西安交通大学：《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（PPT课件讲稿）第十一章 性激素和肾上腺皮质激素 Hormones and Related Therapeutic Agents

第十一章性激素和 肾上腺皮质激素 Chapter 11 Hormones and Related Therapeutic Agents Ge Meng Nov,21,2012 mengge@mailxjtu.edu.cn Xian Jiaotong University

第十一章 性激素和 肾上腺皮质激素 Chapter 11 Hormones and Related Therapeutic Agents Ge Meng Nov, 21, 2012 mengge@mail.xjtu.edu.cn Xi’an Jiaotong University

简介 性激素和肾上腺皮质激素是体内存在的甾类激素, 体内浓度极低,具有重要生理功能,是维持生命、 保持正常生活、促进性器官发育、维持生育的重 要生物活性物质。 当体内甾体激素水平下降或缺乏时,机体就会产 生严重的症候群,丧失生殖力,甚至危及生命。 1料

简介 • 性激素和肾上腺皮质激素是体内存在的甾类激素， 体内浓度极低，具有重要生理功能，是维持生命、 保持正常生活、促进性器官发育、维持生育的重 要生物活性物质。 • 当体内甾体激素水平下降或缺乏时，机体就会产 生严重的症候群，丧失生殖力，甚至危及生命

载体激素在细胞内的作用机制 体激素 翻译 酶及蛋白合成aNA 氨基酸 8。 tRNAW mRNA tRNA 细胞核 核受体 tRNA THNA 基因阳遇蛋 转录

载体激素在细胞内的作用机制

Introduction 甾类激素 药理作用 性激素 肾上腺 皮质激素 化学结构 活性和结构 雌甾烷类‖雄甾烷类孕甾烷类盐皮质激素糖皮质激素

Introduction 甾类激素 性激素 肾上腺 皮质激素 药理作用 雌甾烷类 雄甾烷类 孕甾烷类 化学结构 盐皮质激素 糖皮质激素 活性和结构

Section I Steroid structure and nomenclature 1. Steroid backbones甾体的结构骨架 20 R 12 16 C D A B 基本结构:环戊烷多氢菲

Section I Steroid structure and Nomenclature • 1. Steroid Backbones 甾体的结构骨架 R A B C D 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 •基本结构：环戊烷多氢菲

、甾类激素的基本结构和命名 甾类的化学结构均具有由A、B、C、D四个环稠合而成的环 戊烷并多氢菲母核。A、B、C环构成部分氢化的菲环,D环 为五元环戊烷。通常在A/B环稠合处(C-10)及0D环稠合 处(0-13)各有一个角甲基(编号分别为019;0-18),角甲 基通常用实线表示。多数甾类在D环17位有侧链。 CH 12 CHE CHbC D 19 CH|。H 13 A日 35 H 甾类基本结构及环上碳原子编号

一、甾类激素的基本结构和命名 • 甾类的化学结构均具有由A、B、C、D四个环稠合而成的环 戊烷并多氢菲母核。A、B、C环构成部分氢化的菲环，D环 为五元环戊烷。通常在A/B环稠合处（C-10）及C/D环稠合 处(C-13)各有一个角甲基(编号分别为C-19；C-18)，角甲 基通常用实线表示。多数甾类在D环17位有侧链

甾体药物的分类 OH 雌性激素 HO 性激素 OH 雄性激素 孕激素

雌性激素 雄性激素 孕激素 性 激 素 OH HO O OH H H H O O 甾体药物的分类

Ho o HO OH 盐皮质激素 肾上腺皮质激素 O OH HOA nOH 糖皮质激素

盐皮质激素 糖皮质激素 肾上腺皮质激素 O H O O O H O H O H O C H O O H O

甾类药物的基本母核 2021 18 18 18 19 19 雌甾烷(18c原子)雄甾烷(個9c原子)孕甾烷(21C原子)

甾类药物的基本母核 18 18 19 18 19 20 21 雌甾烷（1８C原子）雄甾烷（19C原子）孕甾烷（２１C原子）

甾核四个环的稠合方式 甾核四个环的稠合方式从理论上讲可有多 种,但由于许多方式的能量高,不稳定。 实际上主要有AB环为顺式和反式两种稠合 方式,其特征为5H的取向。由此分5a-系 和5β-系两大类

甾核四个环的稠合方式 • 甾核四个环的稠合方式从理论上讲可有多 种，但由于许多方式的能量高，不稳定。 • 实际上主要有A/B环为顺式和反式两种稠合 方式，其特征为5-H的取向。由此分5α-系 和5β-系两大类