《药物化学》课程教学资源(PPT课件讲稿)第十一章 激素药物 Hormones

第十一章激素药物( Hormones) 肾上腺素、前列腺素、甾 体激素等,与机体某个器官细胞中 相应的受体结合,维持正常的生理 机能。这类药物主要是调节内分泌 失调引起的疾病
第十一章 激素药物(Hormones) 肾上腺素、前列腺素、甾 体激素等,与机体某个器官细胞中 相应的受体结合,维持正常的生理 机能。这类药物主要是调节内分泌 失调引起的疾病

结构与分类 甾类 Steroids)通常是由A, B和三个六元环及D五元环稠合 而成,通常存在18,19两个角 甲基,和17侧链,其编号如下 所示
结构与分类 甾类(Steroids)通常是由A, B和C三个六元环及D五元环稠合 而成, 通常存在18,19-两个角 甲基,和17-侧链,其编号如下 所示:

17 D>16 10 14 15 A B
1 23 4 5 6 78 9 10 11 12 13 14 15 16 17 A B C D

20 18 17 26 19 CD 27 A|10
1 11 17 18 19 A C D 21 26 27 10 20


分子中存在很多手性中心, 从而导致了基团的取向不同,比 如5-H的取向决定了AB的骈合方 式,因为环的骈合方式与药物的 活性密切相关,在书写时一定要 明确指明
分子中存在很多手性中心, 从而导致了基团的取向不同,比 如5-H 的取向决定了A/B的骈合方 式,因为环的骈合方式与药物的 活性密切相关,在书写时一定要 明确指明

Me Me R R Me Me H H H H 5a-steroid 5B-steroid 5a-H时A/B为反式方式骈合, 5β-H时AB为顺式方式骈合
R Me Me H H H H H R Me Me H H H H 5-steroid 5-steroid H 5α-H时A/B为反式方式骈合, 5β-H时A/B为顺式方式骈合

依其母核的基本骨架的不 同,可以将甾体激素分成三类, 即孕甾烷类,雄甾烷类和雌甾 烷类,其基本骨架如上所示
依其母核的基本骨架的不 同,可以将甾体激素分成三类, 即孕甾烷类,雄甾烷类和雌甾 烷类,其基本骨架如上所示

H 5a-pregnane 孕甾烷类 5a- androstane雄甾烷类5 a-estrane雌甾烷类
H 5-pregnane孕甾烷类 5-androstane雄甾烷类 H 5-estrane雌甾烷类 H

依其作用可以将甾体激素分为 性激素和皮质激素,性激素又可 以分为雄性激素和雌性激素,而 雌性激素又有卵泡激素(雌激素) 和孕激素(黄体激素)两种
依其作用可以将甾体激素分为 性激素和皮质激素,性激素又可 以分为雄性激素和雌性激素,而 雌性激素又有卵泡激素(雌激素) 和孕激素(黄体激素)两种
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