北京大学：《新药研制与申报》教学资源（PPT讲稿）第四章 其它活性成分简介

第四章其它活性成分简介

第四章 其它活性成分简介

动物胶 动物胶在中药中有较早的使用历史,如 阿胶、鹿角胶、鱼鳔胶等,在古本草中 就有记载 目前药用的动物胶主要有:明胶(动物 骨熬制)、鱼皮及鱼鳞胶、海星胶、阿 胶、猪皮胶、鱼鳔胶、龟鳖甲胶、鹿角 胶等

一、动物胶 • 动物胶在中药中有较早的使用历史，如 阿胶、鹿角胶、鱼鳔胶等，在古本草中 就有记载。 • 目前药用的动物胶主要有：明胶（动物 骨熬制）、鱼皮及鱼鳞胶、海星胶、阿 胶、猪皮胶、鱼鳔胶、龟鳖甲胶、鹿角 胶等

、非肽含氮类化合物 1、酰胺类:沙海葵毒素 甲胺类:胆碱、甜菜碱、肉毒碱 ·3、芳胺类:儿茶酚胺如肾上腺素等、昆 虫生体胺、蝶色素类、粘盲鳗素等 4、胍类衍生物:河豚毒素、石房蛤毒素 等 NHO 石房蛤毒素类 R 贝类中毒的主要毒素 OH OH R

二、非肽含氮类化合物 • 1、酰胺类：沙海葵毒素 • 2、甲胺类：胆碱、甜菜碱、肉毒碱 • 3、芳胺类：儿茶酚胺如肾上腺素等、昆 虫生体胺、蝶色素类、粘盲鳗素等 • 4、胍类衍生物：河豚毒素、石房蛤毒素 等 N N NH NH NH2 H2N + R1 NH O R4 O OH OH R2 R3 石房蛤毒素类 贝类中毒的主要毒素

5、吡咯衍生物 (1)原卟啉钠 CH CH 来源:牛血、猪血 CH2 CH CH 用途:治疗肝硬化、 N 慢性肝炎、血清肝 炎伴有胆结石、胆 NH 囊炎的肝机能障碍 等 CH CH2 CooNa COoNa

5、吡咯衍生物 (1)原卟啉钠 N N HN NH CH CH2 CH3 CH CH2 CH3 CH3 CH2 CH2 COONa CH3 CH2 CH2 COONa 来源：牛血、猪血 用途：治疗肝硬化、 慢性肝炎、血清肝 炎伴有胆结石、胆 囊炎的肝机能障碍 等

(2)血卟啉 CHECH2 CH Br CH3 血红蛋白(b) 溴化 CH3 CH3 CH2 CH2 CH, CHE COOH COOH CooNa CooNa 氯化血红素 溴血卟啉 CH3 LCH3 H HO HO CH3 水解 成盐 用途:光敏 CH2 CHi CH2 剂,用于肿 CH COOH COOH COoNa CooNa 瘤诊断 血卟啉 血卟啉钠

(2)血卟啉 血红蛋白(Hb) 降 解 N N HN NH C CH3 CH3 CH3 CH2 CH2 COONa CH3 CH2 CH2 COONa Br CH3 H Br CH3 H N N HN NH C CH3 CH3 C CH3 CH2 CH2 COOH CH3 CH2 CH2 COOH CH3 H HO HO CH3 H N N HN NH C CH3 CH3 C CH3 CH2 CH2 COONa CH3 CH2 CH2 COONa HO CH3 H HO CH3 H N N N N CH CH2 CH3 CH CH2 CH3 CH3 CH2 CH2 COOH CH3 CH2 CH2 COOH FeCl 溴 化 水 解 成 盐 氯化血红素 二溴血卟啉 血卟啉 血卟啉钠 用途：光敏 剂，用于肿 瘤诊断

(3)血红素 CHECH2 CH CH? CH H来源:猪、牛、羊鲜 血 用途:(1)用作强化铁 CH CH 剂及抗贫血 CH (2)治疗卟啉症 CH2 CH OOH COOH (3)食品添加剂 血红素

（3）血红素 血红素 N N N N CH CH2 CH3 CH CH2 CH3 CH3 CH2 CH2 COOH CH3 CH2 CH2 COOH Fe 来源：猪、牛、羊鲜 血 用途：(1)用作强化铁 剂及抗贫血 (2)治疗卟啉症 (3)食品添加剂

6、吲哚类 褪黑激素(降黑素, Melatonin) CH3O CH2 CH2NHCOCH3 H 来源:存在于丘脑上方的松果体中,现已合成 用途:(1)安眠;(2)用于化妆品

6、吲哚类 褪黑激素（降黑素，Melatonin） N CH3O CH2 CH2 NHCOCH3 H 来源：存在于丘脑上方的松果体中，现已合成 用途：(1)安眠；(2)用于化妆品

7、甾体生物碱 箭毒蛙碱( Batrachotoxin,BTX) 3 HO CH H7-0OCC6HgBr HO 来源:箭毒蛙 Phyllobates urotaenia 作用:对肌肉和神经具有强烈麻痹作用,也是最 强的心脏毒素之一,比河豚鱼毒素强5倍以上

7、甾体生物碱 箭毒蛙碱(Batrachotoxin, BTX) HO O N CH3 O HO CH3 H OOCC6H4Br 来源：箭毒蛙Phyllobates aurotaenia 作用：对肌肉和神经具有强烈麻痹作用，也是最 强的心脏毒素之一，比河豚鱼毒素强5倍以上

8、含氮硫化合物 沙蚕毒素( Nereistoxin SCONH3 uC\ SCONH2 沙蚕毒素 Padan(Cartap 来源:异足索沙蚕( Lumbriconereis heteropoda) 作用:具有阻断神经节作用 Padan对有机磷及有机氯有抗药性的害虫十分有效。对温 血动物毒性低。在机体组织和自然环境中极易分解,已 广泛用于稻田杀虫剂

8、含氮硫化合物 沙蚕毒素(Nereistoxin) S S N CH3 CH3 SCONH2 SCONH3 N CH3 CH3 HCl 沙蚕毒素 Padan (Cartap) 来源：异足索沙蚕(Lumbriconereis heteropoda) 作用：具有阻断神经节作用 Padan对有机磷及有机氯有抗药性的害虫十分有效。对温 血动物毒性低。在机体组织和自然环境中极易分解，已 广泛用于稻田杀虫剂