《药理学》课程教学资源（PPT课件）肾上腺皮质激素类药物

肾上腺皮质激素类药物

肾上腺皮质激素类药物

一、肾上腺皮质激素分类（adrenocorticalhormones)-留体类化合物肾上腺肾盐皮质激素球状带肾上腺髓质肾土腺皮质束状带糖皮质激素SR..RR.RRRRRREER...G被膜性激素网状带球状带.........束状带网状带箭质

1 盐皮质激素 球状带 2 糖皮质激素 束状带 3 一、肾上腺皮质激素分类 (adrenocortical hormones)-甾体类化合物 性激素 网状带

下丘脑HPA轴应激(CRH)促肾上腺皮质激素释放激素垂体前叶(ACTH)促肾上腺皮质激素肾上腺肾上腺皮质激素昼夜节律

促肾上腺皮质激素释放激素（CRH） 促肾上腺皮质激素（ACTH） 下丘脑 肾上腺 应激 垂体前叶 肾上腺皮质激素 HPA轴 昼夜节律

二、化学结构及构效关系肾上腺皮质激素基本结构21CH20H基本结构为留核30C=018C3的酮基1712181311DC151419C4~5的双键，n108BC20的羰基7是肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团

二、化学结构及构效关系 肾上腺皮质激素基本结构 基本结构为甾核 C3的酮基 C4~5的双键， C20的羰基 是肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团

糖皮质激素化学结构CH,OHCH,OHC17-OHC=0C=01O-OH-OHC11=0或-OH,可的松cortisone氢化可的松hydrocortisoneC 1-2为双键CH,OHCH,OHC=0抗炎作用增强C=0--OH--OH16、水盐代谢作用减弱泼尼松龙prednisolone泼尼松prednisone

糖皮质激素化学结构 C17 -OH C11 = O 或-OH, C 1-2为双键 抗炎作用增强 、水盐代谢作 用减弱

CH,OHCH,OHCH,OHOHHOC=0C=0HOHO-OH-OH--CH--OH1616氟轻松fluocinoloneacetonide地塞米松dexamethasone曲安西龙triamcinoloneC9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强水盐代谢作用更弱

C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱

盐皮质激素化学结构HO CH2OH21CH20H20C=0OHCC=018181713DiS.去氧皮质酮desoxycortone醛固酮aldosteroneC17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联

盐皮质激素化学结构 C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联

第一节糖皮质激素【药理作用及机制】GCS+GR(胞质中）一→复合体一→胞核一→改变功能蛋白合成一效应GR在核内以二聚体形式存在一与特异DNA位点（糖皮质激素反应元件）结合一诱导或抑制基因转录一影响mRNA及功能蛋白的合成

第一节 糖皮质激素 【药理作用及机制】 GCS+GR(胞质中) →复合体→胞核→改变功能蛋 白合成→效应 GR在核内以二聚体形式存在→与特异DNA位点 （糖皮质激素反应元件）结合→诱导或抑制基因 转录→影响mRNA及功能蛋白的合成

一、对代谢的影响血糖个1、糖代谢：加速个糖原异生减慢GS的分解降低外周组织对GS的利用负氮平衡2、蛋白质代谢：促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解抑制蛋白质合成影响生长发育、伤口愈合

2、蛋白质代谢： 负氮平衡 促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解 抑制蛋白质合成 影响生长发育、伤口愈合。 1、糖代谢： 加速↑糖原异生 减慢 GS的分解 降低外周组织对GS的利用 血糖↑ 一、对代谢的影响

3、脂质代谢：促进分解，抑制合成血中游离脂肪酸增加胆固醇含量增加脂肪重新分布

3、脂质代谢： 促进分解，抑制合成 血中游离脂肪酸增加， 胆固醇含量增加 脂肪重新分布