《药理学》课程教学资源（PPT课件，口腔、基础、法医）抗真菌药（Antifungal agents）

抗真菌药(Antifungal agents

抗真菌药 (Antifungal agents)

抗真菌药(Antifungal agents真菌感染：浅部感染和深部感染。·深部真菌感染致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等。侵犯组织：内脏器官和深部组织，发病率虽低但危害性大，常可危及生命

抗 真 菌 药 (Antifungal agents) 真菌感染:浅部感染和深部感染。 • 深部真菌感染 致病菌:白色念珠菌、新型隐球菌、曲霉菌 、毛霉菌 、放线菌、粗球孢子菌、荚膜组 织胞浆菌等。 侵犯组织：内脏器官和深部组织，发病率 虽低但危害性大，常可危及生命

浅部真菌感染·致病菌：各种癣菌(表皮、小孢子和毛)引起。·侵犯组织：皮肤、毛发、指（趾）甲等引起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣等。·浅部真菌感染发病率高

浅部真菌感染 • 致病菌：各种癣菌(表皮、小孢子和毛)引起。 • 侵犯组织：皮肤、毛发、指(趾)甲等引起手足 癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣 等。 • 浅部真菌感染发病率高

抗真菌药物分类·抗深部真菌药物：两性霉素B及咪唑类、三唑类等。抗浅表真菌药物：灰黄霉素、制霉菌素或局部应用的咪唑类

抗真菌药物分类 • 抗深部真菌药物：两性霉素B及咪唑类、三 唑类等。 抗浅表真菌药物：灰黄霉素、制霉菌素或 局部应用的咪唑类

根据药物化学结构分类1.唑类（azoles）：(1)咪唑类（imidazoles）：克霉唑、咪康唑、酮康唑等。(2)三唑类（triazoles）：氟康唑、伊曲康唑等。2.抗生素类：多烯类（polyenes）：两性霉素B、制霉菌素等。灰黄霉素3.嘧啶类（pyrimidine）：氟胞嘧啶。4.烯丙胺类（allylamines）：特比萘芬、布替萘芬。5.棘白菌素类：卡泊芬净

根据药物化学结构分类 1. 唑类 (azoles)： ⑴咪唑类(imidazoles): 克霉唑、咪康唑、酮康唑 等。 ⑵三唑类(triazoles): 氟康唑、伊曲康唑等。 2. 抗生素类： ◼ 多烯类（polyenes）：两性霉素B、制霉菌素等。 ◼ 灰黄霉素 3.嘧啶类（pyrimidine）：氟胞嘧啶。 4.烯丙胺类 (allylamines)：特比萘芬、布替萘芬。 5.棘白菌素类：卡泊芬净

抗生素类抗真菌药两性霉素Bamphotericin B·多烯类全身抗真菌药，提取于链霉菌属的需氧型放线菌（streptomycesnodosus)培养液，国产为庐山霉素

抗生素类抗真菌药 两性霉素B amphotericin B • 多烯类全身抗真菌药，提取于链霉菌属 的需氧型放线菌(streptomyces nodosus)培养液，国产为庐山霉素

【药动学】·口服及肌注均难吸收，缓慢ivgtt（鞘内·蛋白结合率>90%，不易透过血脑屏障注射）。，T1/2长，一次静滴，维持24小时以上。易与组织结合：肝、脾最高，肺、肾次之。消除慢，易蓄积

【药动学】 • 口服及肌注均难吸收，缓慢ivgtt。 • 蛋白结合率>90%，不易透过血脑屏障（鞘内 注射）。 • T1/2长，一次静滴，维持24小时以上。 • 易与组织结合：肝、脾最高，肺、肾次之。 • 消除慢，易蓄积

（抗菌作用及应用）广谱抗真菌药，对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好的抗菌作用，高浓度有杀菌作用。对部分曲霉菌无效但对皮肤癣菌无效机制：与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合，在细胞膜上形成孔道，增加细胞膜通透性，导致细胞内许多小分子物质外漏，造成细胞死亡。细菌的细胞膜不含固醇，故对细菌无作用。用法？用于敏感真菌引起的内脏或全身感染，首选？

【抗菌作用及应用】 • 广谱抗真菌药，对多种深部真菌如新型隐球菌、 白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮 炎芽生菌、孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好 的抗菌作用，高浓度有杀菌作用。 • 对部分曲霉菌无效 • 但对皮肤癣菌无效 机制：与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合，在细胞 膜上形成孔道，增加细胞膜通透性，导致细胞内 许多小分子物质外漏，造成细胞死亡。细菌的细 胞膜不含固醇，故对细菌无作用。 用于敏感真菌引起的内脏或全身感染,首选？ 用法？

（不良反应）不良反应多，毒性较大，必须住院治疗1.急性毒性反应最多见，寒战、高热（主），头疼、恶心、呕吐、血压下降、眩晕等2.肾脏损害长期用药约80%可出现氮质血症，如蛋白尿、管型尿、血尿、血尿素氮或肌酐值升高，为剂量依赖性及一过性。可逆，肾损减量or延时3.血液系统毒性正色素性贫血，偶见血小板减少或轻度白细胞减少

【不良反应】 不良反应多，毒性较大 ，必须住院治疗。 1. 急性毒性反应 最多见，寒战、高热（主 ），头疼、恶心、呕吐、血压下降、眩晕 等 2. 肾脏损害 长期用药约80%可出现氮质血症 ，如蛋白尿、管型尿、血尿、血尿素氮或 肌酐值升高，为剂量依赖性及一过性。可 逆,肾损减量or延时 3. 血液系统毒性 正色素性贫血，偶见血小 板减少或轻度白细胞减少

（不良反应）4.局部刺激：iv血栓性静脉炎，鞘内注射，背痛、下肢痛、颈强直、下肢截瘫5．其他：iv过快可致心律失常、室颤、心脏骤停；可致感觉神经障碍如眩晕、抽搐等；过敏反应

【不良反应】 4. 局部刺激：iv血栓性静脉炎，鞘内注射， 背痛、下肢痛、颈强直、下肢截瘫 5. 其他：iv过快可致心律失常、室颤、心脏 骤停；可致感觉神经障碍如眩晕、抽搐等 ；过敏反应