西安交通大学医学院：CEM vs Receptorbinding effects

CEM VS Receptor binding effects 2012.7.27 西安交通大学医学院 孟歌

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思路与线索 ☆CEM o+ Drug design and binding analysis s药物设计基本知识 6CADD计算机辅助药物设计 冷+ Leading compounds os Natural product- marine organism o+Drug Receptor binding effects

思路与线索 ❖ CEM- ❖ +Drug design and binding analysis 药物设计基本知识 CADD计算机辅助药物设计 ❖ +Leading compounds- Natural product – marine organism- ❖ +Drug Receptor binding effects

CEM及相关定义 今细胞膜色谱法( cell membrane chromatography, CMC)是以固定在硅胶表面的细胞膜为固定相,通 过药物在固定相上的色谱行为有效地将药物的体内 过程在体外进行模拟。是一种利用色谱学理论和技 术研究流动相中药物与受体相互作用规律的受体动 力学创新技术 令CEM的关键是要将细胞膜结合到活化的硅胶表面 制成细胞膜固定相( Cell Membrane Stational Phase,cMSP)

CEM 及相关定义 ❖ 细胞膜色谱法(cell membrane chromatography, CMC)是以固定在硅胶表面的细胞膜为固定相，通 过药物在固定相上的色谱行为有效地将药物的体内 过程在体外进行模拟。是一种利用色谱学理论和技 术研究流动相中药物与受体相互作用规律的受体动 力学创新技术。 ❖ CEM的关键是要将细胞膜结合到活化的硅胶表面， 制成细胞膜固定相（Cell Membrane Stationary Phase, CMSP）

CEM特点 CMSP具有色谱分离和受体亲和二重特性, 色谱分离和活性筛选可同步完成。因此在复 杂体系中,特别是对中药和天然药物有效成 分的高通量筛选具有突出的优势。 CMC已在生物亲和色谱、配体受体相互作 用动力学,药物发现、中药物质基础研究, 新药研发等方面做出了成绩

CEM 特点 ❖ CMSP具有色谱分离和受体亲和二重特性， 色谱分离和活性筛选可同步完成。因此在复 杂体系中，特别是对中药和天然药物有效成 分的高通量筛选具有突出的优势。 ❖ CMC已在生物亲和色谱、配体-受体相互作 用动力学，药物发现、中药物质基础研究， 新药研发等方面做出了成绩

CEM手性识别 CMSP对药物异构体有手性识别能力,受体 亚型高表达的CMSP表现出对特异配体的识 别能力。 CMC技术操作方便快捷,CMSP活性保持时 间长可重复使用,被测药物无须标记,因此 工作效率很高

CEM 手性识别 ❖ CMSP对药物异构体有手性识别能力，受体 亚型高表达的CMSP表现出对特异配体的识 别能力。 ❖ CMC技术操作方便快捷，CMSP活性保持时 间长可重复使用，被测药物无须标记，因此 工作效率很高

创新药物发现 有效筛选靶标和筛选方法 基因、蛋白(酶、受体)、细胞、组织、整体 活性物质来源 合成、植物、中药、生物大分子 建立起能够快速、准确地确定侯选药物化学结构的有效方法, 为药物构效关系研究、结构修饰和结构改造研究奠定基础。 1)Gc/Ms、HPLc/Ms或HPLC/MS/Ms 2)HPLc/DAD、HPLC/NMR、HPLC/F 3)化合物结构数据库 所以,发展候选药物的“在线”联用分离分析技术和建立 结构信息平台,加速新药研究开发进程

创新药物发现 有效筛选靶标和筛选方法 基因、蛋白（酶、受体）、细胞、组织、整体 活性物质来源 合成、植物、中药、生物大分子 建立起能够快速、准确地确定侯选药物化学结构的有效方法， 为药物构效关系研究、结构修饰和结构改造研究奠定基础。 1）GC/MS、HPLC/MS或HPLC/MS/MS 2）HPLC/DAD、HPLC/NMR、 HPLC/FI 3）化合物结构数据库 所以，发展候选药物的“在线”联用分离分析技术和建立 结构信息平台，加速新药研究开发进程

CMC VS drug-receptor interactions CMC是研究药物和受体之间相互作用的一种新型亲和色谱技术,将药 物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟。随着cMC方法的深入 为天然植物药中有效成分的提取,重要复方的定性定量分析等方面提供 实验 胞水平 撬 为研究药物与受体作用及创新药物的高通量筛选提供了细 选平台。 *o CME is a new type of affinity chromatography technology to study the interaction between drugs and receptors, the role of drugs in the body in the column to carry out the process of dynamic simulation With the CMC-depth study, as a natural herbal extract of active ingredients, of Chinese medicine composed of qualitative and quantitative analysis provides the experimental basis for the study of the role of drugs and receptors and innovative high-throughput screening of drugs provided a cellular level screening platform

CMC vs drug-receptor interactions ❖ CMC 是研究药物和受体之间相互作用的一种新型亲和色谱技术， 将药 物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟。随着CMC方法的深入， 为天然植物药中有效成分的提取，重要复方的定性定量分析等方面提供 了实验依据，为研究药物与受体作用及创新药物的高通量筛选提供了细 胞水平的筛选平台。 ❖ CME is a new type of affinity chromatography technology to study the interaction between drugs and receptors, the role of drugs in the body in the column to carry out the process of dynamic simulation. With the CMC-depth study, as a natural herbal extract of active ingredients, of Chinese medicine composed of qualitative and quantitative analysis provides the experimental basis for the study of the role of drugs and receptors and innovative high-throughput screening of drugs provided a cellular level screening platform

各抒己见,畅所欲言 开放思维 新的想法 今合情合理 异想天开 百花齐放 百家争鸣

各抒己见，畅所欲言 ❖ 开放思维 ❖ 新的想法 ❖ 合情合理 ❖ 异想天开 ❖ 百花齐放 ❖ 百家争鸣

海洋药物与CME

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绿色荧光蛋白

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