《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第五章 药物代谢

第五章药物代谢
第五章 药物代谢

第一节概述 一、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体 液环境作用下,可发生一系列化学反应, 导致药物化学结构上的转变,这就是药物 的代谢。 代谢产物通常极性
第一节 概 述 一 、定义 代谢又称生物转化(biotransformation), 药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体 液环境作用下,可发生一系列化学反应, 导致药物化学结构上的转变,这就是药物 的代谢。 代谢产物通常极性

二、代谢的临床意义 口代谢使药物失活,如普鲁卡因→水解成无效物 口代谢使药物活性,如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 口代谢使药物活性,如非拉西丁→对乙酰氨基 酚 ▣代谢使药理作用激活,如前体药物→活性成分 口代谢产生毒性代谢物,如异烟肼→乙酰肼
二、代谢的临床意义 □ 代谢使药物失活,如普鲁卡因→水解成无效物 □ 代谢使药物活性 ,如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 □ 代谢使药物活性 ,如非拉西丁→对乙酰氨基 酚 □ 代谢使药理作用激活,如前体药物→活性成分 □ 代谢产生毒性代谢物,如异烟肼→乙酰肼

第二节 药物代谢酶和代谢部位 一、药物代谢酶系统 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系
第二节 药物代谢酶和代谢部位 一 、药物代谢酶系统 微粒体酶系 药物代谢酶 非微粒体酶系

(一)微粒体药物代谢酶系 口存在于肝细胞或其他细胞如小肠粘膜、肾、肾 上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。 口最重要的酶系:肝微粒体混合功能氧化酶系。 特点:特异性不强,催化反应需02和NADPH, 酶的活性可被诱导或抑制 RH+NADPH+H++02 ROH +NADP++H20
(一)微粒体药物代谢酶系 □ 存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾 上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。 □ 最重要的酶系:肝微粒体混合功能氧化酶系。 特点:特异性不强,催化反应需O 2和N A D PH , 酶的活性可被诱导或抑制 R H + NADPH + H + + O 2 ROH + NADP + + H 2 O

(二)非微粒体酶系 口存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 ▣通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、 水溶性较大的药物由这组酶系代谢
(二)非微粒体酶系 □ 存在于肝、血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其组织。 □ 通常凡结构类似于体内内源性物质、脂溶性小、 水溶性较大的药物由这组酶系代谢

二、药物代谢的部位 代谢最重要器官为肝脏,其次是胃肠道。 有些代谢反应也可在血浆、肺、皮肤、 肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。 常见的药物代谢酶系: 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转移酶、 醇脱氢酶、单胺氧化酶、羧酸酯酶和酰 胺酶、各种功能基的转移酶
二、药物代谢的部位 代谢最重要器官为肝脏,其次是胃肠道。 有些代谢反应也可在血浆、肺、皮肤、 肾、鼻粘膜、脑和其它组织进行。 常见的药物代谢酶系: 混合功能氧化酶系、葡萄糖醛酸转移酶、 醇脱氢酶、单胺氧化酶、羧酸酯酶和酰 胺酶、各种功能基的转移酶

三、首过效应与肝提取率 药物在肝中减少的比例可用肝提取率描述: ER CA Cv CA CA:进入肝的药浓;Cy:流出肝的药浓 ER:01 ER高的药物,受肝血流量影响大ER 低的药物,则受血浆蛋白结合率影响大
三、首过效应与肝提取率 药物在肝中减少的比例可用肝提取率描述: ER C A CV C A C A:进入肝的药浓;C V:流出肝的药浓 ER:0~1 ER 高的药物,受肝血流量影响大;ER 低的药物,则受血浆蛋白结合率影响大

肝清除率C):指单位时间内有多少体积 血浆中所含药物被肝脏清除掉。 单位:ml/min或L/h。 Clh d&/d世 Q(CA Cy) O R C CA Q:肝血流量
肝清除率(C lh):指单位时间内有多少体积 血浆中所含药物被肝脏清除掉。 单位:ml/min或L/h。 Clh dX /dt Q(CA CV ) Q ER C CA Q:肝血流量

第三节药物代谢反应的类型 药物代谢反应通常分为两大类: 口第一相反应包括氧化、还原和水解反应 代谢 脂溶性药物 生成极性基团 口第二相反应即结合反应 极性基团十体内内源性物质 结合物
第三节 药物代谢反应的类型 药物代谢反应通常分为两大类: □ 第一相反应 包括氧化、还原和水解反应 代谢 脂溶性药物 生成极性基团 □ 第二相反应 即结合反应 极性基团+体内内源性物质 结合物
按次数下载不扣除下载券;
注册用户24小时内重复下载只扣除一次;
顺序:VIP每日次数-->可用次数-->下载券;
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第四章 药物的分布.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第三章 非口服给药的吸收.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第二章 口服药物吸收.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第一章 概述.pptx
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《药品生产质量管理工程》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《药理学》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《天然药物化学》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《制药工程实验》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《制药工程与设备》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《药物合成反应》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《化学制药工艺学》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《制药工程专业外语》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《中药学基础》课程教学大纲.pdf
- 武汉轻工大学:生命科学与技术学院《中药制药工艺学》课程教学大纲.pdf
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)脓毒性休克.docx
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)内源性抑郁症.docx
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)反应性抑郁症.docx
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)缺铁性贫血.docx
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)巨幼细胞性盆血.docx
- 《药理学》课程教学资源(参考资料)呆小病.docx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第六章 药物排泄.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第七章 药动学概述.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第八章 单室模型.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第九章 多室模型 Multiple Compartment Model.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十章 重复给药.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十一章 非线性药物动力学.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十二章 统计矩原理在药动学的应用.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十三章 药物动力学在临床药学中的应用.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十四章 新药的药物动力学研究.pptx
- 《生物药剂学》课程电子教案(PPT教学课件)第十五章 药物动力学研究进展.pptx
- 绍兴文理学院:化学化工学院药学专业课程教学大纲汇编.pdf
- 山东第一医科大学(泰山医学院):《工业药物分析》课程授课教案(打印版,负责人:李珂).pdf
- 山东第一医科大学(泰山医学院):《制药安全工程》课程教学大纲(打印版).pdf
- 山东第一医科大学(泰山医学院):《制药安全工程》课程授课教案(打印版,负责人:夏成才).pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第一章 绪论(山东第一医科大学(泰山医学院):肖玉良).pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第二章 药物工艺路线的设计和选择.pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第三章 合成药物工艺研究.pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第四章 手性药物制备技术.pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第五章 中试放大与生产工艺.pdf
- 《化学制药工艺学》课程教学课件(打印版)第六章 化学制药与环境保护(化学制药厂三废的防治).pdf