北京中医药大学：《中药药剂学》课程教学资源（实验指导）实验十九 包合物的制备

实验十九 包合物的制备 一、实验目的 1.掌握饱和水溶液法制备包合物的方法。 2.了解包合物的验证方法。 二、实验指导 环糊精是6~12个葡萄糖分子以α-1,4糖苷键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物， 其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。环糊精包合物是指 借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊 精筒状结构而形成的超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换 等作用释放出药物分子而发挥药效。环糊精中以阝环糊精应用最为广泛，其分子环筒内径 大小适中，能与许多药物分子形成包合物。 环糊精包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法等， 可根据环糊精和药物的性质，结合实际生产条件加以选用。 药物制成包合物后可增加药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度与溶出速度，提高药 物的生物利用度，掩盖药物的不良嗅味，降低药物的刺激性，还可使液体药物粉末化，便于 制剂制备，有些包合物还可作为缓释和靶向制剂的药物载体。 三、实验内容与操作 薄荷油-阝环潮精包合物的制备 1.制备方法 (1)薄荷油的制备 取薄荷100g,加水6倍量，经挥发油提取器提取5h,得薄荷挥发油。 (2)薄荷挥发油乙醇溶液的制备 量取薄荷挥发油2ml，加95%乙醇10ml,溶解，即得。 (3)阝环糊精饱和水溶液的制备 称取阝环糊精20g,加蒸馏水200ml,加热制成饱和水溶液，放至25℃，即得。 (4)薄荷挥发油阝环糊精包合物的制备 将饱和阝-环糊精水溶液置于适宜容器中，在25℃下，加入薄荷挥发油乙醇溶液，搅拌 30min,静置，冷藏12h,滤过，低温干燥，即得。 2.质量检查

实验十九 包合物的制备 一、实验目的 1．掌握饱和水溶液法制备包合物的方法。 2．了解包合物的验证方法。 二、实验指导 环糊精是 6～12 个葡萄糖分子以 α-1，4 糖苷键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物， 其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。环糊精包合物是指 借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊 精筒状结构而形成的超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换 等作用释放出药物分子而发挥药效。环糊精中以 β-环糊精应用最为广泛，其分子环筒内径 大小适中，能与许多药物分子形成包合物。 环糊精包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法等， 可根据环糊精和药物的性质，结合实际生产条件加以选用。 药物制成包合物后可增加药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度与溶出速度，提高药 物的生物利用度，掩盖药物的不良嗅味，降低药物的刺激性，还可使液体药物粉末化，便于 制剂制备，有些包合物还可作为缓释和靶向制剂的药物载体。 三、实验内容与操作 薄荷油-β 环糊精包合物的制备 1．制备方法 （1）薄荷油的制备 取薄荷 100g，加水 6 倍量，经挥发油提取器提取 5h，得薄荷挥发油。 （2）薄荷挥发油乙醇溶液的制备 量取薄荷挥发油 2ml ，加 95%乙醇 10ml，溶解，即得。 （3）β-环糊精饱和水溶液的制备 称取 β-环糊精 20g，加蒸馏水 200ml，加热制成饱和水溶液，放至 25℃，即得。 （4）薄荷挥发油 β-环糊精包合物的制备 将饱和 β-环糊精水溶液置于适宜容器中，在 25℃下，加入薄荷挥发油乙醇溶液，搅拌 30min，静置，冷藏 12h，滤过，低温干燥，即得。 2．质量检查

(1)包合物重量测定 取干燥后包合物精密称定重量。 (2)包合物中实际含油量测定：称取相当于1ml薄荷油的阝-环糊精包合物，置圆底烧 瓶中，加入150ml蒸馏水，照《中国药典》附录相关项下测定。按下列公式计算： 含油率=包合物中实际含油量(g2)×100% 1. 包合物量(g) 2. 利用率=包合物中实际含油量(m -×100% 投油量(ml) 3. 包合物收率= 包合物实际量(g) ×100% B-环糊精量(g)+投油量(g) 四、思考题 1.本实验中应注意哪些关键操作？ 2.除饱和水溶液法外，包合物的制备方法还有哪些？

100% ) =  g g 包合物量（ 包合物中实际含油量（ ） 含油率 （1）包合物重量测定 取干燥后包合物精密称定重量。 （2）包合物中实际含油量测定：称取相当于 1ml 薄荷油的 β-环糊精包合物，置圆底烧 瓶中，加入 150ml 蒸馏水，照《中国药典》附录相关项下测定。按下列公式计算： 1． 2． 3． 四、思考题 1．本实验中应注意哪些关键操作? 2．除饱和水溶液法外，包合物的制备方法还有哪些? = 100% 投油量（ ） 包合物中实际含油量（ ） 利用率 ml ml 100% )  − + = 环糊精量（ ） 投油量（ ） 包合物实际量（ 包合物收率 g g g 