《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and NSAIDs

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 Chapter 6 Antipyretic Analgesics and NSAids October,27~29,2014

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 Chapter 6 Antipyretic Analgesics and NSAIDs October, 27~29, 2014

Section 1 Action Mechanism 临床应用 抗炎 作用 胶原组 只疾病 关节炎头痛发热 NSAIDS 解热 镇痛 风湿性 类风湿性骨关节炎 作用 作用 关节炎 关节炎 解热镇痛药的作用特点: 镇痛:对慢性钝痛有良好作用, 常见牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等 解热:使发热体温降至正常?

Section 1 Action Mechanism 临床应用 胶原组 织疾病 关节炎 风湿性 关节炎 类风湿性 关节炎 骨关节炎 头痛发热 解热 作用 镇痛 作用 抗炎 作用 NSAIDs 解热镇痛药的作用特点： 镇痛:对慢性钝痛有良好作用, 常见牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等 解热:使发热体温降至正常？

解热镇痛药的作用部位 令作用于下丘脑体温调 节中枢, 使发热体温降至正常。 脑弓 对正常体温无影响 后下丘脑 令作用于外周抑制环氧 具有交感神经作用,管 前下丘粒 收缩等起着体温维持作用 其有副交感神经作用 对牙痛、头痛、神经 翡扩张末梢血管等起 者体温下作用 痛、肌肉痛、关节痛 等常见的慢性钝痛有 良好的作用 脑垂体叶 脑垂体 后叶 体温调节中枢

解热镇痛药的作用部位 ❖ 作用于下丘脑体温调 节中枢，  使发热体温降至正常。 ❖ 对正常体温无影响 ❖ 作用于外周抑制环氧 酶  对牙痛、头痛、神经 痛、肌肉痛、关节痛 等常见的慢性钝痛有 良好的作用

作用靶点 前列腺素( Prostaglandine,PG) 作用机理: c抑制 Prostaglandine的生物合成 实验依据: c在体外有抑制 Prostaglandine环氧酶的作用 解热镇痛作用与抑制环氧酶的活性相平行

作用靶点 ❖ 前列腺素(Prostaglandine，PG) ❖ 作用机理： 抑制Prostaglandine的生物合成 ❖ 实验依据： 在体外有抑制Prostaglandine环氧酶的作用 解热镇痛作用与抑制环氧酶的活性相平行

The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982 for their Discoveries conceming poslaiglanlin and relate: biologically ctes/t是汇e Sune k.Bergstr Bengt I. lohn R. ane Samuelsson 21/3 of the prize 1/3 of the prize 0 1/3 of the prize Swader Sweden United Kingdom

Chemical Substances 致炎物质 前列腺素白三烯缓激肽5羟色胺 PGS LTS 5-HTS

Chemical Substances 致炎物质 前列腺素 PGs 白三烯 LTs 缓激肽 5-羟色胺 5-HTs

PGs(Prostaglandins COOH PGs OH PGE PGE PGE2 PGG2 PGF GH2 PG 抑制血 舒张 保护 收缩 收缩 小板聚集 支气管 胃粘膜 支气管 血管

PGs (Prostaglandines) PGs PGE1 PGE2 PGG2 PGF2 抑制血 小板聚集 舒张 支气管 PGH2 收缩 支气管 保护 胃粘膜 收缩 血管 COOH OH O HO PGE2

Biosynthesis of PGs AA 环氧合酶 COX-1 COX (Cyclo-oxygenase) PGG2 过氧合酶 PGH2 PG derivatives 缓激肽↑ 5HTs↑

Biosynthesis of PGs AA PGG2 PGH2 PG derivatives 环氧合酶 过氧合酶 COX-1 COX-2 缓激肽↑ 5-HTs↑ COX (Cyclo-oxygenase)

Biosynthesis of TXAs PGH2 TXA合酶 血栓素类TXAs 血小板聚集 收缩血管

Biosynthesis of TXAs PGH2 血栓素类 TXAs TXA合酶 血小板聚集 收缩血管

Biosyn of LTs AA 酯氧化酶 LTs 过敏反应支气管收缩白细胞趋化诱发炎症收缩平滑

Biosyn of LTs AA LTs 酯氧化酶 过敏反应 支气管收缩 白细胞趋化 诱发炎症 收缩平滑