《药理学 Pharmacology》课程教学资源（PPT课件）组胺受体阻断药

第二十九章 组胺受体阻断药 第一节H受体阻断药 第二节H2受体阻断药

第二十九章 组胺受体阻断药 第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药

第一节H1受体阻断药 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药,可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引 起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用,因H2受体也参与心血管功能 的调节

第一节 H1受体阻断药 1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引 起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能 的调节。 【药理作用】

中枢作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强, 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关 3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻 醉和奎尼丁样作用

2．中枢作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻 醉和奎尼丁样作用

【体内过程】 多数H受体阻断药口服吸收良好, 药物在肝内代谢后,经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长

多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。 【体内过程】

临床应用】 1.变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用

1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用。 【临床应用】

不良反应】 常见镇静、嗜睡、乏力,故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业, 少数有烦躁、失眠 消化道反应及头痛、口干等 美克洛嗪可致动物畸胎 局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或 长期应用,可能发生QT间期延长,产生尖 端扭转型室性心动过速

常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。 美克洛嗪可致动物畸胎。 局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或 长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖 端扭转型室性心动过速。 【不良反应】

第二节H2受体阻断药 治疗消化性溃疡药物。 西咪替丁( cimetidine)、雷尼替丁( ranitidine) 法莫替丁( famotidine)、尼扎替丁( nizatidine)

治疗消化性溃疡药物。 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、 法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 。 第二节 H2受体阻断药

【药理作用】 1本类药物竞争性拮抗H受体,能抑制 组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆 碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素 所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用:雷尼替 丁为西咪替丁的10倍,法莫替丁为西味替丁 的30倍,尼扎替丁与雷尼替丁相等

1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制 组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆 碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素 所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替 丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁 的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。 【药理作用】

2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本 品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍 化生长因子(PDGF)表达增加,刺激上皮 细胞增生,促进溃疡愈合,增加和改善 胃粘液分泌及质量,与抗幽门螺杆菌药 有协同作用

2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本 品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍 化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮 细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善 胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药 有协同作用

【临床应用】 用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用4-8 周,愈合率较高,延长用药可减少复发

用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8 周，愈合率较高，延长用药可减少复发。 【临床应用】