长沙医学院：《生物药剂学与药物动力学》课程教学资源（PPT课件）第二章 口服药物的吸收 Oral Drug Absorption（主讲：黄明秋）

第二章口服药物的吸收 Oral Drug Absorption 长沙医学院药学系药剂教研室 黄明秋

第二章 口服药物的吸收 Oral Drug Absorption 长沙医学院药学系药剂教研室 黄明秋

生物膜的结构与性质 >药物在胃肠道的转运机制 影响药物吸收的生理因素 影响药物吸收的药物因素

Ø 生物膜的结构与性质 Ø 药物在胃肠道的转运机制 Ø 影响药物吸收的生理因素 Ø 影响药物吸收的药物因素

第一节药物的膜转运与胃肠道吸收 口服制剂解 小颗粒溶液吸收 膜转运( membrane transport 药物吸收必须通过生物膜

第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收 口服制剂 崩解 溶出 小颗粒 溶液 吸收 膜转运（membrane transport） 药物吸收必须通过生物膜

、生物膜的结构与性质 1935年 1972年 1975年 Danielli Siger Wallach Davson Nicolson 经典模型液态镶嵌模型晶格嵌模型 classical model fluid mosaic model 脂质双分子层不对称性、流动性无序和有序 的相变过程

一、生物膜的结构与性质 1935年 Danielli Davson 经典模型 classical model 脂质双分子层 1972年 Siger Nicolson 液态镶嵌模型 fluid mosaic model 不对称性、流动性 1975年 Wallach 晶格镶嵌模型 无序和有序 的相变过程

Nonpolar Polar 0P0 hydrophilic hydrophobic head" fatty acid"tails" "head H2C-CH-CH2 N 008080oo 000 000066A 0c0 000000 00

Exterior Peripheral protein Oligosaccharide Glycoprotein Glycolipid Integral protein Leaflets Phospholipid bilay core Fatty ac tails S Phospholipid Cytosol Integral protein Hydrophilic polar Peripheral proteins head

今生物膜组成:膜脂(磷脂、糖脂、胆固醇)、蛋 白质和少量糖 今生物膜性质:流动性、不对称性、半透性 今膜转运途径: 细胞通道转运( transcellular pathway) 脂质途径和借助载体转运 细胞旁路转运( paracellular pathway) 微孔途径

v 生物膜组成：膜脂（磷脂、糖脂、胆固醇）、蛋 白质和少量糖 v 生物膜性质：流动性、不对称性、半透性 v 膜转运途径： 细胞通道转运（transcellular pathway） 脂质途径和借助载体转运 细胞旁路转运（paracellular pathway） 微孔途径

二、药物转运机制 令被动转运:单纯扩散、膜孔转运 载体媒介转运:主动转运、促进扩散 膜动转运:胞饮或吞噬作用

二、药物转运机制 v 被动转运：单纯扩散、膜孔转运 v 载体媒介转运：主动转运、促进扩散 v 膜动转运：胞饮或吞噬作用

(一)、被动转运( passive transport) 单纯扩散:顺浓度梯度转运、不耗能 ::.Ficks dC/dt=-D Ak(Cr-C)/h C GI F KCGI 转运物质一定脂溶性,分子型 C 膜孔转运:0.40.8m微孔,水性孔道 小分子水溶性药物可以通过

（一）、被动转运（passive transport) 单纯扩散：顺浓度梯度转运、不耗能 Ficks dC/dt =－ＤＡk（CGI-C）/h = KCGI 转运物质一定脂溶性，分子型 膜孔转运：0.4~0.8 nm微孔，水性孔道 小分子水溶性药物可以通过 CGI C

(二)、载体媒介转运( carrier- mediated transport.) 主动转运(active transport):借助载体或酶促系 统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。 令特点:逆浓度梯度、载体、消耗能量、竞争抑制 性、饱和现象、结构和吸收部位特异性、受代谢抑制 剂影响。 冷转运物质:内源性物质 米氏方程:-dClt= VmC/(K+C

（二）、载体媒介转运（carrier-mediated transport） 主动转运(active transport) ：借助载体或酶促系 统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。 v 特点：逆浓度梯度 、载体、消耗能量 、竞争抑制 性 、饱和现象、结构和吸收部位特异性、受代谢抑制 剂影响。 v 转运物质：内源性物质 v 米氏方程： - dC/dt = VmC/(Km+ C)