西安交通大学：《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）第五章 心血管系统药物 Cardiovascular Drugs

CH N 三点结合的假想 H 吗啡 H o Opium Receptor Ligand 平坦的芳环 平坦的结构 碱性中心,碱性中心和 平坦结构在同一平面上 >阴离子部位 >有哌啶或类似于哌啶的空间 >方向合适的空穴,与哌 结构,烃基突出于平面的前方 啶环相适应 负离子部位 阿片受体模型

三点结合的假想 ▪ 平坦的芳环 ▪ 平坦的结构 ➢阴离子部位 ➢方向合适的空穴，与哌 啶环相适应 ➢ 碱性中心，碱性中心和 平坦结构在同一平面上 ➢ 有哌啶或类似于哌啶的空间 结构，烃基突出于平面的前方 ❖ Opium Receptor ❖ Ligand

第五章心血管系统药物 Chapter 5. Cardiovascular drugs

第五章 心血管系统药物 Chapter 5. Cardiovascular Drugs

Classification of Cardiovascular drugs- 1 分类-1 作用靶点 作用于离子 作用于受体和 通道的药物 有关递质的药物 酶抑制剂

Classification of Cardiovascular Drugs-1 分类-1 作用于离子 通道的药物 作用于受体和 有关递质的药物 酶抑制剂 作用靶点

Classification of cardiovascular Drugs-2 分类-2 作用特点 本章线索 强心药 抗 抗心律 抗高 降血 绞痛药 失常药 血压药 脂药

Classification of Cardiovascular Drugs-2 分类-2 强心药 抗心 绞痛药 抗心律 失常药 抗高 血压药 降血 脂药 作用特点 本章线索

主要章节 代表药物 奎尼丁、普罗帕酮、盐酸胺碘 n第一节强心药 酮 ■第二节抗心绞痛药·硝畯甘油、硝酸异山梨酯; 第三节抗心律失常药·洛伐他汀、氯贝丁酯、吉非贝 齐 第四节抗高血压药 利舍平、卡托普利、马来酸依 第五节降血脂药物 钠普利、氯沙坦、硝苯地平、 氨氯地平、地尔硫卓、盐酸维 拉帕米; 乙酰唑胺、氢氯噻嗪、依他尼 酸、螺內酯

主要章节 代表药物 ▪ 第一节 强心药 ▪ 第二节 抗心绞痛药 ▪ 第三节 抗心律失常药 ▪ 第四节 抗高血压药 ▪ 第五节 降血脂药物 ▪ 奎尼丁、普罗帕酮、盐酸胺碘 酮; ▪ 硝酸甘油、硝酸异山梨酯; ▪ 洛伐他汀、氯贝丁酯、吉非贝 齐; ▪ 利舍平、卡托普利、马来酸依 钠普利、氯沙坦、硝苯地平、 氨氯地平、地尔硫卓、盐酸维 拉帕米; ▪ 乙酰唑胺、氢氯噻嗪、依他尼 酸、螺内酯

要求掌握的内容 Grasp ■1)抗心律失常药、抗心绞痛药、降血脂药的结构类型; 2)代表药物奎尼丁、普罗帕酮、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 洛伐他汀、氯贝丁酯的名称、化学结构、理化性质及用途; ■3)普罗帕酮、硝酸异山梨酯、洛伐他汀、氯贝丁酯的合成; 抗高血压的分类及钙拮抗剂的结构类型 5)利舍平、卡托普利、硝苯地平、地尔硫卓、氢氯噻嗪、依 他尼酸的名称、化学结构、理化性质及用途; 6)卡托普利、硝苯地平、地尔硫卓、氢氯噻嗪、依他尼酸的 制备方法 刀)β受体阻断剂代表药物:盐酸普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔

要求掌握的内容 Grasp ▪ 1)抗心律失常药、抗心绞痛药、降血脂药的结构类型； ▪ 2)代表药物奎尼丁、普罗帕酮、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 洛伐他汀、氯贝丁酯的名称、化学结构、理化性质及用途； ▪ 3)普罗帕酮、硝酸异山梨酯、洛伐他汀、氯贝丁酯的合成； ▪ 4)抗高血压的分类及钙拮抗剂的结构类型； ▪ 5)利舍平、卡托普利、硝苯地平、地尔硫卓、氢氯噻嗪、依 他尼酸的名称、化学结构、理化性质及用途； ▪ 6)卡托普利、硝苯地平、地尔硫卓、氢氯噻嗪、依他尼酸的 制备方法； ▪ 7)β受体阻断剂代表药物：盐酸普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔

要求熟悉的内容 Familiar 1)盐酸胺碘酮、氟伐他汀、吉非贝齐的结构特 点及作用用途; 2)降血脂药的构效关系,熟悉降血脂药及硝酸 酯类药物的作用机理; 3)氯沙坦、马来酸依那普利、氨氯地平、维拉 帕米、乙酰唑胺、螺內酯的结构特点及作用 用途; 4)AcE抑制剂、二氢吡啶类钙拮抗剂的构效 关系及作用机理;

要求熟悉的内容 Familiar ▪ 1)盐酸胺碘酮、氟伐他汀、吉非贝齐的结构特 点及作用用途； ▪ 2)降血脂药的构效关系，熟悉降血脂药及硝酸 酯类药物的作用机理； ▪ 3)氯沙坦、马来酸依那普利、氨氯地平、维拉 帕米、乙酰唑胺、螺内酯的结构特点及作用 用途； ▪ 4)ACE抑制剂、二氢吡啶类钙拮抗剂的构效 关系及作用机理；

要求了解的内容Know n1强心药的分类及各类药物的发展概况; 2)了解抗高血压及利尿药的发展

要求了解的内容 Know ▪ 1)强心药的分类及各类药物的发展概况； ▪ 2)了解抗高血压及利尿药的发展

第一节强心药 Section I Cardiac agents 强心药是一类加强心 肌收缩力的药物,又 称正性心肌力药。 临床上用于治疗心肌 收缩力严重损害时引 起的充血性心力衰竭。 Heart failure w

第一节 强心药 Section I Cardiac agents ▪ 强心药是一类加强心 肌收缩力的药物，又 称正性心肌力药。 ▪ 临床上用于治疗心肌 收缩力严重损害时引 起的充血性心力衰竭。 ▪ Heart failure

Classification 强心苷类 非苷类 磷酸二酯酶抑制剂 钙敏化剂 β受体激动剂

Classification 强心苷类 非苷类 磷酸二酯酶抑制剂 钙敏化剂 β受体激动剂