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床影深 工程化学课程教学案例二 HANDONG UNIVERSITY OF TECHNOLOGY 药理活性高分子药物 姓名：艾兵 手机：13583324505 邮箱：aibing@sdut.edu.cn Q0:61091012

药理活性高分子药物 姓名：艾 兵 手机：13583324505 邮箱：aibing@sdut.edu.cn QQ : 61091012 工程化学课程教学案例二

·1药用高分子的由来与发展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾 病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方 国家早得多。东汉张仲景（公元142~219）在《伤寒 论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、 糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用 动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的 赋形剂，并且至今仍然沿用

• 1 药用高分子的由来与发展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾 病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方 国家早得多。东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒 论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、 糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用 动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的 赋形剂，并且至今仍然沿用

早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利 用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽 然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子 化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物 的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占 有一定的地位，但无论从原料的来源、品种的多样化 以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看， 都有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业发展 的需要

早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利 用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽 然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子 化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物 的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占 有一定的地位，但无论从原料的来源、品种的多样化 以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看， 都有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业发展 的需要

近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了 大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的 作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分 子药物却同时存在着很大的副作用。此外，低分子药 物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期短，易排泄， 因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带 来过敏、急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子 药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是使 进药剂量增多、疗效较低的原因之一

近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了 大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的 作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分 子药物却同时存在着很大的副作用。此外，低分子药 物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期短，易排泄， 因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带 来过敏、急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子 药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是使 进药剂量增多、疗效较低的原因之一

在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生 物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的选择和 共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物 的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后，可有 效地到达症患部位。 合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药物的 不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克那些严 重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此以合成高 分子药物取代或补充传统的低分子药物，已成为药物学 发展的重要方向之一

在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生 物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的选择和 共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物 的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后，可有 效地到达症患部位。 合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药物的 不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克那些严 重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此以合成高 分子药物取代或补充传统的低分子药物，已成为药物学 发展的重要方向之一

2药理活性高分子药物 2.1药理活性高分子药物的特点 药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药 物。它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化 学性质，从而能克服肌体的功能障得，治愈人体组 织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病等

2 药理活性高分子药物 2.1 药理活性高分子药物的特点 药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药 物。它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化 学性质，从而能克服肌体的功能障得，治愈人体组 织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病等

实际上，高分子药物的应用已有悠久的历史，如 激素、酶制剂、肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的 天然药理活性高分子。人工合成的药理活性高分子的 研究、开发和应用的历史不长，对许多高分子药物的 药理作用也尚不十分清楚。但是，由于生物体本身就 是由高分子化合物构成的，因此人们相信，作为药物 的高分子化合物，应该有可能比低分子药物更易为生 物体所接受

实际上，高分子药物的应用已有悠久的历史，如 激素、酶制剂、肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的 天然药理活性高分子。人工合成的药理活性高分子的 研究、开发和应用的历史不长，对许多高分子药物的 药理作用也尚不十分清楚。但是，由于生物体本身就 是由高分子化合物构成的，因此人们相信，作为药物 的高分子化合物，应该有可能比低分子药物更易为生 物体所接受

目前，药理活性高分子药物的研究工作主要从下 面三个方面展开： ()对已经用于临床的高分子药物，努力搞清其 药理作用。 (2)根据已有低分子药物的功能，设计既保留功 能、又克服副作用的高分子药物。 (3)开发新功能的药理活性高分子药物。 近年来，合成药理活性高分子药物的研究工作进 展很快，已有相当数量的品种进人商品市场

目前，药理活性高分子药物的研究工作主要从下 面三个方面展开： (1) 对已经用于临床的高分子药物，努力搞清其 药理作用。 (2) 根据已有低分子药物的功能，设计既保留功 能、又克服副作用的高分子药物。 (3) 开发新功能的药理活性高分子药物。 近年来，合成药理活性高分子药物的研究工作进 展很快，已有相当数量的品种进人商品市场

2.2药理活性高分子药物的研究和应用 低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力， 物理、化学性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛 用作工业消泡剂。由于它无毒，在人体内不会引起生 理反应，故亦被用作医用消泡剂，用于急性肺水肿和 肠胃胀气的治疗，国内外都有应用

2. 2 药理活性高分子药物的研究和应用 低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力， 物理、化学性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛 用作工业消泡剂。由于它无毒，在人体内不会引起生 理反应，故亦被用作医用消泡剂，用于急性肺水肿和 肠胃胀气的治疗，国内外都有应用

聚乙烯N氧吡啶能溶于水中。注射其水溶液或 吸入其喷雾剂，对于治疗因大量吸入含游离二氧化硅 粉尘所引起的急性和慢性矽肺病有较好效果，并有较 好的预防效果。研究表明，只有当聚乙烯氧吡啶 的分子量大于3万时才有较好的药理活性，其低聚物 以及其低分子模型化合物异丙基N氧吡啶却完全没 有药理活性

聚乙烯N-氧吡啶能溶于水中。注射其水溶液或 吸入其喷雾剂，对于治疗因大量吸入含游离二氧化硅 粉尘所引起的急性和慢性矽肺病有较好效果，并有较 好的预防效果。研究表明，只有当聚乙烯N-氧吡啶 的分子量大于3万时才有较好的药理活性，其低聚物 以及其低分子模型化合物异丙基N-氧吡啶却完全没 有药理活性