《高等药物化学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第7章 抗感染药物研究进展

第7章 杭感染药物研究进展 第一节磺胺类药物79-80 第2节氟喹诺酮类药物81-91 第3节嗯唑烷酮类药物91-95 第4节小结95

第7章 抗感染药物研究进展 第一节 磺胺类药物 79－80 第2节 氟喹诺酮类药物 81－91 第3节 噁唑烷酮类药物 91－95 第4节 小结 95

上市的18个氟喹诺酮药物 诺氟沙星、培氟沙星、洛美沙星 依诺沙星、氟罗沙星、环丙沙星 氧氟沙星、托氟沙星、芦氟沙星 那氟沙星、左氟沙星、司氟沙星 加替沙星、莫西沙星、普利沙星 巴洛沙星、吉米沙星、帕珠沙星

上市的18个氟喹诺酮药物 诺氟沙星、培氟沙星、洛美沙星 依诺沙星、氟罗沙星、环丙沙星 氧氟沙星、托氟沙星、芦氟沙星 那氟沙星、左氟沙星、司氟沙星 加替沙星、莫西沙星、普利沙星 巴洛沙星、吉米沙星、帕珠沙星

甲磺酸帕珠沙星 pazufloxacin mesilate 日本富山化学工业公 司开发 2002年4月上市 F 注射剂300mg COOH 500mg H2N n CH3SO3H 国内多家单位开发

甲磺酸帕珠沙星 pazufloxacin mesilate ◼ 日本富山化学工业公 司开发 ◼ 2002年4月上市 ◼ 注射剂 300mg 500mg ◼ 国内多家单位开发 N O O COOH F H2N CH3 SO3H

加替沙星 gatifloxacin 日本杏林公司研发 1996年转让给 Gruenentha1 FuBristol-Myers Suibb 1999年在美国上市,1.5水HcF COOH 合物,2002年日本上市 我国在2002年批准施贵宝的 OMe 品上市,2003年国产加替 沙星及其多种盐上市

加替沙星 gatifloxacin ◼ 日本杏林公司研发 ◼ 1996年转让给Gruenenthal 和Bristol-Myers Suibb， 1999年在美国上市，1.5水 合物，2002年日本上市 ◼ 我国在2002年批准施贵宝的 产品上市，2003年国产加替 沙星及其多种盐上市 N O COOH F HN N H3C OMe

甲磺酸吉米沙星 gemifloxacin mesilate LG Life science公司开 发,转让 Smithkline Beecham 1999年 Smithkline H2NCH2 COoH Beecham向FDA提交新药 N CH3SO3H 申请,但被驳回 CHRON ■ LG Life science收回 转让,2003年4月,FDA 批准其片剂上市

甲磺酸吉米沙星 gemifloxacin mesilate ◼ LG Life Science公司开 发，转让SmithKline Beecham ◼ 1999年SmithKline Beecham向FDA提交新药 申请，但被驳回 ◼ LG Life Science 收回 转让，2003年4月，FDA 批准其片剂上市 N N O COOH F N H2NCH2 CH3ON CH3SO3H

巴洛沙星 balo1 oXacin 日本 Chugai公司开 发,进行到II期临 床时,工作中断了 段时间,后转让给韩 国的QR0xin公司,CNF COOH 由该公司于2002年9 月在韩国上市 OMe

巴洛沙星 balofloxacin 日本Chugai公司开 发，进行到III期临 床时，工作中断了一 段时间，后转让给韩 国的Q-Roxin公司， 由该公司于2002年9 月在韩国上市 N O COOH F N OMe CH3NH

普利沙星 prulifloxacin 日本新药株式会社开发 2002年10月首次在日本获得生产许可 ■片剂 前药 CH3 COOH COOH o7-CH2-N

普利沙星 prulifloxacin ◼ 日本新药株式会社开发 ◼ 2002年10月首次在日本获得生产许可 ◼ 片剂 ◼ 前药 N O COOH F O CH2 N N S O CH3 O in vivo N O COOH F HN N S

Garenoxacin 6-无氟喹诺酮 日本 Toyama公司开发 后转让给 Bristol Myers-Squibb COOH ■III临床研究 CHF

Garenoxacin ◼ 6-无氟喹诺酮 ◼ 日本Toyama公司开发 ◼ 后转让给Bristol￾Myers-Squibb ◼ III临床研究 N O COOH O CHF2 HN

西他沙星 sitafloxacin 日本第一制药公司 水合物 ■在日本完成II期临 F 床 COOH ■2001年11月提交新药 申请 HN

西他沙星 sitafloxacin ◼ 日本第一制药公司 ◼ 一水合物 ◼ 在日本完成III期临 床 ◼ 2001年11月提交新药 申请 N O COOH F N H2N Cl F

WQ-3034,ABT-492 日本 Wakunaga?公司 后转让给 Abbott公司 2001年11月II期临 F COOH 床 F Cl HO H2N

WQ-3034， ABT-492 ◼ 日本Wakunaga公司 ◼ 后转让给Abbott公司 ◼ 2001年11月 II期临 床 N O COOH F N Cl N H2N F F HO