石河子大学：《麻醉药理学》课程教学资源（PPT课件）第6章 局部麻醉药 local anesthetic

局部麻醉药 local anesthetic

局 部 麻 醉 药 local anesthetic

Conception 局部麻醉药：简称局麻药local anesthetic 是局部应用于神经末梢或神经干， 能可逆地阻滞神经冲动的产生和传导， 在意识请醒的条件下引起局部感觉表 失的药物

Conception 局部麻醉药：简称局麻药 local anesthetic 是局部应用于神经末梢或神经干， 能可逆地阻滞神经冲动的产生和传导， 在意识清醒的条件下引起局部感觉丧 失的药物

Phylogeny 1884年koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉； 1905年einhorn合成酯类局麻药善鲁卡因，毒性小； 1943年lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因

Phylogeny 1884年 koller在眼科成功应用可卡因做表面麻醉； 1905年einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因，毒性小； 1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因

局麻作用特点 q阻断所有神经 q阻断顺序：痛（感觉）→+植物→运动 ▣仅影响动作电位 q抑制心肌→平滑肌→骨骼肌 q可逆 q话动依赖性（使用依赖性，use dependence)

局麻 作用特点 q 阻断所有神经 q 阻断顺序：痛（感觉）→植物→运动 q 仅影响动作电位 q 抑制心肌→平滑肌→骨骼肌 q 可逆 q 活动依赖性（使用依赖性，use dependence)

理想条件 Ideal condition q水溶液稳定 易长期保存 q局部刺激性小、 满足不同 ▣作用快、强、时效适当 手术时效 q穿透力强（可用手表 可用于表面麻醉 q不易被吸收，低毒 虽被吸收，但毒性小 q不易过敏、无快速耐受 q只阻滞感觉神经

理想条件 Ideal condition q 水溶液稳定 q 局部刺激性小 q 作用快、强、时效适当 q 穿透力强（可用于表面麻醉） q 不易被吸收，低毒 q 不易过敏、无快速耐受性 q 只阻滞感觉神经 易长期保存 虽被吸收，但毒性小 满足不同 手术时效 可用于表面麻醉

一、 分类和构效关系 Classify & Relation of frame and effect

一、分类和构效关系 Classify & Relation of frame and effect

Basic structure（图20-1,192) R R 芳香基 中间链 胺基

O N Basic structure（图20－1，192） R’ R 芳香基 中间链 胺基 O N R’ R

Relation of structure and effect q分子结构： V芳香基团（苯胺、苯甲胺）： 亲脂疏水性 V中间链（酯键或酰胺键）： 决定局麻药代谢途径 V胺基（叔胺、仲胺）： 亲水疏脂性，影响药物解离度 V分子量越大，局麻作用越强、久

Relation of structure and effect q 分子结构： v芳香基团（苯胺、苯甲胺）： 亲脂疏水性 v中间链（酯键或酰胺键）： 决定局麻药代谢途径 v胺基（叔胺、仲胺）： 亲水疏脂性，影响药物解离度 v分子量越大，局麻作用越强、久

Classify q根据中问链不同分类： V酯类：善鲁卡因、氟普鲁卡因、丁卡因 V酰胺类：利多卡因、布此卡图、甲哌卡因 丙胺卡因、依替卡因 ▣根据作用时效分类： V短效：善鲁卡因、氟普鲁卡因 V中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 V长效：丁卡因、布比卡因、 依替卡因、罗哌卡因

Classify q 根据中间链不同分类： v 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 v 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因 丙胺卡因、依替卡因 q 根据作用时效分类： v 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 v 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 v 长效：丁卡因、布比卡因、 依替卡因、罗哌卡因

表61常用局麻药的理化性质和麻醉作用的2男川，当 蛋白结合率 起效时间 持续时间 局麻药 pK. 脂溶性 强度 分子量 （ 页(min)(h)' 普鲁卡因 当8.90.6 6711行313 0.75~1273 氯普鲁卡因处9.1H0.4 #4庆时潮1加提3~5型0.50.75司305 丁卡因售代 8.580班76到8减5入10期1.01.5大300 利多卡因日综1.92 9T血70惠21小3泉2~3271 甲哌烟高1,6 51 077田213首12-285 丙胺卡因 公时湖1.9 0.90时5首2出前13是153251 布此卡因 81南285面要6带5入0 12324 依替卡因 7.9 594t8 5~l5x的48 =312 局部浸润注射后持续时间