山东第一医科大学（泰山医学院）：《中药药剂学》课程授课教案（打印版）药物制剂新技术——包合技术

教 案 姓名郝吉福 2011~2012学年第一学期时间2011.11.7节次5-6 课程名称 中药药剂学 授课专业及层次 2008级中药学本科 授课内容 药物制剂新技术-一包合技术 学时数 2 掌握B一环糊精包合物的性质及制备方法；熟悉：包合技术、环糊精的 教学目的 结构类型和特点；了解：包合物的验证 重点 包合技术、环糊精的结构类型和B一环糊精包合物的性质及制备方法 难点 B-环糊精包合物的性质及制备方法；包合物的验证， 自学内容 无 使用教具 多媒体 相关学科知 《中药药剂学》第一版相关内容 识 教学法 讨论式、启发式教学 讲授内容纲要、要求及时间分配 复习上次课的主要内容，由挥发性液体药物如何制备增加产品的稳定性，如 5min 何利制备成固体制剂？-一解决方法？？引出本次课的内容。 包合技术 一、概述 包合物(Inclusion compound)是一种分子被包藏在另一种分子空穴结 构内具有独特形式的复合物，即称为包合物.它是一种分子的空间结构中全 10min 部或部分包入另一种分子而成，属于一种非键型络合物 包合物由主分子和客分子两种组分组成： 主分子：即具有包合作用的外层分子(host molecule),具有较大的空 穴结构，足以将客分子容纳在内。可以是单分子如直链淀粉，环糊精；也可 以是多分子聚合而成的晶格，如氢醌，尿素等。客分子：被包合到主分子空 间中的小分子物质(guest molecule或enclosed molecule), 15min 包合物根据其结构和性质以及其形状可以分成以下几种类型 ①管状包合物②层状包合物③笼状包合物 用前常用的包合物是由环糊精制各的，主要特点：

讲授内容纲要、要求及时间分配（附页） 1促进药物稳定性2增加难溶性药物溶解度和生物利用度 20min 3减少药物的刷作用和刺激性 4使液态药物粉末化5掩盖药物不良臭味6防止药物挥发 二、包合材料 环糊精(CYD)及其衍生物 1.分子结构 2.性质（水溶性等） 3.环糊精衍生物 20min 三、包合作用的影响因素 (一)药物与环糊精的比例 (二)对药物的要求 (三)药物的极性或缔合作用的影响 四、包合作用的竞争性 Smin 五、常用的包合技术 包合物的制备主要有以下儿种方法：饱和水溶液法、研磨法、超声波法 冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气一液法等，其中最常用方法为前三者。 饱和水溶液法：也称重结晶法或共沉淀法.将B-CYD制成饱和水溶液，加 入药物搅拌混合30min以上，使药物被B-CYD包合 六、包合物的验证 1.溶出度法 难溶性药物包合物有改善药物溶出度的作用，测定包合物与普通混合物 的累积溶出百分率可识别包合物的形成与否。 2.紫外分光光度法：主要从紫外吸收形状如吸收峰位置和高度来判断包 5min 合物形成与否。3.差示热分析和差示扫描量热法：是鉴定药物-环糊精包合 物的常用方法