复旦大学：《有机化学A》课程教学资源（学生课件）脂溶性前体药物——左旋多巴

数什么成前体线?

什么是前体药物( Prodrug)? 将一种具有药理活性的母体药物,导 入另一种载体基团(或与另一种作用相似 的母体药物相结合)形成一种新的化合物, 这种化合物在人体中通过生物转化(酶或 其它生物机能的),释放出母体药物而呈显 效,这些化合物大多成复盐(或络盐 脂类等)形成存在

什么是前体药物(Prodrug)？  将一种具有药理活性的母体药物，导 入另一种载体基团（或与另一种作用相似 的母体药物相结合）形成一种新的化合物， 这种化合物在人体中通过生物转化（酶或 其它生物机能的）,释放出母体药物而呈显 疗效，这些化合物大多成复盐（或络盐、 酯类等）形成存在

血脑屏障(BBB) ◆脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间 存在的一个调节界面; ◆脑毛细血管内皮细胞构成; 能限制物质在血液和脑组织间的自由 换。只有脂溶性的物质如氧、二氧化碳、 些麻醉药和乙醇等易通

血脑屏障（ＢＢＢ）  脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间 存在的一个调节界面；  脑毛细血管内皮细胞构成；  能限制物质在血液和脑组织间的自由交 换。只有脂溶性的物质如氧、二氧化碳、 某些麻醉药和乙醇等易通过

细胞孔径 有效孔径 50nm 14~18A

细胞孔径 有效孔径 50nm 14～18A

宠了,又没通

怎么办

增加药物透过BBB的方法 改变药物分子的结构 增加脂溶性 原来是这 增加与载体的亲和力 Garfield

增加药物透过BBB的方法 —改变药物分子的结构 ❖增加脂溶性 ❖增加与载体的亲和力 原来是这 样……

其中最成功的例子: ◆左旋多巴(L-DOPA),一种治疗帕金森综合症 的较为有效的药物 HO HO

其中最成功的例子：  左旋多巴（Ｌ一DOPA），一种治疗帕金森综合症 的较为有效的药物 HO HO NH2 COOH

成多H