河北医科大学：《天然药物化学》课程教学资源（课件讲稿）第十一章 天然药物研究与开发（2020版）4/6

山莨菪碱654-1 HO 谢晶曦 Anisodamine 修瑞娟 20世纪60年代，青海省曾误将山莨菪Anisodus tanguticus根作为利水 药商陆Phytolacca acinosa Roxb外销使用，结果在河南等省发生多托品样 中毒症状，经过研究，从中发现一个比阿托品(atropine)多1个羟基的 化合物，命名为山莨菪碱(anisodamine),之后合成了其消旋体消旋山莨 菪碱[（±）-anisodamine],.称为654-2。 2010年9月26日，微循环研究所修瑞娟教授在第九届世界微循环大会上获 得世界微循环研究领域最高奖“B.W.Zweifach”(兹维法赫)奖

樟柳碱Anisodine-一抗胆碱药 Anisodine Anisodus tanguticus 樟柳碱的中枢作用较强，毒性远比阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱小， 临床上用于脑缺氧昏迷病人的催醒和治疗各种急性瘫痪、血管神经性 头痛等中枢神经性病变。作为国产新药投入生产。 谢晶曦，王琳，刘永渣，尚天民，谢风指，葛大伦.樟柳碱的化学结构.科学通报，1975,20(1)：5253

包公藤甲素一治疗青光眼的新药 OH AcO Baogongteng A缩瞳 Atropine 扩瞳 缩瞳比毛果芸香碱约强100倍 1977年上海第二医科大学化学教研室陈泽 乃、姚天荣等在寻找小儿退烧药安乃近的代 用品时，从广东陆丰产的民间草药包公藤中 分离出包公藤甲素，与莨菪类化合物抗胆碱 作用相反，具有拟胆碱能作用。意外发现有 缩瞳作用。开发出治疗青光眼的新药。 Erycibe obtusifolia

Cytisine:A smoking cessation drug molecule (-)-Cytisine Cytisine Golden rain tree, 野靛碱 Laburnum anagyroides TAEX 00 Cytisine is a partial agonist of nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)

Nicotine-Smoking Cessation Side effects of Nicotine Blood Increased clotting tendency Iritablty Drz白ess Heart Pain More (or Dyspepsia Coronary artery Heartbun comtriction Nicotine Wilhelm H.Posselt Nicotine was originally isolated from the tobacco plant in 1828 by chemists Wilhelm Heinrich Posselt(1806-1877).Its structure was discovered byAdolf Pinner (1842-1909)in 1893

Important Natural Medicines MeO N-Me GALANTAMINE HO Galantamine Galanthus woronowii Isolated in 1959 Dimitar Paskov 1914-1986 加兰他敏是一种来自石蒜科高加索雪花莲(Galanthus caucasicus)、高 加索雪滴花(G.woronowii)等植物球茎或花中得到的生物碱，可以用来治 疗轻度至中度阿尔茨海默病和其他各种记忆障碍。 2000年，加兰他敏在英国正式上市，用于治疗早老性痴呆症，2001年获 得美国FDA批准。涂永强完成了全合成，具有生也应用价值

The Great Inventions of the Bulgarians-Dimitar Paskov o6pemamen Ha Hucanua-oucokoedbekmueeH nekapcmeeH npenapam cku napanuy c Dimitar Paskov Galantamine 1914-1986 (Reminyl) 加兰他敏：一种具 5brAPCKA 有独特双重作用方 CnEDA B HAYKATA 式的新型胆碱能药 物一阿尔茨海默病 HauNoHaneH nonMTexHNuecKN My3eN

筒箭毒碱中毒解药 H3C CH3 Physostigmine 1864,1925 str. 1875年毒扁豆碱正式应用 于防治青光眼引起的失明 Robert Christison 1931年合成新斯的明 Mary B.Walker (1797-1882) 1934年毒扁豆碱治疗重症肌无力 (1888-1974) 毒扁豆碱1846 Scottish physician “审判豆” 的瘫痪病人获得成功 重症肌无力 0ttoL0ewi(1873-1961) 1920s阐明其作用机制 1936年诺贝尔奖

The Categories of the C2o-Diterpenoid Alkaloids atisine-type denudatine-type hetidine-type hetisine-type 10 cardionidine-typ albovionitine-ty vakognavine-type veatchine-type 12 napelline-type anopterine-type delnudine-type kusnezoline-type 15 16 17 18 actaline-type racemulosine-type arcutine-type tricalysiamide-type 19 20 21 22

盐酸关附甲素 OAC HO AcO, 关白附子 王峰鹏 抗心律失常一类新药 Guanfu-base A 1981 冷兵器时代，乌头都是使 用最广泛的军用毒药 刮骨疗毒 湖网 2005年8月获得国家一类新药证书 唐希灿 朱任宏