信阳农林学院：《药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

第二章 镇静催眠药、 抗癫痫药和抗 精神失常药

第二章 镇静催眠药、 抗癫痫药和抗 精神失常药

第一节、镇静催眠药

第一节、镇静催眠药

分类 巴比妥类 苯二氮卓类 其它类

{ 分类（掌握） 巴比妥类 苯二氮 卓类 其它类

巴比妥类

巴比妥类

3 R 66 C-N RCN 3

R1 C R2 COO NN H R3 O 1 2 4 3 5 6

o 3 R NH X R 76 N 分类药物名称pKa RI R2 R3Ⅹ 长效 巴比妥 78 C2H C2H5- HO 长效苯巴比妥74 C2H 6n5 HO 中效异戊巴比妥7.9 C2H5- Me2CHCH2HO CH2- 中效环己巴比妥7.5 C2H HO 短效戊巴比妥80 C2H5 HO 短效司可巴比妥79cH2=CHCH2 HO 超短效海索比妥84 C2H5 CH3 O 超短效硫喷妥 7.6 C2H5 HS

分类 药物名称 pKa R1 R2 R3 X 长效 巴比妥 7.8 C2H5- C2H5- H O 长效 苯巴比妥 7.4 C2H5- C6H5 H O 中效 异戊巴比妥 7.9 C2H5- Me2CHCH2 CH2- H O 中效 环己巴比妥 7.5 C2H5- H O 短效 戊巴比妥 8.0 C2H5- H O 短效 司可巴比妥 7.9 CH2=CHCH2- H O 超短效 海索比妥 8.4 C2H5- CH3 O 超短效 硫喷妥 7.6 C2H5- H S N NH O O X R1 R2 R3 1 2 3 4 5 6

CsH 65 NH 2n5 NH 苯巴比妥(拿握) 5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H, 3H,5H)嘧啶三酮

NH NH O O O C6H5 C2H5 苯巴比妥(掌握） 5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H， 3H，5H）嘧啶三酮

性质: 1巴比妥类药物存在互变异构现象,有内酰胺(酮 式)和内酰亚胺(稀醇式)结构共存。其稀醇式呈 酸性,在碱溶液中可得到苯巴比妥钠 2苯巴比妥钠的水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收 空气中的二氧化碳,可析出苯巴比妥。 3鉴别:本品分子中因含有酰脲 CONHCONHCO结构, 与吡啶和硫酸铜溶液作用,显紫色,而含硫巴比妥类药 物显绿色。 本品与硫酸和亚硝酸钠反应,产生橙黄色—苯环亚硝基 化反应

性质： 1.巴比妥类药物存在互变异构现象，有内酰胺（酮 式）和内酰亚胺（稀醇式）结构共存。其稀醇式呈弱 酸性，在碱溶液中可得到苯巴比妥钠。 2.苯巴比妥钠的水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收 空气中的二氧化碳，可析出苯巴比妥。 3.鉴别：本品分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构， 与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色，而含硫巴比妥类药 物显绿色。 本品与硫酸和亚硝酸钠反应，产生橙黄色—苯环亚硝基 化反应

4.调节尿液的pH啊以本巴比受速 5本品为长效的镇静催眠药和抗惊厥药。是多种类型癫 痫发作的首选药物

4. 调节尿液的pH可以调节苯巴比妥的排泄速度。 5.本品为长效的镇静催眠药和抗惊厥药。是多种类型癫 痫发作的首选药物

CH 3 CH C2H NH 异戊巴比妥 (熟悉

NH NH O O O C2H5 CH3 CH3 异戊巴比妥 （熟悉）