《药理学》课程教学讲义（执业药师）第十二章 抗病毒药

第十二章抗病毒药 第一节广谱抗病毒药 一、利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑） 【药理作用】 对甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、副黏病毒、甲型肝炎病毒 和人免疫缺陷病毒(HIV)等DNA和RNA病毒均有抑制作用。 【临床应用】 口服应与干扰素联用，治疗丙型肝炎患者：气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒；静脉给药用于流行性出血 热或麻疹并发肺炎的患者：局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎。也可用于病毒引 起的鼻炎、咽炎。 二、干扰素(IFNs) 【药理作用】 干扰素由I型(IFN-O、IFN-B.IFN-w)和Ⅱ型(IFN-Y)组成，I型IFN具有抗病毒作用，立型IFN对巨噬细 胞、中性粒细胞和自然杀伤细胞(K)具有很强活化作用。 IFN-a为广谱抗病毒药，通过诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制。IFN-2b用于治疗慢性病毒性肝 炎、尖锐湿疣、生殖器疱疹。IFNs通过抗病毒作用和免疫调节作用而抗病毒感染。 【临床应用】 临床用于多种病毒感染性疾病，如慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等，亦用于抗肿瘤。 第二节抗RNA病毒药 一、齐多夫定一美国FDA第一个被批准用于治疗艾滋病病毒感染的药物， 【药理作用】 本品在艾滋病毒(HV)感染的细胞内经胸苷激南和胸苷酸激的作用下转化为活性三磷酸体(AZTTP),以 假底物形式竟争HTV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。 【临床应用】 用于艾滋病毒感染治疗的首选药，有并发症时需应用对症的其他药物联合治疗，可以延缓疾病的进程，延长病人的 存活期。 二、金刚烷胶抗流感。 【药理作用】

第十二章 抗病毒药 第一节 广谱抗病毒药 一、利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑） 【药理作用】 对甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、副黏病毒、甲型肝炎病毒 和人免疫缺陷病毒（HIV）等DNA和RNA病毒均有抑制作用。 【临床应用】 口服应与干扰素联用，治疗丙型肝炎患者；气雾疗法用于治疗甲型或乙型流感病毒；静脉给药用于流行性出血 热或麻疹并发肺炎的患者；局部可用于带状疱疹、生殖器疱疹、单疱病毒角膜炎、流行性结膜炎。也可用于病毒引 起的鼻炎、咽炎。 二、干扰素（IFNs） 【药理作用】 干扰素由Ⅰ型（IFN-α、IFN-β、IFN-ω）和Ⅱ型（IFN-γ）组成，Ⅰ型IFN具有抗病毒作用，Ⅱ型IFN对巨噬细 胞、中性粒细胞和自然杀伤细胞（NK）具有很强活化作用。 IFN-α为广谱抗病毒药，通过诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制。IFN-α2b用于治疗慢性病毒性肝 炎、尖锐湿疣、生殖器疱疹。IFNs通过抗病毒作用和免疫调节作用而抗病毒感染。 【临床应用】 临床用于多种病毒感染性疾病，如慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等，亦用于抗肿瘤。 第二节 抗RNA病毒药 一、齐多夫定——美国FDA第一个被批准用于治疗艾滋病病毒感染的药物。 【药理作用】 本品在艾滋病毒（HIV）感染的细胞内经胸苷激酶和胸苷酸激酶的作用下转化为活性三磷酸体（AZTTP），以 假底物形式竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。 【临床应用】 用于艾滋病毒感染治疗的首选药，有并发症时需应用对症的其他药物联合治疗，可以延缓疾病的进程，延长病人的 存活期。 二、金刚烷胺——抗流感。 【药理作用】

1.作用于具有离子通道的M蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释入胞浆的过程，因而抑制甲型流感病毒早期 的复制和增殖。 2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。 【临床应用】 主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程，减轻症状，并有明显的退热作用 第三节抗DNA病毒药 一、阿昔洛韦（无环鸟苷.ACV) 【药理作用】—高选择性的抗疱疹病毒药。 本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA聚合酶产生抑制作用，阻止病毒DNA的复 制过程。对疱疹病毒的选择性较高，具有广谱的抗疱疹病毒活性，对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。 【临床应用】一抗疱疹病毒。 局部用药用于治疗单纯疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；静注或口服给药治 疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹等。 二、阿糖腺苷 【药理作用】 对部分DNA病毒有效，可抑制单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病毒、痘病毒、乙肝病毒等。 【临床应用】 主要用于HSV脑炎、角膜炎；新生儿单纯疱疹、艾滋病患者合并带状疱疹等。 三、拉米夫定—抗HIV+乙肝。 【药理作用】 1.抑制HIV病毒的反转录酶，对HV的复制有很强的抑制作用。 2.抑制HBV病毒DNA多聚酶，产生抗HBV的作用。 本品的抗病毒作用强而持久，且能提高机体的免疫机能，但病毒易产生耐药性，应与齐多夫定合用。 【临床应用】 主要用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。 实战演习 A型题

1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释入胞浆的过程，因而抑制甲型流感病毒早期 的复制和增殖。 2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。 【临床应用】 主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程，减轻症状，并有明显的退热作用。 第三节 抗DNA病毒药 一、阿昔洛韦（无环鸟苷、ACV） 【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。 本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA聚合酶产生抑制作用，阻止病毒DNA的复 制过程。对疱疹病毒的选择性较高，具有广谱的抗疱疹病毒活性，对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。 【临床应用】——抗疱疹病毒。 局部用药用于治疗单纯疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；静注或口服给药治 疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹等。 二、阿糖腺苷 【药理作用】 对部分DNA病毒有效，可抑制单纯疱疹病毒（HSV）、带状疱疹病毒、痘病毒、乙肝病毒等。 【临床应用】 主要用于HSV脑炎、角膜炎；新生儿单纯疱疹、艾滋病患者合并带状疱疹等。 三、拉米夫定——抗HIV+乙肝。 【药理作用】 1.抑制HIV病毒的反转录酶，对HIV的复制有很强的抑制作用。 2.抑制HBV病毒DNA多聚酶，产生抗HBV的作用。 本品的抗病毒作用强而持久，且能提高机体的免疫机能，但病毒易产生耐药性，应与齐多夫定合用。 【临床应用】 主要用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。 实战演习 A型题：

1.用于抗艾滋病病毒的药物是 A利巴韦林 B扎那米韦 C.齐多夫定 D.阿昔洛韦 E.碘苷 [答疑编号111120101] 正确答案』C

1.用于抗艾滋病病毒的药物是 A.利巴韦林 B.扎那米韦 C.齐多夫定 D.阿昔洛韦 E.碘苷 [答疑编号111120101] 『正确答案』C