《兽医药理学》课程教学课件（PPT讲稿）18 抗微生物药（1/3）

抗微生物药物概述

抗微生物药物概述

机体、抗菌药物及病原体相互作用关系机体不良人体内过程AA出耐药性药物病原体抑制或杀灭作用

机体、抗菌药物及病原体相互作用关系

基本概念1.化学治疗药（chemotherapeuticagents简称化疗药，是指对侵入机体的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性的化学物质。包括抗微生物（细菌、真菌、病毒等）药、抗寄生虫药和抗癌药。2化学治疗（化疗）抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及由寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗3.抗微生物药物是对细菌、真菌、病毒等微生物具有选择性抑制或杀灭作用，主要用于防治微生物导致的感染性疾病的一类药物

一、基本概念 1.化学治疗药（chemotherapeutic agents) 简称化疗药，是指对侵入机体的病原体具有选择 性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只 有轻度毒性的化学物质。包括抗微生物（细菌、 真菌、病毒等）药、抗寄生虫药和抗癌药。 2.化学治疗（化疗） 抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及由寄生虫 及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。 3.抗微生物药物 是对细菌、真菌、病毒等微生物具有选择性抑制 或杀灭作用，主要用于防治微生物导致的感染性 疾病的一类药物

基本概念4.化疗指数（chemotherapeuticindex）是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。化疗指数=半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）或5%致死量（LD，）/95%有效量-(EDg5）化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈好，临床价值愈高。一般认为，抗菌药物的化疗指数大于3，才有实际应用价值

基本概念 4.化疗指数（chemotherapeutic index) 是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准。 化疗指数=半数致死量（LD50）/半数有效量 （ED50）或5%致死量（LD5）/95%有效量 （ED95）。 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效 愈好，临床价值愈高。 一般认为，抗菌药物的化疗指数大于3，才 有实际应用价值

基本概念5.抗菌谱（antibacterialspectrum）为药物抗菌作用的范围，即对药物敏感的细菌或其它微生物种类的多少。广谱抗菌药物是指抗菌作用范围广泛，能抑制或杀灭多种不同种类微生物的药物。窄谱抗菌药物其抗菌范围相对较小。抗菌谱是临床选用抗菌药物的基础。6.抗菌活性是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。可用体外抑菌试验或体内实验治疗方法测定。体外抑菌试验对临床用药具有重要参考意义

基本概念 5.抗菌谱（antibacterial spectrum) 为药物抗菌作用的范围，即对药物敏感的细菌或其 它微生物种类的多少。广谱抗菌药物是指抗菌作用 范围广泛，能抑制或杀灭多种不同种类微生物的药 物。窄谱抗菌药物其抗菌范围相对较小。抗菌谱是 临床选用抗菌药物的基础。 6.抗菌活性 是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。可用 体外抑菌试验或体内实验治疗方法测定。体外抑菌 试验对临床用药具有重要参考意义

7.最小抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC)：是指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。在一批实验中能抑制50%或90%受试菌所需MIC，分别称为IC50及ICg0。8.最小杀菌浓度 (minimal bactericidalconcentration, MBC)以杀灭细菌作为评定抗菌活性标准时，使活菌总数减少99%或99.5%以上的药物浓度，称为最小杀菌浓度。9.抗菌药后效应，（postantibioticeffect,PAE)是指细菌与抗菌药物短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。PAE以时间的长短来表示，它几乎是所有抗菌药物的一种性质由于最初只对抗生素进行研究，故称为抗生素后效应。后来发现人工合成的抗菌药也能产生PAE，所以称为抗菌药后效应更准确些

7.最小抑菌浓度（minimal inhibitory concentration, MIC)： 是指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。在一 批实验中能抑制50%或90%受试菌所需MIC，分别称为 IC50及IC90。 8.最小杀菌浓度（minimal bactericidal concentration, MBC) 以杀灭细菌作为评定抗菌活性标准时，使活菌总数 减少99%或99.5%以上的药物浓度，称为最小杀菌浓 度。 9.抗菌药后效应（postantibiotic effect, PAE) 是指细菌与抗菌药物短暂接触后，将药物完全除去， 细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。PAE以时间的 长短来表示，它几乎是所有抗菌药物的一种性质。 由于最初只对抗生素进行研究，故称为抗生素后效 应。后来发现人工合成的抗菌药也能产生PAE，所以 称为抗菌药后效应更准确些

二.耐药性(resistance):又名抗药性遗传特征，不可改变。其产生天然耐药和消失与药物接触无关，如肠性道杆菌对青霉素的耐药和铜绿假单胞菌对大多数药物不敏感从来源分即通常意义上的耐药性。是指获得耐药病原菌在多次接触化疗药后，性产生结构、生理生化功能的改变，形成具有抗药性的变异菌株，他们对药物的敏感性下降甚至消失

二.耐药性（resistance)：又名抗药性 从来源分 天然耐药 性 遗传特征，不可改变。其产生 和消失与药物接触无关，如肠 道杆菌对青霉素的耐药和铜绿 假单胞菌对大多数药物不敏感。 获得耐药 性 即通常意义上的耐药性。是指 病原菌在多次接触化疗药后， 产生结构、生理生化功能的改 变，形成具有抗药性的变异菌 株，他们对药物的敏感性下降 甚至消失

1.交叉耐药某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐药。2.完全交叉耐药双向，多杀性巴氏杆菌对SD耐药后，对其他磺胺也产生耐药。3.部分交叉耐药性单向，对链霉素耐药，对庆大、卡那、新霉素仍敏感。而对庆、卡、新霉素耐药的对链霉素也耐药

1.交叉耐药 某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一 类的药物也具有耐药性，这种现象称为交叉耐药。 2.完全交叉耐药 双向，多杀性巴氏杆菌对SD耐药后，对其他磺胺也 产生耐药 。 3.部分交叉耐药性 单向，对链霉素耐药，对庆大、卡那、新霉素仍敏 感。而对庆、卡、新霉素耐药的对链霉素也耐药

4.突变耐药性即染色体介导的耐药性，细菌经X射线、紫外线等物理因素，或氮芥、环氧化合物等化学因素等处理而诱爱突变，突变也可为遗传基茵DNA自发变花的结果，耐药性多由后一种情况形成。由突变产生的耐药性，一般只对一种或两种相类似的药物耐药宜比较稳定，其产生和消失（即恢复突变）与药物接触无关O5.质粒介导的耐药性质粒是一种染色体外的DNA，耐药质粒（R-因子）广泛存在于革兰氏阳性和阴性菌中，经耐药质粒传递的耐药性最为主要和常见

4.突变耐药性 即染色体介导的耐药性，细菌经X射线、紫外线等 物理因素，或氮芥、环氧化合物等化学因素等处理 而诱发突变，突变也可为遗传基因DNA自发变化的 结果，耐药性多由后一种情况形成。由突变产生的 耐药性，一般只对一种或两种相类似的药物耐药， 且比较稳定，其产生和消失（即恢复突变）与药物 接触无关。 5.质粒介导的耐药性 质粒是一种染色体外的DNA，耐药质粒（R-因子） 广泛存在于革兰氏阳性和阴性菌中，经耐药质粒传 递的耐药性最为主要和常见

6.耐药性转移方式：1）转化（transformation）即通过耐药菌溶解后DNA的释出，耐药基因被敏感菌株获取，耐药基因与敏感菌中的同种基因重新组合，使敏感菌成为耐药菌即两个条件：a：含耐药基因菌的溶解：b：转化对象为含同种基因的敏感菌，此方式主要见于革兰氏阳性菌及嗜血杆菌。2）转导(tranduction)即通过噬菌体将耐药基因转移给敏感菌，是金葡菌耐药转移的唯一方式

6.耐药性转移方式： 1）转化(transformation) 即通过耐药菌溶解后DNA的释出，耐药基因被敏感 菌株获取，耐药基因与敏感菌中的同种基因重新组 合，使敏感菌成为耐药菌。 即两个条件：a: 含耐药基因菌的溶解；b: 转化对象 为含同种基因的敏感菌，此方式主要见于革兰氏阳 性菌及嗜血杆菌。 2）转导(tranduction) 即通过噬菌体将耐药基因转移给敏感菌，是金葡菌 耐药转移的唯一方式