中国水产科学：《水产药物恩诺沙星》恩诺沙星在雏鸡体内的药代动力学及其残留

38 饲料博览1996年第8卷第2期 ·科技动态· 留清除很慢,投药后12天,雏鸡肌肉、肝脏和肾脏 中,环丙沙星的平均浓度在0.020~0.075g/g之 恩诺沙星在雏鸡体内 间,而屠时(投药后12天内),恩诺沙星仅在肝脏 的药代动力学及其残留 中检出并且浓度为0.025±0.003g/g 王积海摘译 恩诺沙星(1-环丙基-6-F-1,4-二氢-4-氧 -7-[4-乙基-1-哌嗪基]-3-喹-羧酸)是近年 韩国立法强化饲料管理 发展起来的、专用于动物的氟喹喏酮类抗生素,具有 下列特性:由于其独特的化学组成,使其成为兽医临 床药物中尽管不是唯一但却是十分理想的抗生素。 为了保证肉、禽、蛋、奶等动物性食品的标准和 对G、G和支原体类病原菌的广谱抗菌活性,低浓 低质量,韩国特别重视从饲料源管理上解决这一问题。 度下对细菌支原体也具有杀灭作用,还能杀死对抗 早在1963年,韩国已正式颁发了《饲料管理法》,并 生素有抗药力的细菌,例如抗β-乳酸菌素、氨基糖 于1974、19811984年进行了三次增补和修改,成 苷、四环素、叶酸抗物等,以及经胃肠外和经口投为一部完整的饲料大法。该法在对饲料质量方面 药后良好的耐受性和吸收率。与共喹酮类物 的要求上特别严格,并规定标签上必需清楚地标明 相似,恩诺沙星也是过抑制细菌DNA资位来十三项内容:①饲料的登记号;②饲料名称;③应 发挥其杀菌活性的,思语沙星通过与DNA相互作 用范围;④营养成分(最少应注明粗蛋白、粗脂肪、 用来抑制DNA变位。由于具有广谱活性,恩诺沙钙、磷的最低百分数及灰分的最大百分数)⑤净 星可以用于许多感染性疾病的治疗,对狗和其他种重加工制造日期⑦加工制造商姓名;加工 属动物来说,恩诺沙星经脱乙基后变为环丙沙星。恩制造商电话号码加工制造商的法人代表⑩加 诺沙星的抗菌特性也表明其更适用于家禽,该产品工制造商地址;①复合饲料的成分(%);所用 一个主要用途是用于治疗雏鸡和火鸡支原体感染以饲料添加剂(主要指防腐剂)的名称添加剂的 及继发的呼吸道大肠杆菌病和巴氏杆菌病 限制使用范围 恩诺沙星在家禽体内的分布、代谢以及安全性 上述标签的内容和要求的质量已与食品法的管 方面的资料很少为揭示经静脉注射和口服投药后,理内容和标准几乎一样,足见对饲料质量要求之严 恩诺沙星在血浆中的分布以及恩诺沙星及其主要代格。饲料法还规定了生产厂家必需配置全套设备装 谢物环丙沙星在组织中的代谢情况,而进行了如下置和仪器以及进行检查的规范;生产厂家履行法规 研究 的情况由政府指定的技术监督部门监督。该法规还 给小鸡按10mg/kg体重经静脉及口服一次投规定,所用添加剂仅限干对饲料防腐和提高营养素 给恩诺沙星后,确定其在鸡体内的药代动力学特性。利用价值的,对可单独使用的兽药、维生素和矿物质 一次静脉注射后,血浆中药物消除半衰期和残留的不得列入添加剂内(而应按兽药管理)对进入韩国 平均时间分别为10.29±0.45和9.65±0.48小时,的外国饲料也必须符合这些要求。韩国饲料管理法 口服则分别为14.23±0.46和15.30±0.53小时的实施,确使动物性食品的生产质量得到了保证 一次口服后,恩诺沙星吸收很慢,达到血浆最大浓度 (张平远摘译) 时间为1.64±0.04小时,最大血浆浓度为2.44土 0.06g/mL,口服利用度为64.0%,两种投药方法 其在药代动力学上的变化具体表现在分布及消除半 血浆蛋白可用于犊牛代乳料 衰期和表观及稳定状态下的分布容积上差异显著。 雏鸡体内,恩诺沙星大部分代谢成为环丙沙星。经连 牛奶是人类的食物,因此做动物饲料其价格相 续4天,每天按10mg/kg的剂量给鸡一次口服思诺对较高,正是由于这个原因许多犊牛喂以代乳料。 沙星后测定其在脂肪、肾脏、肝脏、肺、肌肉和皮非乳来源的脂肪已被用于代乳料,而乳糖这一幼犊 肤中的残留量以及其主要代谢产物环丙沙星在上述首选的碳水化合物做为乳酪加工时的副产品也被用 组织中的含量。结果显示恩诺沙星和环丙沙星的残于代乳料,只有乳中的蛋白质较难替代,许多研究用 1994-2009 China Academic Journal Electronic publishing house. all rights reserved. http://www.cnki.net

饲 料博览 年 第 卷 第 期 科技动 态 恩 诺 沙 星 ’ 在 雏 鸡 体 内 的 药代 动 办 学及 其 残 留 留清除很慢 , 投 药后 天 , 雏鸡肌 肉 、 肝 脏 和 肾脏 中 , 环 丙 沙 星 的平 均 浓度 在 。 。 拌 之 间 , 而 屠 宰 时 投 药后 天 内 , 恩诺 沙星 仅在 肝 脏 中检 出并且 浓度 为 土 · 拌 · 王 积 海 摘译 恩诺 沙 星 一 环 丙 荃一 一 一 , 一 二 氢一 一 氧 一 一 【 一 乙 墓一 一 呱 傣墓 〕 一 一 啥 琳一梭 酸 是近 年 发 展起来 的 、 专 用 于 动物 的氟啥 嗒 酮 类抗 生素 , 具 有 下 列特 性 由干 其独特 的化 学 组 成 , 使 其成 为 兽 医 临 床 药物 中尽 管不 是 唯 一 但 却是 十分 理 想 的抗 生 素 。 对 十 、 一 和支原体 类病原 菌 的广谱 抗菌 活 性 , 低 浓 度 下 对细 菌支原 体 也具 有杀灭 作 用 , 还 能杀死 对抗 生素有抗 药力的细 菌 , 例如 抗 一 乳 酸菌素 、 氨荃糖 ‘ 普 、 四 环 素 、 叶 酸拮 抗 物 等 , 以及 经 胃肠 外 和 经 口 投 药后 良好 的 耐 受性和 吸 收率 。 与其 他 啥 诺 酮 类 药物 相 似 , 恩诺 沙 星 也是通 过抑制细 菌 变位 酶来 发挥 其 杀 菌 活 性 的 , 恩诺 沙星 通 过 与 相 互 作 用 来 抑制 变位 酶 。 由于 具 有广 谱 活 性 , 恩诺 沙 星 可 以 用 于 许 多感 染 性疾 病 的 治疗 , 对狗 和 其 他种 属 动物 来 说 , 恩诺 沙 星 经 脱 乙 墓后 变 为 环 丙 沙星 。 , 恩 诺 沙星 的抗 菌特 性也表 明其更适用 于 家禽 , 该产 品 一 个 主 要 用 途是 用 于 治疗 雏 鸡和 火 鸡支原 体 感染 以 及 继 发 的呼 吸 道 大肠 杆 苗病和 巴 氏杆 菌病 。 恩诺 沙星 在家禽体 内 的分布 、 代谢 以及 安全性 方面 的 资料很少 , 为揭 示 经 静脉 注 射和 口 服 投药后 , 恩诺 沙星 在血 浆 中的分布 以及 恩诺 沙星及 其主 要 代 谢 物 环 丙 沙星 在 组 织 中的代谢 情况 , 而 进行 了如 下 研 究 。 给 小 鸡按 体 重 经 静脉 及 口 服 一 次投 给 恩诺 沙星 后 , 确 定其 在 鸡体 内 的 药代动力学特 性 。 一 次静脉 注 射后 , 血 浆 中药 物 消 除 半衰 期和 残 留 的 平 均 时间分别 为 士 。 和 士 。 小 时 , 口 服 则 分 别 为 士 和 士 小 时 。 一 次 口 服 后 , 恩诺 沙星 吸 收很 慢 , 达 到 血 桨 最大 浓度 时间为 士 。 小 时 , 最 大 血 浆 浓度 为 士 拜 , 口 服 利 用 度 为 。 , 两 种投 药方 法 其在 药代 动 力学上 的 变 化 具 体 表现 在分 布 及 消 除半 衰 期和表 观 及 稳 定 状 态下 的分布 容 积 上 差 异 显 著 。 雏 鸡体 内 , 恩诺 沙 星 大部 分 代谢 成 为 环 丙 沙星 。 经 连 续 天 , 每 天 按 的 剂 量 给 鸡 一 次 口 服 恩诺 沙 星 后 , 测 定其在 脂肪 、 肾脏 、 肝 脏 、 肺 、 肌 肉和 皮 肤 中的残 留量 以及 其主 要 代谢 产 物 环 丙 沙 星 在土 述 组 织 中的含量 。 结果 显 示 恩诺 沙 星 和 环 丙 沙 星 的残 韩 国 立 法 强 化 饲 料 管理 为 了保 证 肉 、 禽 、 蛋 、 奶 等 动物 性 食 品 的标准和 质 量 , 韩 国特别 重视 从饲 料源 管理 土解 决这 一 问题 。 早 在 年 , 韩 国 已正 式颁 发 了《饲 料 管理 法 》 , 并 于 、 和 年进行 了三 次增字 、 和修 改 , 成 为一 邵 完整 的饲 料大 法典 。 该 法 在对饲 料质量 方 面 的要 求上 特别严 格 , 并 规 定 标签土 必 需清楚地 标 明 十三 项 内容 ① 饲 料 的登 记 号 ② 饲 料名 称 ③ 应 用 范 围 ④ 营 养成分 最 少应 注 明粗 蛋 白 、 粗脂 肪 、 钙 、 磷 的 最 低 百 分 数 及 灰分 的 最大 百 分 数 ③ 净 重 ⑥ 加 工 制造 日 期 ⑦ 加 工 制造 商姓名 ⑧ 加 工 制造 商 电话 号码 ⑨ 加 工 制造 商 的法 人 代表 ⑩ 加 工 制造 商地 址 复合饲 料 的成分 , ⑩ 所用 饲 料 添加 剂 主 要 指 防腐 剂 的名 称 ⑩ 添 加 剂 的 限 制 使用 范 围 。 土述标签 的内容和要 求的质量 已与 食 品 法 的管 理 内容和 标准几 乎 一 样 , 足 见对饲 料质量 要 求之 严 格 。 饲 料 法还 规 定 了生产厂 家必 需配 置 全 套设 备装 置 和仪 器 以及进行检 查 的规 范 生产厂 家履 行 法 规 的 情 况 由政府 指 定 的技 术 监 督部 门 监 督 。 该 法 规 还 规 定 , 所 用 添 加 剂 仅 限 于 对饲 料 防腐和 提 高营养素 利 用 价 值 的 , 对 可 单独使 用 的兽 药 、 维 生素和 矿 物 质 不 得 列 入 添 加 剂 内 而 应 按 兽药管理 。 对 进 入 韩 国 的外 国饲 料也 必 须符合这 些要 求 。 韩 国饲 料 管理 法 的实施 , 确使动物性食 品 的生产质量得 到 了保 证 。 张平 远 摘译 血 浆 蛋 有 可 用 于 犊 牛代 乳 料 牛奶 是人 类 的食 物 , 因 此做动 物饲 料 其价 格 相 对较 高 , 正 是 由于 这 个原 因 , 许 多犊 牛 喂 以代乳料 。 非 乳 来 源 的 脂 肪 已被 用 于 代乳 料 , 而 乳 糖 这 一 幼 犊 首选 的碳水 化 合 物 做为 乳 酪加 工 时的 副产 品 也被 用 于 代 乳 料 , 只 有乳 中的蛋 白质较难 替代 , 许 多研 究用