《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第四章 循环系统药物 Circulatory system agents

第四章循环系统药物 Circulatory system agents lIn g oxygenate Oxygen-rich blood to lur blood heart Left s Vein Heart R of ho

第四章 循环系统药物 Circulatory system agents

心血管活动的调节 神经系统(释放化学递质作用于相应受体) 内源性调节因子 酶 离子通道(心肌细胞膜上的一类糖蛋白)

心血管活动的调节  神经系统（释放化学递质作用于相应受体）  内源性调节因子  酶  离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）

作用靶点 受体:α、β、AngⅡ等 离子通道:钙、钠、钾、氯等 酶:PDE、ACE、 HMG-COA还原酶、血 栓素合成酶及凝血酶等

作用靶点  受体： α、β、AngⅡ等  离子通道：钙、钠、钾、氯等  酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、血 栓素合成酶及凝血酶等

特点 种类繁多且更替快 作用机制复杂 作用靶点多 新型作用机制药物不断出现 涉及化学、生物学、药理学,较复杂

特点  种类繁多且更替快  作用机制复杂  作用靶点多  新型作用机制药物不断出现  涉及化学、生物学、药理学，较复杂

按药效分类 抗心绞痛药 抗高血压药 抗心律失常药 强心药 抗血栓药 调血脂药 止血药 ■■■■■

按药效分类  抗心绞痛药  抗高血压药  抗心律失常药  强心药  抗血栓药  调血脂药  止血药  ·····

按作用机制分类 作用于受体(α、β、AngⅡ等)药物 作用于离子通道(钙、钠、钾、氯等) 药物 酶抑制剂(PDE、ACE、 HMG-COA还原酶、 血栓素合成酶及凝血酶等)

按作用机制分类  作用于受体（α、β、AngⅡ等）药物  作用于离子通道（钙、钠、钾、氯 等） 药物  酶抑制剂（PDE、ACE、HMG-CoA还原酶、 血栓素合成酶及凝血酶等）

按药效和作用机制分类 第一节阝受体阻断剂(高血压、心绞痛、心律失常) 第二节钙通道阻滞剂(高血压、心绞痛、心律失常) 第三节钠、钾通道阻滞剂(心律失常) 第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素工受 体拮抗剂(高血压、心衰) 第五节NO供体药物(心绞痛、心衰) 第六节强心药 第七节调血脂药 第八节抗血栓药 第九节其他心血管系统药物

按药效和作用机制分类 第一节 β受体阻断剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第二节 钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） 第三节 钠、钾通道阻滞剂（心律失常） 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂（高血压、心衰） 第五节 NO供体药物（心绞痛、心衰） 第六节 强心药 第七节 调血脂药 第八节 抗血栓药 第九节 其他心血管系统药物

第一节β-受体阻滞剂 B-adrenergic block agents β-受体的分布 β1心脏收缩↑ β2血管和支气管平滑肌舒张 器官可同时存在不同亚型 心房 β1:β2为5:1 人的肺组织β1:β2为3:7 应用:抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛

◼器官可同时存在不同亚型  心房 β1：β2 为5：1  人的肺组织 β1：β2 为3：7 ◼β-受体的分布  β1 心脏 收缩↑  β2 血管和支气管平滑肌 舒张 第一节 β-受体阻滞剂 β-adrenergic block agents ◼应用：抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛

β受体阻滞剂分类 ①非选择性β-受体阻滞剂:同一剂量对β1和β2 受体产生相似幅度的拮抗作用,如普荼洛尔, 纳多洛尔,吲哚洛尔及艾多洛尔 ②选择性β受体阻滞剂:如普拉洛尔,美托洛 尔和阿替洛尔 ③非典型的β受体阻滞剂:对α、β都有阻滞作 用如拉贝洛尔,卡维地洛

b-受体阻滞剂分类 ①非选择性b-受体阻滞剂：同一剂量对b1和b2 - 受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔， 纳多洛尔，吲哚洛尔及艾多洛尔 ②选择性b1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛 尔和阿替洛尔 ③非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作 用如拉贝洛尔，卡维地洛

非选择性β受体阻滞剂 特点:同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮 抗作用 代表药物:盐酸普荼洛尔 O H OH HCI

一、非选择性b-受体阻滞剂  特点：同一剂量对b1和b2 -受体产生相似幅度的拮 抗作用  代表药物：盐酸普萘洛尔 O N H H OH . HCl