《药理学》课程教学资源（PPT课件,生物技术）影响自体活性物质的药物（autacoids / local hormones）组胺和抗组胺药

影响自体活性物质的药物(autacoids/local hormones组胺和抗组胺药（P285）

影响自体活性物质的药物 (autacoids / local hormones) 组胺和抗组胺药(P285)

组胺受体分布及效应表效应受体类型阻断药所在组织H1支气管苯海拉明胃肠收缩平滑肌异丙嗪子宫氯苯那敏扩张皮肤血管收缩增强心房、房室结传导减慢H2收缩增强西米替丁心室、窦房结雷尼替丁心率加快胃壁细胞胃酸分泌增多血管扩张H3负反馈神经末梢H4促进炎症反应白细胞、肥大细胞

组胺受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效应 阻断药 H1 支气管 苯海拉明 胃肠 平滑肌 收缩 异丙嗪 子宫 氯苯那敏 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩增强 传导减慢 H2 心室、窦房结 收缩增强 西米替丁 心率加快 雷尼替丁 胃壁细胞 胃酸分泌增多 血管 扩张 H3 神经末梢 负反馈 H4 白细胞、肥大细胞 促进炎症反应

组胺［组胺药理作用]1.心血管系统一一H1、H2心脏、血管2.兴奋平滑肌——H1支气管、胃肠、子宫平滑肌3.促使胃酸分泌——H2

2. 兴奋平滑肌——H1 支气管、胃肠、子宫平滑肌 一、组胺 [组胺药理作用] 1. 心血管系统——H1、 H2 心脏、血管 3. 促使胃酸分泌——H2

[临床应用]作为诊断用药1.胃酸分泌机能诊断2.作为麻风病的辅助诊断

[临床应用] 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 2. 作为麻风病的辅助诊断

组胺受体激动剂倍他司汀H1受体激动剂1美尼尔氏综合征2血管性头痛3缺血性脑血管疾病

二 组胺受体激动剂 ⚫ 倍他司汀——H1受体激动剂 1 美尼尔氏综合征 2 血管性头痛 3 缺血性脑血管疾病

三、H,受体阻断药[药物分类]第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏等一中枢抑制作用强，应用受到限制第二代：特非拉定、西替利嗪、阿司咪唑、氯雷他定等一无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，广泛应用，但有心脏毒副作用。第三代：非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪desloratadine一一高效、长效、低毒

三、H1受体阻断药 [药物分类] 第一代：苯海拉明、异丙嗪、 氯苯那敏、 曲吡那敏等。 ——中枢抑制作用强，应用受到限制。 第二代：特非拉定、西替利嗪、阿司咪唑、氯雷他定等。 ——无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，广泛应用、 但有心脏毒副作用。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪 、 desloratadine ——高效、长效、低毒

[药理作用]1.H1受体阻断作用1）拮抗组胺引起的平滑肌兴奋、毛细血管通透性增加及水肿2）部分对抗扩血管引起的血压下降3）不能对抗胃酸分泌增加2.中枢抑制作用：镇静、催眠、嗜睡一一苯海拉明、异丙嗪最强：特非拉定、阿司咪唑几无：苯节胺略有兴奋作用3.其他作用：抗胆碱及局麻样作用一一镇吐、抗晕

[药理作用] 1. H1受体阻断作用： 1）拮抗组胺引起的平滑肌兴奋、毛细血管通透性增 加及水肿 2）部分对抗扩血管引起的血压下降 3）不能对抗胃酸分泌增加 2. 中枢抑制作用： 镇静、催眠、嗜睡——苯海拉明、异丙嗪最强； 特非拉定、阿司咪唑几无； 苯茚胺略有兴奋作用。 3. 其他作用：抗胆碱及局麻样作用——镇吐 、抗晕

Drowsiness[体内过程]口服吸收良好Uinaryretention[临床应用]1.变态反应性疾病Tachycardis2.晕动病及呕叶BP3.失眠Hypotension[不良反应]Vertigo1.嗜睡最常见2.恶心、口干、便秘等胃肠道症状Drymouth3.其他：致敏、致畸等Increasedappetite

[体内过程] 口服吸收良好 [临床应用] ⚫ 1. 变态反应性疾病 ⚫ 2. 晕动病及呕吐 ⚫ 3. 失眠 [不良反应] ⚫ 1. 嗜睡最常见 ⚫ 2. 恶心、口干、便秘等胃肠道症状 ⚫ 3. 其他：致敏、致畸等

四、H受体阻断药-cimetidine、ranitidine、famotidinenizatidine主要用于消化性溃疡的治疗

四、H2受体阻断药 ——cimetidine、ranitidine、famotidine、 nizatidine 主要用于消化性溃疡的治疗

五、H,受体阻断药六、H.受体阻断药

五、H3受体阻断药 六、H4受体阻断药