上海中医药大学：《基础药理学 Pharmacology》课程教学资源（PPT课件讲稿）第三章 药动学（Pharmacokinetics, PK）

第三章 药动学 Pharmacokinetics,PK

第三章 药动学 Pharmacokinetics, PK

药动学定义 药物体内处置 (Disposition) 体内药物浓 ●吸收(Absorption) 度随时间变 分布(Distribution) 化的动力学 ·代谢(Metabolism) 规律 ●排泄(Excretion)

2 药动学定义 体内药物浓 度随时间变 化的动力学 规律 药物体内处置 (Disposition) 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)

服 脂肪组织储藏 效应组织，药物受体结合 挥发性药物从 药粉 呼吸道挥发 外周组织代谢 药形 药粉 胃肠道吸收 药物及其代谢物 从尿中排泄 药物-血浆 蛋白复合物 肝脏药物代谢 胆道 肠道重吸收 药物及其代谢物 从粪便中排泄

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用药后药物在体内量的变化曲线 100 Drug at absorption site 80 60 Metabolites Drug in body 40 Excreted drug 20 Time 4

4 Drug at absorption site Metabolites Excreted drug Drug in body Time % o f d o s e 20 40 60 80 100 用药后药物在体内量的变化曲线

内容 ▣药物的跨膜转运 ▣药物的体内过程 ▣药代动力学定量规律 5

5 内容 p药物的跨膜转运 p药物的体内过程 p药代动力学定量规律

第一节药物的跨膜转运 Drug Transport 第三章☑ 6

6 第一节 药物的跨膜转运 第三章

糖类 蛋白质 脂质 液态镶嵌模型示意图 7

7 液态镶嵌模型示意图 糖 类 蛋 白 质 脂 质

一、类型 EXTRACELLULAR 口被动转运 载体转运 简单扩散 滤过 ●主转运 膜孔扩散（滤过） ●易化扩散 √脂溶扩散（简单扩散）☆ ▣载体转运 √主动转运 √易化扩散 INTRACELLULAR 8

8 一 、类型 p被动转运 ü 膜孔扩散（滤过） ü 脂溶扩散（简单扩散）☆ p载体转运 ü 主动转运 ü 易化扩散

简单扩散 8 滤过 载体转运 二 ·主动转运 ●易化扩散 b 9

9 简单扩散 滤 过 载体转运 l主动转运 l易化扩散

二、脂溶扩散（大多数） ▣规律 膜两侧浓度差大，易扩散 √药物脂溶性大，易扩散 √药物解离度：非解离型才可脂溶扩散 √环境pH与解离程度 10

10 二、脂溶扩散（大多数） p规律 ü膜两侧浓度差大，易扩散 ü药物脂溶性大，易扩散 ü药物解离度：非解离型才可脂溶扩散 ü环境pH与解离程度