《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs

第二章中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 作用于中枢神经系统,对 中枢神经活动起到抑制或兴 奋作用,用于治疗中枢神经 系统疾病

第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 作用于中枢神经系统，对 中枢神经活动起到抑制或兴 奋作用，用于治疗中枢神经 系统疾病

内容包括 第一节镇静催眠药 sedative-hypnotics 第二节抗癫痫药 antiepileptics 第三节抗精神病药 antipsychotics 第四节抗抑郁药 antidepressants 第五节镇痛药 analgesics 第六节中枢兴奋药 central stimulants

第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 第二节 抗癫痫药 antiepileptics 第三节 抗精神病药 antipsychotics 第四节 抗抑郁药 antidepressants 第五节 镇痛药 analgesics 第六节 中枢兴奋药 central stimulants 内容包括：

第一节镇静催眠药 sedative- hypnotics 族还活 睡眠的作用 m容 失眠的危害 失眠怎么办?

第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 睡眠的作用 失眠的危害 失眠怎么办？

作用:镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。 催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物。 >特点:不同剂量产生不同作用 小剂量中等剂量 大剂量 过量 镇静 催眠 麻醉、抗癫痫死亡

➢作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 ➢ 特点：不同剂量产生不同作用 ⚫镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。 ⚫催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物。 小剂量 镇静 中等剂量 催眠 大剂量 麻醉、抗癫痫 过量 死亡

>分类: 基本结构 理化性质 构效关系 1、巴比妥类(20世纪初)“分类 ●命名 合成通法 临床应用 基本结构 化学命名 2、苯并二氮杂卓类(20世纪60年代)·发展及常用药物 构效关系 ●地西泮 3、新型镇静催眠药(20世纪90年代)

1、巴比妥类（20世纪初） 2、苯并二氮杂卓类（20世纪60年代） 3、新型镇静催眠药（20世纪90年代） •基本结构 •理化性质 •构效关系 •分类 •命名 •合成通法 •临床应用 •基本结构 •化学命名 •发展及常用药物 •构效关系 •地西泮 ➢分类：

巴比买类 )基本结构通式:巴比妥酸的5,5-双取代衍生物 R 5,5-双取代 R O H 巴比妥酸(丙二酰脲) 巴比妥类药物 1903年 1912年

（一）基本结构通式：巴比妥酸的5，5-双取代衍生物 一、巴比妥类 巴比妥酸（丙二酰脲） 巴比妥类药物 5，5-双取代 1903年 1912年

(二)理化性质: 1、弱酸性:溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 通过成Na盐增加水溶性,可制成注射剂 >钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用 钠盐水溶液避免与空气接触 O R R

（二）理化性质： 1、弱酸性：溶于氢氧化钠 或 碳酸钠溶液 ➢通过成Na盐增加水溶性，可制成注射剂 ➢钠盐水溶液勿与酸性药物配伍使用 ➢钠盐水溶液避免与空气接触

2、水解性: 酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解放出氨气 R1 CONH R CONHCNH R1 H20 一Co ONa CHCNHCNH2 R CON 皇温R2 COoNa R2 OH CHCOONa+ Nh △ R 水解速度与温度、pH有关: 10%溶液于35C贮存时,在一个月内分解达22% 如于1C贮存,二个月基本无变化 pH↑,水解↑

2、水解性： 酰脲结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解放出氨气. ◼ 水解速度与温度、pH有关 : ◼ 10%溶液于35℃贮存时，在一个月内分解达22% ◼ 如于1℃贮存，二个月基本无变化 ◼ pH↑,水解↑

3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质(可用于鉴别) ■a.吡啶硫酸铜反应:巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜 试液反应,显紫色。含硫巴比妥反应后显绿色。 O H H FO H20-Pyr N N R R! OH R 2+ R NN R N

3、与重金属铜、汞、银形成盐的性质（可用于鉴别）： ◼ a.吡啶硫酸铜反应：巴比妥类药物与吡啶-硫酸铜 试液反应，显紫色。含硫巴比妥反应后显绿色。 H2 O - Pyr N Cu N 2+ H N N H O O O R1 R2 H N N O O R! R2 OH H N N O O R1 R2 O- + H+ N H N O O R1 R2 O H N N O O R1 R2 O Cu N N

b汞盐反应:遇硝酸汞试液,生成白色胶状沉 淀,溶于过量的试剂和氨试液中 O O HgNo 3 N R NNH Hg(NO3)2 OH R2 R2 O GoH NH4OH R ONH R 4 2 O

◼ b.汞盐反应：遇硝酸汞试液，生成白色胶状沉 淀， 溶于过量的试剂和氨试液中 Hg(NO3) 2 NH4 OH H N N H O O O R1 R2 HgNO3 N N O O R1 R2 OH HgOH N N O O R1 R2 ONH4