武汉大学医学院：《药理学 Pharmacology》课程教学资源（PPT课件讲稿）第40章 氨基苷类和多粘菌素类、第41章 四环素类和氯霉素类

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第四十章 氨基苷类和多粘菌素类 汪晖（武汉大学医学院药理学系）

第一爷氨基苷类抗生素 天然氨基街 链霜素 :(streptomycin 庆大素 gentamicin 卡那素( kanamycin)妥布霉素 (tobramycin) 西索米星( Sisomicin)新素 neomycin 小诺米星( micronomicin)大观霉素( spectinomycin 半人工合成氨基苷类 阿米卡星( amikacin)奈替米星netilmicin)

第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)

抗菌作用与体内过程 抗菌机制主要抗G杆菌、绿航菌、结杨杆菌 为杀菌药 ④多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用,增加膜通透性

一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用，增加膜通透性

体内过程胃汤收少西不 蛋白合率低,主要分布细胞外液 砺性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄90%) 在内耳外淋巴液中浓度高,t12长

体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长

二、耐药机制 °产生纯化 °改变细胞膜通逶透性 °细胞内转运功能异常 作用靶位改变

产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 二、耐药机制

三、不良反应 1.过反应 2第八对脑神经损害 前庭功能损害耳蜗神经损害 3.肾毒性 4.神经肌肉阻断作用

三、不良反应 1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用

常用氨基苷类药物

常用氨基苷类药物

临应用@度,兔热厉 ②布氏杆菌病 ③感(性心内膜炎 ④抗结核 不良反应多而产重 ④第八对脑神经损害 ②过敏性休克 ③神经肌肉阻滞 ④口周、面部、四肢麻木

链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 不良反应 多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木

庆大素etwc 抗菌作用G金葡菌、白喉扦菌、炭疽扦菌 G杆菌(肠道杆菌、绿杆菌 临床应用可与羧苄西林合用 ④严重G杆菌感染 ②绿肝杆菌感染如心内膜炎 a原因未明的G细菌混合感染 ④口服用于肠道感染或术前准备 不良反应肾毒性前庭功能损害

临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 庆大霉素 gentamicin 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌

抗菌谱、临床用途类以琏霉素 币 katrLcyyewry 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿水卡星可服卡那柔) kcci 耐药菌株感染

卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染