《药理学》课程教学资源（PPT课件）肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）

第十章肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）【概述】拟交感胺类（sympathomimeticamines）1．中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林2.外周性拟交感胺类一、化学结构β-苯乙胺βαHO-NHCH4CH32HO儿茶酚

第十章 肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药） 一、化学结构 CH CH NH β α 1 5 6 4 3 2 β-苯乙胺 【概述】 拟交感胺类（sympathomimetic amines） 1. 中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林 2. 外周性拟交感胺类： HO HO 儿茶酚

二、按结构分类及特点HO儿茶酚HO1.儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏起效快、作用强、维持时间短。2.非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。特点：基本相反，促NA释放作用

1. 儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去 甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏， 起效快、作用强、维持时间短。 2. 非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。 特点：基本相反，促NA释放作用。 1 5 6 HO 3 2 4 HO 儿茶酚 二、按结构分类及特点

三、按对受体亚型的选择性分类1.α受体激动药：间羟胺、亲新福林、甲氧明去甲肾上腺素、2.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺3.α、β受体激动药：麻黄碱肾上腺素、多巴胺、四、学习关键点是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？

三、按对受体亚型的选择性分类 1. α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2. β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 3. α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 四、学习关键点 是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？

α 1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌一收缩α 肾上腺素受体瞳孔一 扩大(α- R)α2R一突触前膜负反馈调节NA释放β1-R一心脏一兴奋肾素分泌增加β肾上腺素受体β 2- R—骨骼肌血管--扩张(β-R)冠脉血管--扩张支气管平滑肌一一松弛突触前膜一正反馈调节NA释放糖原分解β 3- R—脂肪分解

α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 —收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 α肾上腺素受体 （α- R） β肾上腺素受体 β1- R—心脏—兴奋 肾素分泌增加 （β-R） β2- R—骨骼肌血管-扩张 冠脉血管-扩张 支气管平滑肌-松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放. 糖原分解 β3- R—脂肪分解

第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE)【来源及化学】去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA。【药理作用】1.收缩血管：激动α,R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩→总外周阻力个，DP个2.兴奋心脏：激动心脏β1R→收缩力、HR、传导个→心输出量个SP个。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR。3.血压：小剂量：SP个，DP不变，脉压差个；大剂量时SP个DP均个，脉压差不变或稍→；平均血压个

第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE) 【来源及化学】 去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。 【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA 。 【药理作用】 1. 收缩血管：激动α1R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩 →总外周阻力↑，DP↑ 2. 兴奋心脏：激动心脏β1 R→收缩力、HR、传导↑→心输出量↑， SP↑。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR↓。 3. 血压：小剂量：SP↑， DP不变，脉压差↑；大剂量时SP↑、 DP 均↑，脉压差不变或稍↓ ；平均血压↑

【临床用途】1休克和低血压：神经源性休克早期或嗜铬细胞瘤切除后，氯丙嗪中毒致低而压（不能用ADWhy?)2.上消化道出而：口服，局部止血作用。【不良反应】1.外漏致局部组织缺血坏死对策：热敷，局部注射α-R阻断药或普鲁卡因2.剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症】严重心血管疾病

【临床用途】 1. 休克和低血压：神经源性休克早期或嗜铬细胞瘤 切除后，氯丙嗪中毒致低血压（不能用AD Why? ) 2. 上消化道出血：口服，局部止血作用。 【不良反应】 1. 外漏致局部组织缺血坏死 对策：热敷，局部注射-R阻断药或普鲁卡因 2. 剂量过大致急性肾功能衰竭。 【禁忌症】严重心血管疾病

间羟胺(Metaraminol)α强，β1-R弱.促进NA释放快速耐受1. non-CA,2.应用：NA的替代品。用于休克早期。阵发性室上性心动过速反射性减慢心率（phenylnephrine，新福林）去氧肾上腺素甲氧明（methoamine）1.non-cA：选择性α1受体激动药2.应用：1）代替NA防治低血压2）代替阿托品扩瞳检查眼底：机理、特点3）阵发性室上性心动过速

间羟胺（Metaraminol） 1. non-CA， α1强， β1-R弱.促进NA释放 快速耐受 2.应用：NA的替代品。用于休克早期。 阵发性室上性心动过速 反射性减慢心率 去氧肾上腺素（phenylnephrine，新福林） 甲氧明（methoamine） 1.non-CA；选择性α1受体激动药 2.应用： 1）代替NA防治低血压 2）代替阿托品扩瞳检查眼底：机理、特点 3）阵发性室上性心动过速

第四节β肾上腺素受体激动药(isoprenaline，IsoP)异丙肾上腺素【特点】人工合成CA；激动β和β2-R强，β2-R更敏感α-R无作用。【药理作用】1．兴奋心脏：激动β1受体（>NA）→收缩力个，HR个传导个→心输出量个，SP个2．舒张血管：激动β2受体→骨骼肌血管舒张→DPI↓对β2受体作用时间长于对β,受体3.血压：SP个，DP→，平均血压1

第四节 β 肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP） 【特点】人工合成CA；激动β1和β2-R强，β2-R更敏感， α-R无作用。 【药理作用】 1. 兴奋心脏：激动β1受体(＞NA) →收缩力↑，HR↑， 传导↑→心输出量↑， SP↑ 2. 舒张血管：激动β2受体→骨骼肌血管舒张→ DP↓↓ 对β2受体作用时间长于对β1受体 3. 血压：SP↑，DP↓↓，平均血压↓

4.支气管：①激动β受体→支气管平滑肌舒张②抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质5.糖和脂肪代谢：促进分解【临床应用】1.支气管哮喘：控症缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓3.心脏骤停：（恢复心脏节律）联合用药4.感染性休克：少用

4. 支气管：激动β2受体 →支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 5. 糖和脂肪代谢：促进分解 【临床应用】 1.支气管哮喘：控症 缺点：心脏兴奋，长期用受体数目下调 2.缓慢型心律失常：房室传导阻滞、心动过缓 3.心脏骤停：（恢复心脏节律）联合用药 4.感染性休克：少用

【不良反应】低而压，心悸，心律失常【禁忌症】对心肌缺氧敏感的病症多巴酚丁胺一β1受体激动药【特点人工合成CA；对β1受体作用>β2受体【应用】心肌正性肌力作用显著-用于心肌梗死并发心力衰竭。低心排出量休克沙丁胺醇-β2受体激动药，见平喘药

【不良反应】低血压，心悸，心律失常 【禁忌症】对心肌缺氧敏感的病症 多巴酚丁胺 ——β1受体激动药 【特点】人工合成CA；对β1受体作用＞β2受体 【应用】 心肌正性肌力作用显著。 用于心肌梗死并发心力衰竭。 低心排出量休克 沙丁胺醇 ——β2受体激动药，见平喘药