《药物化学》课程电子教案（PPT课件讲稿）第一章 绪论

绪论 药物化学的研究内容和任务 (一)药物 1.定义 药物是对疾病具有预防、缓解、诊断和治疗作用或用以调节 机体生理功能的物质 2.分类 无机药物 化学合成药物 天然药物

绪 论 一、药物化学的研究内容和任务 1. 定义 药物是对疾病具有预防、缓解、诊断和治疗作用或用以调节 机体生理功能的物质 （一）药物 2.分类 天然药物 化学合成药物 无机药物

(二)药物化学 1.研究对象 化学药物 2.研究内容 研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、 生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科 药物化学是化学和生命科学二者溶为一体的交叉学科。(化 学是阐明药物内在本质的科学,生命科学是解释药物作用和 临床应用的科学)

（二）药物化学 1. 研究对象 ——化学药物 2.研究内容 ——研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、 生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科 药物化学是化学和生命科学二者溶为一体的交叉学科。（化 学是阐明药物内在本质的科学，生命科学是解释药物作用和 临床应用的科学）

药物化学 is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry

药物化学 is now called Medicinal Chemistry, very seldom called Pharmaceutical Chemistry

3.主要任务 (1)为有效、合理的应用现有化学药物提供理论基础 (2)为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的 方法和工艺 (3)为创制和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法 药物化学的的起源和发展 1.19世纪初,从有效植物中找到有药用价值的小分子化合物 可卡因 吗啡

3 .主要任务 （1）为有效、合理的应用现有化学药物提供理论基础 （2）为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的 方法和工艺 （3）为创制和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法 二、药物化学的的起源和发展 1．19世纪初，从有效植物中找到有药用价值的小分子化合物 可卡因 吗啡

19世纪中期,用简单的化学结构修饰来开发新药,使药物 化学成为一门独立的学科。 COOH 阿司匹林 OCC 3.20世纪初,建立抗代谢学说,为寻找新药开辟了新的途径 和方法 抗寄生虫、抗菌、抗病毒、抗肿瘤药物 4.20世纪50年代以后,药物化学发展十分迅速。尝试改变 基本结构从而得到大量新药 个构效关系

2．19世纪中期，用简单的化学结构修饰来开发新药，使药物 化学成为一门独立的学科。 阿司匹林 COOH OCOCH3 3．20世纪初，建立抗代谢学说，为寻找新药开辟了新的途径 和方法 抗寄生虫、抗菌、抗病毒、抗肿瘤药物 4．20世纪50年代以后，药物化学发展十分迅速。尝试改变 基本结构从而得到大量新药 构效关系

5.20世纪70年代后,科学家进行研究合理药物设计。 1)以受体作为药物的作用靶点 组胺受体:H和H2 (2)以酶作为药物的作用靶点 ACE:卡托普利抗高血压 (3)以离子通道作为药物的作用靶点 钙拮抗剂钾通道阻滞剂 (4)以核酸作为药物的作用靶点

5．20世纪70年代后，科学家进行研究合理药物设计。 （1）以受体作为药物的作用靶点 （2）以酶作为药物的作用靶点 （3）以离子通道作为药物的作用靶点 （4）以核酸作为药物的作用靶点 组胺受体：H1和H2 ACE： 卡托普利 抗高血压 钙拮抗剂 钾通道阻滞剂

药物的质量 (一)药物的质量标准 《中华人民共和国药典》 二)药物的纯度和杂质来源 1.药物质量评定 (1)药物的疗效和毒副作用 (2)药物的纯度 2.药物的杂质来源

三、药物的质量 （一）药物的质量标准 《中华人民共和国药典》 （二）药物的纯度和杂质来源 1．药物质量评定 （1）药物的疗效和毒副作用 （2）药物的纯度 2．药物的杂质来源

(1)制备时引入 (2)贮存时产生 COoH COOH H SO +(CH3CO)2o t CH COOH OH 70~75℃ COCH COOH COoH COOH H2O COCH OH (淡黄一红棕色)

（1）制备时引入 （2）贮存时产生 COOH OH (CH3 CO) 2 O H2 SO4 COOH OCOCH3 + CH3 COOH 70~75℃ + COOH OCOCH3 COOH OH COOH O O H2 O [O] （淡黄－红棕色 ）

四、药物的名称 (一)药物的通用名 INN CADN (二)化学名 英文名 CAS 2.中文名 IUPAC (三)商品名

四、药物的名称 （一）药物的通用名 INN CADN （二）化学名 1．英文名 CAS 2．中文名 IUPAC （三）商品名

2甲基 4氨基 2羟乙基 3 N、4NH 22 5 5 OH 6 嘧啶基 取代甲基4-甲基噻唑(母核) 氯化-4-甲基32-甲基-4-氨基5-嘧啶基)甲基 5-(2-羟乙基)噻唑翁盐酸盐

OH S N N N NH2 2 1 3 4 5 1 2 3 4 5 6 + 取代甲基 4-甲基 噻唑（母核） 2-羟乙基 2-甲基 4-氨基 嘧啶基 氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]- 5-(2-羟乙基)噻唑翁盐酸盐