下面积 血药峰浓度 Cmax /MIC AUC0-24H/MIC 浓度依赖性抗生素 有效浓度维持时间 Time above MIC 时间依赖性抗生素 %T>MIC 最低抑菌浓 MIC

抗生素的药代动力学分类药物抗菌药分类PK/PD参数青霉素类、头孢菌素类、时间依赖型氨曲南、碳青霉烯类T>MIC大环内酯类、克林霉素、（短PAE)恶唑烷酮类、氟胞嘧啶链阳霉素、四环素、万时间依赖型古霉素、替考拉宁、氟AUC24/MIC(长PAE)康唑、阿奇霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮浓度依赖型CMAX/MIC类、两性霉素B、甲硝唑、达托霉素

抗生素的药代动力学分类 抗菌药分类 PK/PD参数 药 物 时间依赖型 （短PAE) T>MIC 青霉素类、头孢菌素类、 氨曲南、碳青霉烯类、 大环内酯类、克林霉素、 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 时间依赖型 (长PAE) AUC24/MIC 链阳霉素、四环素、万 古霉素、替考拉宁、氟 康唑、阿奇霉素 浓度依赖型 CMAX/MIC 氨基糖苷类、氟喹诺酮 类、两性霉素B、甲硝 唑、达托霉素

青霉素类抗生素应用1口服制剂青霉素V，羟氨青霉素一一对主要G+菌和部分G一菌有效a注射制剂a)青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效b)苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效)氨芙青霉素：对G+菌G一菌均有效d)氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，对产酶的葡萄球菌无效e)替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性

抗生素应用 —— 青霉素类 • 口服制剂 a) 青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要G+菌和部分G-菌有效 • 注射制剂： a) 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 b) 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 c) 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 d) 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧菌有效，对产酶的葡萄球 菌无效 e) 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗菌活性

抗生素应用一---头孢菌素类2、头孢二代·G+菌一代1.头孢一代2·对酶的稳定性增强·肾毒性很弱或无·G+球菌·部分G-菌·部分厌氧菌14、头孢四代·有肾毒性·G+菌=二代3·G-菌=三代E3、头孢三代·对酶高度稳定·G+菌相当或较弱·无肾毒性·G-菌>>>前两代·对酶高度稳定·无肾毒性

1 . 头孢一代 •G+球菌 •部分G-菌 •部分厌氧菌 •有肾毒性 2 、头孢二代 •G+菌一代 •G-菌>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无 3 、 头孢三代 •G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性 4 、头孢四代 •G+菌=二代 •G-菌=三代 •对酶高度稳定 •无肾毒性 1 2 3 4 抗生素应用-头孢菌素类