《药理学》课程教学资源（PPT课件）第四十一章 抗结核病药

第四十一章抗结核病药 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病,可 累及全身各个组织和器官,其中以肺结核最多见。 肺外结核有结核性胸膜炎、淋巴结核、骨结核等 线药物:异烟肼、利福平、乙胺丁 醇、吡嗪酰胺、链霉素 二线药物:对氨基水杨酸(PAS)、乙 硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、卷 曲霉素、阿米卡星等

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可 累及全身各个组织和器官，其中以肺结核最多见。 肺外结核有结核性胸膜炎、淋巴结核、骨结核等 第四十一章 抗结核病药 一线药物：异烟肼、 利福平、乙胺丁 醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药物：对氨基水杨酸（PAS）、乙 硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、卷 曲霉素、阿米卡星等

按其作用机制分: ①抑制RNA合成药:如利福平。 ②干扰结核杆菌代谢的药:如PAS ⑧阻碍细菌细胞壁合成的药:如乙硫异烟胺。 ④抑制结核杆菌蛋白合成药:如链霉素、卷 曲霉素。 ⑤多种作用机制共存的药:如异烟肼、乙胺 丁醇

按其作用机制分： ① 抑制RNA合成药：如利福平。 ② 干扰结核杆菌代谢的药：如PAS。 ③ 阻碍细菌细胞壁合成的药：如乙硫异烟胺。 ④ 抑制结核杆菌蛋白合成药：如链霉素、卷 曲霉素。 ⑤ 多种作用机制共存的药：如异烟肼、乙胺 丁醇

异烟肼 Isoniazid(雷米封 rimifon) 体内过程】 口服吸收快而完全,分布广,肝内代谢为 无效的乙酰异烟肼和异烟酸。分快代谢型和 慢代谢型。 ①快代谢型:血浓较低,疗效较小;对肝脏 毒性大; ②慢代谢型:血药浓度较高,疗效较高;易 产生周围神经炎

异烟肼Isoniazid（雷米封rimifon） 【体内过程】 口服吸收快而完全，分布广，肝内代谢为 无效的乙酰异烟肼和异烟酸。分快代谢型和 慢代谢型。 ①快代谢型：血浓较低，疗效较小；对肝脏 毒性大； ②慢代谢型：血药浓度较高，疗效较高；易 产生周围神经炎

药理作用】 选择性作用结核杆菌,抗菌作用强大, 对生长旺盛的结核杆菌为杀菌,对静止期 结核杆菌为抑制。因其穿透性强,对细胞 内外的结核杆菌均有效,为全效杀菌药

【药理作用】 选择性作用结核杆菌，抗菌作用强大， 对生长旺盛的结核杆菌为杀菌，对静止期 结核杆菌为抑制。因其穿透性强，对细胞 内外的结核杆菌均有效，为全效杀菌药

临床应用 各种类型结核病。 (1)早期轻症肺结核或预防:单用INH。 规范化治疗。 (2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性 脑膜炎:要加大剂量联合用药,必要 时注射

[临床应用] 各种类型结核病。 (1)早期轻症肺结核或预防：单用INH。 规范化治疗 。 (2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性 脑膜炎：要加大剂量联合用药，必要 时注射

【不良反应】发生率与剂量有关。 1周围神经炎:表现为手脚麻木,震颤, 步态不稳,头痛、头晕、神经兴奋、甚至 惊厥、神经错乱

【不良反应】发生率与剂量有关。 1.周围神经炎：表现为手脚麻木，震颤， 步态不稳，头痛、头晕、神经兴奋、甚至 惊厥、神经错乱

2.肝脏毒性:快代谢型和嗜酒者易发生药 物性肝损害,严重者可引起死亡,肝病患 者慎用。 3.其他:胃肠反应、过敏反应 「药物相互作用] 异烟肼为肝药酶抑制剂,减少抗凝 血药、苯妥英钠的代谢;与降压药肼屈 嗪合用使本品代谢受阻,毒性增加

2. 肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药 物性肝损害，严重者可引起死亡，肝病患 者慎用。 3. 其他：胃肠反应、过敏反应 [药物相互作用] 异烟肼为肝药酶抑制剂，减少抗凝 血药、苯妥英钠的代谢；与降压药肼屈 嗪合用使本品代谢受阻，毒性增加

利福平( rifampicin,RFP) 又名甲哌力复霉素 是人工半合成的利福霉素的衍生物,为橘红 色结晶性粉末。 「体内过程 (1)口服吸收快而完全,食物及对氨基水杨酸 可减少吸收。(2)穿透力强,在肝脏代谢,可 形成肝肠循环。(3)服用后患者尿、粪、泪液 痰均染成桔红色。(4)为肝药酶诱导剂

[体内过程] (1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸 可减少吸收。 (2)穿透力强，在肝脏代谢，可 形成肝肠循环。 (3)服用后患者尿、粪、泪液、 痰均染成桔红色 。 (4)为肝药酶诱导剂。 利福平（rifampicin，RFP） 又名甲哌力复霉素 是人工半合成的利福霉素的衍生物，为橘红 色结晶性粉末

[抗菌作用] 1.抗结核杆菌:与INH相当。低浓度抑菌, 高浓度杀菌,且由于穿透力强,对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。 2.广谱:抗药性金葡菌、G性菌、某些病 毒和沙眼衣原体也有抑制作用。 3.麻风杆菌:抗菌作用强、快

[抗菌作用] 1. 抗结核杆菌：与INH相当。低浓度抑菌， 高浓度杀菌，且由于穿透力强，对细胞内、 外的结核杆菌均有作用。 2. 广谱：抗药性金葡菌、 G—性菌、某些病 毒和沙眼衣原体也有抑制作用。 3. 麻风杆菌：抗菌作用强、快

[临床应用 1.各种结核病:与INH、EB合用。适用 于重症的初治及复治。 2.抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染。 3.麻风病。 4.衣原体沙眼(滴眼) 「不良反应](1)胃肠道反应(2)过敏反应 (3)严重者出现肝损。(4)对动物有致畸胎 作用,妊娠早期禁服

[临床应用] 1. 各种结核病：与INH、EB合用。适用 于重症的初治及复治。 2. 抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染。 3. 麻风病。 4. 衣原体沙眼 (滴眼) [不良反应] (1) 胃肠道反应 (2)过敏反应 (3)严重者出现肝损。(4)对动物有致畸胎 作用，妊娠早期禁服