药理学：神经系统_局部麻醉药

第十二章局部麻醉药 其一、概念 其二、局麻药的作用机制 其三、常用局麻药 其四、局麻药的体内过程

第十二章 局部麻醉药 一、概念 二、局麻药的作用机制 三、常用局麻药 四、局麻药的体内过程

概念 局部麻醉药简称局麻药,是一类以适当的浓度、局部 应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维,使 其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可 逆的,故作用结束后,神经功能可以完全恢复,对神经纤 维和细胞均无损伤。 其局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作 电位幅度降低,最后完全丧失产生动作电位的能力。在局 麻药的作用下,痛觉先消失,其次是冷觉、温觉、触觉和 压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行

一、 概念 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部 应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使 其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可 逆的，故作用结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤 维和细胞均无损伤。 局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作 电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局 麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和 压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行

实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通 道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭,阻滞 神经冲动的传导,产生麻醉作用。 Outside te cell Sodium Lipid BH+<→B+H Channel Bilayer H++B∈-)BH inside the cell

二、作用机制 实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通 道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞 神经冲动的传导，产生麻醉作用

三、常用局麻药 其常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类, CH3 NHCCHN(C H N COCH2 CH2N(C2 H5)2 CH 普鲁卡因 利多卡因 CH3 COCH2 CH2N(C, H5)2 NHC N 丁卡因 CH C 布比卡因

三、常用局麻药 常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类， 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 COCH2 CH2 N(C2 H5 ) H2 N 2 O COCH2 CH2 N(C2 H5 ) N 2 H C4 H9 O CH3 CH3 NHCCH2 N(CH3 ) 2 O CH3 CH3 NHC N C4 H9 O

其普鲁卡因: 其利多卡因: 对粘膜的穿透力弱, 与相同浓度的普 需注射给药产生麻醉作 鲁卡因相比,利多卡 用。给药1~3分钟内开 因起效快,作用强而 始作用,维持30~45分 持久。对组织无刺激 钟。加入少量肾上腺素 性,安全范围较大 能延长作用时间 能穿透粘膜,可用于 本药在血浆中被酶 各种麻醉方法,故称 水解,产生对氨基苯甲 为全能局麻药。 酸,能对抗磺胺类药物 的抗菌作用,故应避免 与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过 敏反应

普鲁卡因： 对粘膜的穿透力弱， 需注射给药产生麻醉作 用。给药1～3分钟内开 始作用，维持30～45分 钟。加入少量肾上腺素 能延长作用时间。 本药在血浆中被酶 水解，产生对氨基苯甲 酸，能对抗磺胺类药物 的抗菌作用，故应避免 与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过 敏反应。 利多卡因： 与相同浓度的普 鲁卡因相比，利多卡 因起效快，作用强而 持久。对组织无刺激 性，安全范围较大， 能穿透粘膜，可用于 各种麻醉方法，故称 为全能局麻药

四、局部麻醉药的体内过程 1吸收 其影响局麻药吸收速度的因素有: ■剂量和浓度 ■用药部位和方法 ■是否加用血管收缩药 般来说,剂量大、药液浓度高、用药部 位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快,反之 则慢

四、局部麻醉药的体内过程 1 .吸收 影响局麻药吸收速度的因素有: ◼ 剂量和浓度 ◼ 用药部位和方法 ◼ 是否加用血管收缩药 一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部 位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之 则慢

2.分布、代谢和排泄 其局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有 55%~95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的 多少,会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 其酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶 水解;酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能 氧化酶脱烷基化代谢降解。 其局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响,因未 解离型的局麻药易为肾小管重吸收,故尿呈酸 性时,局麻药排除较多

2. 分布、代谢和排泄 局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有 55%～95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的 多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶 水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能 氧化酶脱烷基化代谢降解。 局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，因未 解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸 性时，局麻药排除较多