沈阳药科大学：《药物化学》课程教学资源（实验指导）实验十四 对氨基水杨酸钠（Sodium P-Aminosalicylate）稳定性实验

实验十四对氨基水杨酸钠 ( Sodium p- Aminosalicylate)稳定性实验 、目的要求 通过本实验,加强对实验中防止药物氧化重要性的认识 二、实验原理 对氨基水杨酸钠(PAS-Na)用于治疗各种结核病,尤适用于肠结核、骨结 核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为: 2H,O COONa 对氨基水杨酸钠为白色或银灰色结晶性粉末,mp.42-145℃,难溶于水及氯 仿,溶于乙醇及乙醚,几乎不溶于苯 对氨基水杨酸钠盐水溶液很不稳定,易被氧化,遇光热颜 色渐变 深。在铜离子存在下,加速氧化。如有抗氧剂或金属络合剂存在,可有效地防止 氧化。用光电比色计测定透光率(T)可看出其变化程度 反应如下: -CO IOLo OH HN NH COONa OH 三、实验方法

实验十四 对氨基水杨酸钠 （Sodium P-Aminosalicylate）稳定性实验 一、目的要求 通过本实验，加强对实验中防止药物氧化重要性的认识。 二、实验原理 对氨基水杨酸钠（PAS-Na）用于治疗各种结核病，尤适用于肠结核、骨结 核及渗出性肺结核的治疗。对氨基水杨酸钠化学结构式为： . NH2 COONa OH 2 H2O 对氨基水杨酸钠为白色或银灰色结晶性粉末，mp.142~145℃，难溶于水及氯 仿，溶于乙醇及乙醚，几乎不溶于苯。 对氨基水杨酸钠盐水溶液很不稳定，易被氧化，遇光热颜 色渐变 深。在铜离子存在下，加速氧化。如有抗氧剂或金属络合剂存在，可有效地防止 氧化。用光电比色计测定透光率（T）可看出其变化程度。 反应如下： NH2 COONa OH CO2 NH2 OH [O] O HO H2N O OH NH2 [O] O HO HO O OH OH 三、实验方法

取5支试管,编号,各加入0025%PAS-Na溶液10mL。除1号试管外, 各试管分别加入双氧水(10mL~50mL)12滴。在3号试管中加入Na2S2O5试 液(10g~30mL)20滴。在4、5号试管中分别加入Cu2+试液(2mg~10mL) 6滴。在5号试管加入EDIA试液(10mg~10mL)20滴。各试管用蒸馏水稀 释至刻度一致。 将所有试管同时置入80~90℃水浴中,记录置入时间,维持此温度,间隔30 min取样,放置至室温,用722型分光光度计在440nm处测定各样品的透光率 思考题 1.药物被氧化着色与哪些因素有关,如何采取措施防止药物氧化? 2 PAS-Na氧化后生成何物?写出反应式

取 5 支试管，编号，各加入 0.025 % PAS-Na 溶液 10 mL。 除 1 号试管外， 各试管分别加入双氧水（10 mL ~50 mL）12 滴。在 3 号试管中加入 Na2S2O5 试 液（10 g ~ 30 mL）20 滴。在 4、5 号试管中分别加入 Cu2+ 试液（2 mg ~ 10 mL） 6 滴。在 5 号试管加入 EDTA 试液（10 mg ~ 10 mL）20 滴。各试管用蒸馏水稀 释至刻度一致。 将所有试管同时置入 80~90℃水浴中，记录置入时间，维持此温度，间隔 30 min 取样，放置至室温，用 722 型分光光度计在 440 nm 处测定各样品的透光率。 思考题： 1. 药物被氧化着色与哪些因素有关，如何采取措施防止药物氧化？ 2. PAS-Na 氧化后生成何物？写出反应式