《兽医药理学》课程教学课件（PPT讲稿）13 解热镇痛抗炎药抗风湿药

解热镇痛抗炎药解热、镇痛、抗风湿作用机理苯胺类药物三、吡唑酮类药物四、水杨酸类药物五、其他

解热镇痛抗炎药 一、解热、镇痛、抗风湿作用机理 二、苯胺类药物 三、吡唑酮类药物 四、水杨酸类药物 五、其他

解热镇痛抗风湿药是一类具有退高热、减轻局部钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。本类药物化学结构上虽属不同类，但都具有抑制前列腺素合成的共同作用。通过作用于环氧酶而抑制前列腺素的合成和释放。由于抗炎作用特殊，与留体类糖皮质激素不同故称为非留体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NASIDs)

解热镇痛抗风湿药是一类具有退高热、减轻局部 钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。 本类药物化学结构上虽属不同类，但都具有抑制 前列腺素合成的共同作用。通过作用于环氧酶而 抑制前列腺素的合成和释放。 由于抗炎作用特殊，与甾体类糖皮质激素不同， 故称为非甾体类抗炎药（non-steroidal an ti￾inflammatory drugs, NASIDs）

细胞膜磷脂磷脂酶组织损伤花生四烯酸(AA)PG合成酶脂氧酶（环氧酶，COX）白三烯类各种PG及血栓素(LTS)引起炎症、发热、疼痛、参与过敏反应、诱发炎症，凝血、胃酸分泌以及血管、增强白细胞和巨噬细胞的趋化支气管和子宫平滑肌收缩等以及支气管和子宫平滑肌收缩等花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性

花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的活性 细胞膜磷脂 组织损伤 磷脂酶 花生四烯酸 （AA） PG合成酶 （环氧酶，COX） 脂氧酶 白三烯类 （LTs） 各种PG及血栓素 引起炎症、发热、疼痛、 凝血、胃酸分泌以及血管、 支气管和子宫平滑肌收缩等 参与过敏反应、诱发炎症、 增强白细胞和巨噬细胞的趋化 以及支气管和子宫平滑肌收缩等

发热机理细菌或病毒感染时，病原体及其毒素或其他致热原（抗原一抗体反应、炎症、组织损伤和癌症等）刺激机体下丘脑后部体温调节中枢释放内热原（现认为是白介素1) ;内热原作用于下丘脑前部，促使PGE大量合成和释放PGE使体温调节中枢的调定点提高，致使机体产热增加，散热减少，体温升高

⚫ 细菌或病毒感染时，病原体及其毒素或其他致热原（抗 原-抗体反应、炎症、组织损伤和癌症等）刺激机体下 丘脑后部体温调节中枢释放内热原 (现认为是白介素- 1)； ⚫ 内热原作用于下丘脑前部，促使PGE大量合成和释放； ⚫ PGE使体温调节中枢的调定点提高，致使机体产热增加， 散热减少，体温升高。 发热机理

解热作用解热镇痛药能抑制中枢神经系统内PG生物合成过程中的PG合成酶，减少PG的生成、释放，使异常升高的体温调定点恢复至正常水平，散热增加，如体表血管扩张、出汗增多等，因而退热。本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使正常体温下降，与氯丙嗪等不同

解热镇痛药能抑制中枢神经系统内PG生物合成过 程中的PG合成酶，减少PG的生成、释放，使异常 升高的体温调定点恢复至正常水平，散热增加， 如体表血管扩张、出汗增多等，因而退热。 本类药物只能使过高的体温下降到正常，而不使 正常体温下降，与氯丙嗪等不同。 解热作用

发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的重要依据之一。对一般发热，特别是感染性疾病所引起的发热不必急于使用解热药。而应对因治疗，除去引起发热的病原。对体温过高或持久高热，可消耗体力、加重病情，引起惊厥昏迷，严重者危及生命。则需使用解热药降低体温缓解高热引起的并发症。解热药只是对症治疗，要根治疾病，应着重对因用药

发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的重要依据 之一。对一般发热，特别是感染性疾病所引起的发热， 不必急于使用解热药。而应对因治疗，除去引起发热的 病原。 对体温过高或持久高热，可消耗体力、加重病情，引起 惊厥昏迷，严重者危及生命。则需使用解热药降低体温， 缓解高热引起的并发症。 解热药只是对症治疗，要根治疾病，应着重对因用药

镇痛作用释放抑制合成粒细胞等内热源解热解热镇痛药作用体温镇痛、抗炎作用LPGEH-代谢产增高热增肌肉加收缩血管2散收缩热减汗液少减少致炎致痛增敏释放致痛因素组织损伤缓激肽组织胺等PGE解热镇痛药作用示意图

⚫ 镇痛作用 解热镇痛药作用示意图

疼痛机理组织损伤或发炎时，局部产生和释放某些致痛化学物质（或称致痛物质），如：缓激肽、组胺、5-羟色胺、前列腺素等。缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛；前列腺素能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性，在炎症过程中对疼痛起放大作用：有些前列腺素本身也有直接的致痛作用

⚫ 缓激肽和胺类直接作用于痛觉感受器而引起疼痛； ⚫ 前列腺素能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感 性，在炎症过程中对疼痛起放大作用； ⚫ 有些前列腺素本身也有直接的致痛作用。 疼痛机理 组织损伤或发炎时，局部产生和释放某些致痛化学物质 (或称致痛物质)，如：缓激肽、组胺、5-羟色胺、前列腺 素等

镇痛作用解热镇痛药主要作用于外周系统，抑制炎症局部PG的合成，阻止其增敏及致痛作用福本类药物对由炎症引起的持续性钝痛，如牙痛头痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等有良好的镇痛效果，而对创伤、内脏平滑肌痉挛等直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛多无效无效

解热镇痛药主要作用于外周系统，抑制炎症局 部PG的合成，阻止其增敏及致痛作用。 本类药物对由炎症引起的持续性钝痛，如牙痛、 头痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等有良好的镇 痛效果，而对创伤、内脏平滑肌痉挛等直接刺 激感觉神经末梢引起的锐痛多无效无效。 镇痛作用

懿觉神经元接受神经元SPSSSSPSP冲动传人脑内SP5含脑啡肽E的神经元阿片受体含脑啡肽的神经元与疼痛疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽：SP：P物质

含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P 物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元 释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物 质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质