南京农业大学：《兽药药剂学》实验课程教学课件（PPT讲稿）实验五 维生素c注射液的制备

实验五注射剂的制备（5%维生素C注射液的制备）

（5%维生素 C 注射液的制备）

一、实验目的了解维生素C溶液的有关化学性质，熟悉影响药物氧化速度的因素。了解提高易氧化药物稳定性的基本方法及处方设计要点。掌握注射剂（水剂）的制备方法及工艺过程的操作要点

➢ 了解维生素C溶液的有关化学性质，熟悉影响药物氧化速 度的因素。 ➢ 了解提高易氧化药物稳定性的基本方法及处方设计要点。 ➢ 掌握注射剂（水剂）的制备方法及工艺过程的操作要点

二、 实验指导！注射剂又称针剂，系将药物制成供注入体内的无菌制剂。！按分散系统可分为四类，即溶液型注射剂、悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉未（无菌分装及冷冻干燥）。！按给药途径可分为静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注射和皮内注射五种

 注射剂又称针剂，系将药物制成供注入体内的无 菌制剂。  按分散系统可分为四类，即溶液型注射剂、悬型 注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末（无菌 分装及冷冻干燥)。  按给药途径可分为静脉注射、脊椎腔注射、肌肉 注射、皮下注射和皮内注射五种

维生素C主要用于防治坏血病，临床应用广泛。维生素C在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，只其分子中的烯二醇式结构很易被氧化，生成黄色双酮化合物，并进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。溶液中的pH值、氧、重金属和温度对维生素C的氧化均有只加速作用。针对维生素C易于氧化的特点，在本注射液的处方中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解。通常采取的措施有：1除氧；2）加抗氧剂；3）调节pH在最稳pH范围；4）加入金属离子络合剂

 维生素C主要用于防治坏血病，临床应用广泛。  维生素C在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中， 其分子中的烯二醇式结构很易被氧化，生成黄色双酮化合 物，并进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。  溶液中的pH值、氧、重金属和温度对维生素C的氧化均有 加速作用。  针对维生素C易于氧化的特点，在本注射液的处方中应重 点考虑怎样延缓药物的氧化分解。通常采取的措施有：1） 除氧；2）加抗氧剂；3）调节pH在最稳pH范围；4）加 入金属离子络合剂

注射剂的工艺流程以溶液型注射剂制备过程为例，其工艺流程如下主药附加剂十溶解过滤→补加溶剂灌装→质检包装→成品80%溶剂一安检查→洗涤干燥

注射剂的工艺流程 以溶液型注射剂制备过程为例，其工艺流程如下：

三、实验内容处方：维生素C5.0g碳酸氢钠约2.4g（调pH5.8-6.2）乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na）0.005g焦亚硫酸钠0.2g注射用水加至100mL

处方： 维生素C 5.0g 碳酸氢钠 约2.4g （调pH5.8-6.2） 乙二胺四乙酸二钠（EDTA2Na） 0.005g 焦亚硫酸钠 0.2g 注射用水 加至100mL

维生素C溶液的工艺流程搅拌NaHCO3焦亚硫酸钠溶液溶液溶液80ml新沸水+VcEDTA-2Na分次缓慢加注射用水至100ml试纸测pH溶液微孔滤膜过滤安常水洗2次干燥(250℃)去离子水洗2次放冷通CO2灌装通CO2封口灭菌

80ml新沸水+VC 搅拌 溶液 NaHCO3 分次缓慢加入 溶液 焦亚硫酸钠 溶液 注射用水至100ml 试纸测pH 溶液 微孔滤膜过滤 安瓿 常水洗2次 去离子水洗2次 干燥(250℃) 放冷 通CO2 灌装 通CO2 封口 灭菌 维生素C溶液的工艺流程 EDTA-2Na

操作步骤将维生素C加入80mL注射用水（二氧化碳饱和或蒸馏水煮沸，放冷)中，搅拌使其溶解，分次缓慢加入碳酸氢钠，调节pH至5.8~6.2，依次加入EDTA-2Na、焦亚硫酸钠等稳定剂使其溶解，过滤，添加经二氧化碳饱和的注射用水至全量，测定pH，微孔滤膜精滤，灌装至洁净、灭菌、干燥的10mL安中，在二氧化碳气流下熔封后，置沸水中煮沸15分钟，趁热转移至1%亚甲蓝溶液中检漏，冲洗后检查澄明度

操作步骤 将维生素C加入80 mL注射用水 (二氧化碳饱和或蒸馏水煮 沸，放冷)中，搅拌使其溶解，分次缓慢加入碳酸氢钠，调节 pH至5.8~6.2，依次加入EDTA-2Na、焦亚硫酸钠等稳定剂 使其溶解，过滤，添加经二氧化碳饱和的注射用水至全量， 测定pH，微孔滤膜精滤，灌装至洁净、灭菌、干燥的10 mL安瓿中，在二氧化碳气流下熔封后，置沸水中煮沸15分 钟，趁热转移至1%亚甲蓝溶液中检漏，冲洗后检查澄明度

熔封灌封药液时尽量不使药液碰到安瓶颈口，以免封口时产生炭化和白点等。灌封后随即封口。：手工熔封时，火焰应调节至细而呈蓝色，待玻璃烧红后用镊子夹去顶部并在火焰中断丝

熔封  灌封药液时尽量不使药液碰到安瓿瓶颈口，以免封口时产 生炭化和白点等。灌封后随即封口。  手工熔封时，火焰应调节至细而呈蓝色，待玻璃烧红后用 镊子夹去顶部并在火焰中断丝

四、实验结果！熔封外观！检漏结果澄明度检查浑浊、玻璃屑、纤维、色点和焦头等1

 熔封外观  检漏结果  澄明度检查 ✓ 浑浊、玻璃屑、纤维、色点和焦头等