《生物药剂学》课程电子教案（PPT教学课件）第三章 非口服给药的吸收

第三章 非口服给药的吸收

第三章 非口服给药的吸收

第一节 注射给药 一、给药部位与吸收途径 注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节 腔、玻璃体内、局部等 ▣静脉注射：上腔静脉 下腔静脉心 肺（肺首过效应） 全身作用部位 口动脉注射：无肺首过效应，但危险性大 口肌内、皮下注射，可避免肝的首过效应

一、给药部位与吸收途径 注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节 腔、玻璃体内、局部等 □ 静脉注射：上腔静脉 下腔静脉 心 肺（肺首过效应） 全身作用部位 □ 动脉注射：无肺首过效应，但危险性大 □ 肌内、皮下注射，可避免肝的首过效应 第一节 注射给药

静脉注射副作用大 肌内注射或皮下注射时刺激性太大的 物必须静脉注射 静脉注射容量小于50ml 大容量注射采用静脉滴注 剂型：水溶液或乳剂

静脉注射副作用大 肌内注射或皮下注射时刺激性太大的 药物必须静脉注射 静脉注射容量小于50ml 大容量注射采用静脉滴注 剂型：水溶液或乳剂

肌内注射 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静 脉粧射相当 容量一般为2~5ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释

肌内注射 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静 脉注射相当 容量一般为2~5ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释

皮下与皮内注射 血流慢 局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混 剂 皮下注射容量1~2ml 皮内注射容量0.1~0.2ml 皮内注射药物难以进入体循环，一般 昨诊断与过敏试验

皮下与皮内注射 血流慢 局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混 悬剂 皮下注射容量1~2ml 皮内注射容量0.1~0.2ml 皮内注射药物难以进入体循环，一般 用作诊断与过敏试验

二、影响注射给药吸收的因素 影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素

二、影响注射给药吸收的因素 影响药物扩散速度和注射部位血流的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素

口生理因素 注射部位的血流状态： 上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶 液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收

注射部位的血流状态： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶 液 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收 □ 生理因素

药物的理化性 质分子 小內 分子量 大 量 血管吸收 淋巴管吸收 口解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm,允许<800的药物分子通过 口难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 口蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度<透膜 速率时，成为限速过程

分子 量 □ 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔 半径3nm ， 允许＜800的药物分子通过 □ 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 □ 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜 速 率时，成为限速过程。 小 血管吸收 大 淋巴管吸收 分子量 药物的理化性 质

口剂型因素 溶出速率： 水溶液>水混悬液>油溶液> 0/W型乳剂>W/0型乳剂>油混悬剂

□ 剂型因素 溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞ O/W 型乳剂＞ W / O 型乳剂＞油混悬剂

溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出； 安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶煤： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸 收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用

溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出； 安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理p H 的溶媒： 在组织液的p H 下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸 收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用