信阳农林学院：《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第一章 绪论 Introduction

第一章绪论( Introduction) 药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的任务 药物化学发展的动力 新药创制

第一章 绪论（Introduction） ➢药物化学的定义 ➢药物化学的研究内容 ➢药物化学的任务 ➢药物化学发展的动力 ➢新药创制

药物化学的定义 药物的分类: 天然药物飞准物约、九尘系、坐化约物 合成药物 基因工程药物 药物的化学本质: 化学元素组成的化学品 今定义: 它们是人类用来预防、诊断、治疗疾病, 或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身 体健康的特殊化学品

药物化学的定义 ❖药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物 ❖药物的化学本质： 化学元素组成的化学品 ❖定义： 它们是人类用来预防、诊断、治疗疾病， 或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身 体健康的特殊化学品

◇化学是药物的物质基础,生命科 学(包括解剖学、生理学、牛物 学、药理学、细胞学、遗传学 免疫学等)是药物作用理论及应 用基础。 ◇药物化学就成为连接化学与生命 科学,并使其融合为一体的交叉 学科

化学是药物的物质基础，生命科 学（包括解剖学、生理学、生物 学、药理学、细胞学、遗传学、 免疫学等）是药物作用理论及应 用基础。 药物化学就成为连接化学与生命 科学，并使其融合为一体的交叉 学科

“药物化学”是一门发现与发明 新药、合成化字约秘、開明药物 化学性质、研究药物分子与机体 细胞(生物大分子)之间相互作 用规律的综合性学科,是药学领 域中重要的带头学科。 彭司勋药物化学 进展

“药物化学”是一门发现与发明 新药、合成化学药物、阐明药物 化学性质、研究药物分子与机体 细胞（生物大分子）之间相互作 用规律的综合性学科，是药学领 域中重要的带头学科。 ---------彭司勋 药物化学 进展

◆设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗 疾病药物的一门学科。是一门建立在多种 化学学科和生物学科基础上的一门综合性 学科

 设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗 疾病药物的一门学科。是一门建立在多种 化学学科和生物学科基础上的一门综合性 学科

药物化学的研究内容 1.发现、发展和鉴定新药; 2.分子水平上解释药物及具有生理活性化 合物的作用机理; 3.药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴 定和合成

药物化学的研究内容 1. 发现、发展和鉴定新药； 2. 分子水平上解释药物及具有生理活性化 合物的作用机理； 3. 药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴 定和合成

药物化学的任务 研究药物化学结构与生物活性间的关系 2.研究化学结构与理性员旳天系; 3.阐明药物与受体(包括酶和核酸)的相互作 用; 4.鉴定药物的体内过程; 5.通过新化学实体(NCE)创制可用于临床的 新药

药物化学的任务 1. 研究药物化学结构与生物活性间的关系； 2. 研究化学结构与理化性质间的关系； 3. 阐明药物与受体（包括酶和核酸）的相互作 用； 4. 鉴定药物的体内过程； 5. 通过新化学实体（NCE）创制可用于临床的 新药

药物化学发展的动力 探索、研究发现新的髙效低毒的药物

药物化学发展的动力 探索、研究发现新的高效低毒的药物

新药创制 生物靶点的选择 ■检测系统的确定 先导化合物的发现 先导化合物的优化

新药创制 ▪ 生物靶点的选择 ▪ 检测系统的确定 ▪ 先导化合物的发现 ▪ 先导化合物的优化

先导化合物 (Les ◆定义:通过各种途径或方法得到的具有某 种生物活性的化合物 缺点:药效不强;特异性不高;药代动 力学性质不合理;毒性较大。 ◆优化( Lead optimization):对先导化合 物进一步的结构修饰和改造

先导化合物 （Lead compound）  定义：通过各种途径或方法得到的具有某 种生物活性的化合物。  缺点：药效不强；特异性不高；药代动 力学性质不合理；毒性较大。  优化（Lead optimization）：对先导化合 物进一步 的结构修饰和改造