武汉大学医学院：《药理学 Pharmacology》课程教学资源（PPT课件讲稿）第12章 局麻药

局部麻醉药 (local anaesthetics ●局部麻醉药简称为局麻药 ●局麻药是指在用药局部能暂时地,完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在 意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别; 镇痛药与局麻药的区别

局部麻醉药 （local anaesthetics) ⚫局部麻醉药简称为局麻药 ⚫局麻药是指在用药局部能暂时地，完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别； 镇痛药与局麻药的区别

●[局麻作用及作用机制 ●1局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选 择性阻断感觉神经的冲动和传导,使 感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用

⚫ [局麻作用及作用机制] ⚫ 1.局麻作用 ⚫ (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选 择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用

●(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神 经纤维均有阻断作用,如交感神经 副交感神经、运动神经及中柜神经 系统;此外对心血管、胃肠平滑肌 ●骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局 麻药所不需要的作用

⚫ (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神 经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中柜神经 系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、 ⚫骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局 麻药所不需要的作用

●(3)局麻药对神经纤维的作用是:提 高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈 降低兴奋性及动作电位幅度,延长 不应期,直至动作电位、兴奋性 传导性、痛觉和感觉全部丧失而产 生麻醉作用

⚫ (3)局麻药对神经纤维的作用是：提 高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)， 降低兴奋性及动作电位幅度，延长 不应期，直至动作电位、兴奋性、 传导性、痛觉和感觉全部丧失而产 生麻醉作用

(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影 响 ●局麻药对不同种类的神经纤维有不同 的选择性和敏感性。粗的神经纤维或 ◎有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的 ●敏感性低,所需的剂量大,相反细的 ●神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维

⚫ (4)神经纤维的种类对局麻药作用的影 响。 ⚫局麻药对不同种类的神经纤维有不同 的选择性和敏感性。粗的神经纤维或 ⚫有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的 ⚫敏感性低，所需的剂量大，相反细的 ⚫神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维

●对局麻药的敏感性高,所需的剂量 小,因为细的神经纤维,表面积小, 药物易于饱和,产生作用快;有髓 鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢, 所需要的剂量大。交感、副交感对 局麻药敏感性髙,运动神经敏感性 低

⚫对局麻药的敏感性高，所需的剂量 小，因为细的神经纤维，表面积小， 药物易于饱和，产生作用快；有髓 鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。交感、副交感对 局麻药敏感性高，运动神经敏感性 低

●在混合神经中,根据神经纤维粗细 的作用顺序是: ●痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经

⚫在混合神经中，根据神经纤维粗细 的作用顺序是： ⚫痛觉 冷觉 温觉 ⚫触觉 压觉 运动神经

2作用机制 ●局麻药的作用机制是:稳定细胞膜, 降低细胞膜对Nat的通透性,阻断 Na通道,阻滞Na内流,阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动 传导

⚫ 2.作用机制 ⚫局麻药的作用机制是：稳定细胞膜， 降低细胞膜对Na+的通透性，阻断 Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导

●局麻药是怎样阻断Nat通道,阻滞Nat内 流的?胺基在细胞膜内侧与Na通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭Na通道。 2 HO N CoCH- CH 2 CHN 基 2n5 亲脂基团 中间链 亲水基团 局麻药化构

⚫局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内 流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道

●局麻药在体内以两种形式存在,而两种 形式存在受PH的影响。 PH高 R:nh+ RN+ht PH低 离子型〔解离型) 非离子型〔非解 的阳离子 不带电 膜内阻断Na+ 的游离碱基 通道,但不能通 是药物通过细 过细胞膜。 胞膜的必需形 式

⚫局麻药在体内以两种形式存在，而两种 形式存在受PH的影响。 ⚫