武汉大学医学院：《药理学 Pharmacology》课程教学资源（PPT课件讲稿）第28章 作用于血液与造血器官的药物

第二十八章 作用于血液及造血器官的药物

作用于血液及造血器官的药物 第二十八章

第一节抗凝血药 第二节抗血小板药 第三节纤维蛋白溶解药 第四节促凝血药 第五节抗贫血药

第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药

第一节抗凝血药 抗凝血药( anticoagulants)是一类干 扰凝血因子,阻止血液凝固的药物,主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗

第一节 抗凝血药 抗凝血药(anticoagulants)是一类干 扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗

凝血因子( blood clotting factors) I纤维蛋白原 前激肽释放酶 ∏凝血酶原 高分子激肽原 Ⅲ组织凝血激素 血小板的磷脂 ⅣVCa2+ V前加速素 Ⅶ前转变素 Ⅷ抗血友病因子 Ⅸ血浆凝血激酶 X Stuart- Prower因子 X 血浆凝血激酶前质 Ⅻ接触因子 ⅩⅢ纤维蛋白稳定因子

Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子 凝血因子（blood clotting factors） 前激肽释放酶、 高分子激肽原 血小板的磷脂

凝血过程 蛋白质有限水解 瀑布”样的反应链

➢蛋白质有限水解 ➢“瀑布”样的反应链 凝血过程

内源性凝血系统 HMWK Ⅺ——Ⅺa HMWK X 外源性凝血系统 Ⅵa PL CaZ+ 纤维蛋白原一纤维蛋白 X a 图28-1凝血机制图示 HMWK:高分子激肽原Ka:激肽释放酶 TPL:组织凝血活素PL:血小板磷脂

H凝血过程:三阶段 凝血酶原一凝血酶 纤维蛋白原一纤维蛋白

➢Χ Χ a ➢凝血酶原 凝血酶 ➢纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血过程：三阶段

肝素( heparin [化学结构与来源] ≯D葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列 直链粘多糖 分子量为530kDa,平均12kDa 药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取

➢D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列 ➢直链粘多糖 ➢分子量为5—30 kDa，平均12 kDa ➢药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取 肝素(heparin) [化学结构与来源]

基本结构 或 CoO H2 C0S03 H2 coso AOH OH 050 0、KoH NHCOCH OH NHSO NHSO3 (或-SO3) N乙酰葡糖胺 葡精醛酸 N硫酸葡桡胺 艾杜糖醛酸 N硫酸懂糖胺 (60硫 (3,60硫酸) (20硫酸 图28:2肝素的基本化学结构

基本结构

【药理作用】 1肝素在体内、体外均有强大抗凝作用 抗凝血酶Ⅲ( antithrombinⅢ,ATⅢ) ATⅢ是凝血酶及因子Ⅻa、Ⅺa、Ia Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合, 形成ATⅢ凝血酶复合物而使酶灭活 肝素可加速这一反应达千倍以上

1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） 【药理作用】 ➢AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 ➢与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合， 形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 ➢肝素可加速这一反应达千倍以上