华东理工大学：《酶工程》课程PPT教学课件（讲稿）第二章 酶学与酶工程 第四节 可逆抑制作用 第五节 不可逆抑制作用 第六节 酶抑制剂的应用

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第二章酶学与酶工程 第一节酶的分类、组成、结构特点和作用机制 第二节酶作为催化剂的显著特点 第三节酶抑制作用的概念和分类 第四节可逆抑制作用 第五节不可逆抑制作用 第六节酶抑制剂的应用 退出

退出 第二章 酶学与酶工程 ◼ 第一节 酶的分类、组成、结构特点和作用机制 ◼ 第二节 酶作为催化剂的显著特点 ◼ 第三节 酶抑制作用的概念和分类 ◼ 第四节 可逆抑制作用 ◼ 第五节 不可逆抑制作用 ◼ 第六节 酶抑制剂的应用

第四节可逆抑制作用 竞争性扣制作用 ■二反竞争性抑制 ■三非竞争性 三其他可逆抑制 退出

退出 第四节 可逆抑制作用 ◼ 一 竞争性抑制作用 ◼ 二 反竞争性抑制 ◼ 三 非竞争性 ◼ 三 其他可逆抑制

竞争性抑制作用 1竞争性抑制作用的含义 2.竞争性抑制作用的机理 3.竞争性抑制作用举例 4.过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂 退出

退出 一 竞争性抑制作用 ◼ 1.竞争性抑制作用的含义 ◼ 2. 竞争性抑制作用的机理 ◼ 3. 竞争性抑制作用举例 ◼ 4．过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂

1竞争性抑制作用的含义 K2 ES k E+S →E+P EI 退出

退出 1.竞争性抑制作用的含义

2竞争性抑制作用的机理 竞争性抑制的机理 1抑制剂与底物在结构上有类似之处 2可能结合在底物所结合的位点(如结合基团)上,从而 阻断了底物和酶的结合 3降低酶和底物的亲和力 退出

退出 2. 竞争性抑制作用的机理 ◼ 竞争性抑制的机理 1 抑制剂与底物在结构上有类似之处 ◼ 2 可能结合在底物所结合的位点（如结合基团）上，从而 阻断了底物和酶的结合 ◼ 3 降低酶和底物的亲和力

3.竞争性抑制作用举例 ■举例某些药物或体内代谢物对酶的竞争性抑制作用 药物(抑制剂) 被抑制的酶 竞争底物 临床应用及机理 磺胺药 二氢叶酸合成酶(细 抗菌作用(抑制四氢 菌) 苯甲酸 叶酸) 氨基蝶呤 二氢叶酸还原酶 氢叶酸 抗白血病 尿嘧啶核苷磷酸化酶 5-氟尿嘧啶(5-FU) 胸腺嘧啶核苷尿嘧啶(胸腺嘧啶)「抗癌作用(抑制核苷 磷酸化酶) 酸合成) 别嘌呤醇 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤,次黄嘌呤「抗通风(抑制尿酸生 成) 6氨基已酸 纤溶酶 赖氨酸氨基酰止血,抗纤溶(抑制 纤溶酶) 苯丙胺(麻黄素) 单胺氧化酶 肾上腺素(去甲肾上中枢兴奋,抗哮喘 腺素) 退出

退出 3. 竞争性抑制作用举例 ◼ 举例某些药物或体内代谢物对酶的竞争性抑制作用 药物（抑制剂） 被抑制的酶 竞争底物 临床应用及机理 磺胺药 二氢叶酸合成酶（细 菌） 苯甲酸 抗菌作用（抑制四氢 叶酸） 氨基蝶呤 二氢叶酸还原酶 二氢叶酸 抗白血病 5-氟尿嘧啶（5-FU） 尿嘧啶核苷磷酸化酶 （胸腺嘧啶核苷 磷酸化酶） 尿嘧啶（胸腺嘧啶） 抗癌作用（抑制核苷 酸合成） 别嘌呤醇 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤，次黄嘌呤 抗通风（抑制尿酸生 成） 6-氨基已酸 纤溶酶 -赖氨酸-氨基酰 止血，抗纤溶（抑制 纤溶酶） 苯丙胺（麻黄素） 单胺氧化酶 肾上腺素（去甲肾上 腺素） 中枢兴奋，抗哮喘

4.过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂 ■所谓过渡态底物是指底物和酶结合成中间复 合体后被活化的过渡形式,一般用S*表示, ■由于其能障小,和酶结合就紧密得多。 退出

退出 4．过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂 ◼ 所谓过渡态底物是指底物和酶结合成中间复 ◼ 合体后被活化的过渡形式，一般用S*表示， ◼ 由于其能障小，和酶结合就紧密得多

4.过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂 CIlC-NI-CH-CO-Nil-Cl,C-CH, 乙酰苯丙氨酰甘氨酰甲酯 (胃蛋白酶底物) CNH-CH-C一N1l一 CI: 苯甲酰苯丙氨酰化合物 退出 (胰凝乳蛋白酶底物)

退出 4．过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂

4.过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂 CH,-C-NII-CH-C-NI-CH,"C-Ir 乙酰苯丙氨酰甘氨醛 (胃蛋白酶过渡态抑制剂) C一N-cH:-C-H CH 苯甲酰苯丙氨醛 退出 (胰凝乳蛋白酶过渡态抑制剂)

退出 4．过渡态的类似物作为竞争性的抑制剂