上海中医药大学：《药理学 pharmacology》课程教学资源（PPT课件）化疗（抗菌药概论、氟喹诺酮、头孢菌素类、四环素类 tetracyclines、氨基甙类抗生素 aminoglycosides）

抗菌药概论 常用术语 抗菌谱：抗菌范围 抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的 能力 最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 抑菌药；杀菌药； 化疗指数：LDs和EDso之比； 抗生素与合成抗菌药 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 抗菌药概论 常用术语 • 抗菌谱： 抗菌范围 • 抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的 能力。 • 最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 • 抑菌药 ； 杀菌药； • 化疗指数：LD50和ED50之比； • 抗生素与合成抗菌药

抗菌药作用机制 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代 抑制核酸代谢 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 抗菌药作用机制 • 抑制细菌细胞壁合成 • 影响胞浆膜通透性 • 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢

喹诺酮分类 共同结构：4-喹诺酮母核 ·分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸： 第二代 氟喹诺酮类（诺氟沙星等 第三代 左氧氟沙星 第四代克林沙星 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 • 共同结构：4-喹诺酮母核 • 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸： 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等) 第三代 左氧氟沙星 第四代 克林沙星 一 、喹诺酮分类

三、氟喹诺酮类药物特点 抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻 碍DNA复制 杀菌 抗菌谱：广谱 D 耐药性： 交叉抗药少 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 三、氟喹诺酮类药物特点 • 抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻 碍DNA复制 杀菌 • 抗菌谱：广谱 • 耐药性： 交叉抗药少

喹诺酮坑菌谱 分类 抗菌谱 第一代 G杆菌（如肠科） 第二代 G杆菌(+绿脓) 第三代 G杆菌和G+球菌 第四代 G和G+菌及厌氧菌 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 分类 抗菌谱 第一代 G-杆菌（如肠科） 第二代 G-杆菌（+绿脓） 第三代 G-杆菌和G+球菌 第四代 G-和G+菌及厌氧菌 喹诺酮抗菌谱

三、氟喹诺酮类药物特点 体内过程：可口服或注射，血浆 旦白结合率低，组织浓度高， 分布广、T2较长， 优点多 应用： ·不良反应：少 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 三、氟喹诺酮类药物特点 • 体内过程：可口服或注射，血浆 旦白结合率低，组织浓度高， 分布广、 T1/2较长， 优点多 • 不良反应：少 • 应用： 广

氟喹诺酮类药物 应用：敏感菌所致的呼吸道、 泌尿道， 肠道，骨、关节、皮肤、软组织，耳 鼻喉科感染等有效。 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 氟喹诺酮类药物 • 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道， 肠道，骨、关节、皮肤、软组织，耳 鼻喉科感染等有效

一，天然青霉素：青霉素G (penicillin G,苄青霉素) (一)理化性质 1基本结构 2.为有机酸，不稳定 3.剂量用单位 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 一 .天然青霉素:青霉素G, (penicillin G,苄青霉素) (一)理化性质 1.基本结构 2.为有机酸,不稳定 3.剂量用单位

(二)药理作用及用途 1.作用机制 B-内酰胺环与PBPs结合，抑制转肽酶>阻碍 交叉联结，细胞壁粘肽生成>细胞壁缺损： 且激活自溶酶，使体破裂死亡。-杀菌 意义：G+菌，繁殖期杀菌，毒性小 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 (二)药理作用及用途 1.作用机制 β-内酰胺环与PBPs结合，抑制转肽酶-->阻碍 交叉联结，细胞壁粘肽生成-->细胞壁缺损； 且激活自溶酶，使体破裂死亡。--杀菌 意义：G+菌，繁殖期杀菌，毒性小

(二)药理作用及用途 2.抗菌谱和用途 G+细菌和G球菌、螺旋体、 防线菌 3.耐药性：B-内酰胺酶； 穿透差；靶位改变 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 (二)药理作用及用途 2.抗菌谱和用途 G+细菌和G-球菌、螺旋体、防线菌 3.耐药性：β-内酰胺酶；穿透差；靶位改变